Norepinefrinas - Naudojimo Instrukcijos, Analogai, Veikimo Mechanizmas

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Norepinefrinas

Norepinefrinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite senatvėje
11. 11. Vaistų sąveika
12. 12. Analogai
13. 13. Sandėliavimo sąlygos
14. 14. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
15. 15. Atsiliepimai
16. 16. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: norepinefrinas

ATX kodas: C01CA03

Veiklioji medžiaga: norepinefrinas (norepinefrinas)

Gamintojas: LLC "Ellara" (Rusija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-08-07

Norepinefrinas yra alfa adrenerginis agonistas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Vaistas gaminamas koncentrato, skirto tirpalui ruošti į veną (i / v), forma: skaidrus, bespalvis arba šiek tiek gelsvas skystis (4 ml neutralaus stiklo ampulėje, 5 ampulės lizdinėse plokštelėse, 1 arba 2 pakuotės kartoninėje dėžutėje arba 5 arba 10 ampulių). ampulės su ampulių skardikliu; 8 ml neutralaus stiklo ampulėje, lizdinės plokštelės 5 ampulėse, 1 arba 2 kartoninėse dėžutėse su ampulių skarifikatoriumi; jei ampulėse yra taškas arba pertraukiamasis žiedas, skydiklio nedėkite; ligoninėms: kartoninėse dėžutėse 4, 5 arba 10 lizdinių plokštelių pakuočių su ampulėmis arba kartoninėse dėžutėse po 50 arba 100 pakuočių. Kiekvienoje pakuotėje taip pat yra norepinefrino vartojimo instrukcijos).

1 ml koncentrato yra:

• veikliosios medžiagos: norepinefrino bitartrato monohidratas (norepinefrino bitartrato atžvilgiu) - 2 mg (1 mg atitinka norepinefrino bazę);
• papildomi komponentai: natrio metabisulfitas (natrio disulfidas), 1 M druskos rūgšties tirpalas arba 1 M natrio hidroksido tirpalas, natrio chloridas, injekcinis vanduo.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Norepinefrinas priklauso biogeninių aminų grupei ir yra neuromediatorius. Veiklioji medžiaga pasižymi galingu stimuliuojančiu poveikiu α-adrenerginiams receptoriams ir vidutiniškai stimuliuojančiu poveikiu β1 _- adrenerginiams receptoriams. Net ir nedidelėmis koncentracijomis patekęs į kraują, vaistas sukelia generalizuotą kraujagyslių susitraukimą, išskyrus vainikines kraujagysles, kuriose dėl netiesioginių veiksmų (dėl intensyvesnio deguonies suvartojimo) sukelia išsiplėtimą. Dėl šio efekto lėšos padidina miokardo susitraukimo stiprumą ir (jei nėra vagotonijos), dėl kurio padidėja insultas ir širdies tūris.

Norepinefrino veikimo mechanizmas padidina sistolinį ir diastolinį kraujospūdį (BP), taip pat padidina centrinį veninį slėgį ir bendrą periferinį atsparumą (OPSS). Kardiotropinis medžiagos poveikis yra susijęs su jos aktyvumu prieš β _l -adrenerginius širdies receptorius.

Farmakokinetika

Suleidus į veną, noradrenalino poveikis pasireiškia gana greitai, tačiau jis pastebimas trumpą laiką. Veikliosios medžiagos pusinės eliminacijos laikas (T _½) yra vidutiniškai 1-2 minutės. Agentas greitai išsiskiria iš plazmos dėl reabsorbcijos ir metabolinės transformacijos, silpnai praeina per kraujo ir smegenų barjerą.

Norepinefrino biotransformacija kepenyse ir kituose audiniuose atliekama metilinant katechol-O-metiltransferazės būdu ir dezaminuojant monoaminooksidaze (MAO). Galutinis medžiagos metabolitas yra 4-hidroksi-3-metoksimano rūgštis. Tarp metabolinės transformacijos yra 3,4-dihidroksimandelio rūgštis ir normetanefrinas. Metabolitai pašalinami daugiausia kartu su šlapimu, daugiausia sulfatinių konjugatų pavidalu ir mažesniu kiekiu - gliukuronidų pavidalu.

Vartojimo indikacijos

Norint greitai atsigauti kraujospūdžiui ūmiai sumažėjus, rekomenduojama vartoti norepinefriną.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• arterinė hipotenzija dėl hipovolemijos, išskyrus atvejus, kai vaistas vartojamas vainikinių kraujagyslių ir smegenų kraujotakai palaikyti iki terapijos pabaigos, siekiant papildyti cirkuliuojančio kraujo tūrį (BCC);
• planuojama ciklopropano ir halotano bendroji nejautra (dėl padidėjusios širdies aritmijos rizikos);
• sunki hipoksija ir hiperkapnija;
• padidėjęs jautrumas bet kuriam produkto komponentui.

Santykinis (atsižvelgiant į norepinefrino veikimo mechanizmą, vaistą reikia skirti labai atsargiai):

• neseniai įvykęs miokardo infarktas;
• ūminis širdies nepakankamumas;
• sunkus kairiojo skilvelio nepakankamumas;
• Prinzmetalo angina;
• širdies ritmo pažeidimas infuzijos metu;
• nepakankama kraujotaka;
• vainikinių, periferinių ar mezenterinių kraujagyslių trombozė (dėl padidėjusios infarkto zonos padidėjimo ir išemijos išsivystymo grėsmės);
• cukrinis diabetas ar hipertirozė;
• nėštumas ir žindymo laikotarpis;
• vyresnio amžiaus.

Norepinefrinas, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Norepinefrinas skirtas tik į veną.

Vaisto dozę gydytojas nustato individualiai, atsižvelgdamas į paciento klinikinę būklę.

Norint sumažinti ekstravazacijos ir tolesnės nekrozės riziką, norepinefrino tirpalas turi būti vartojamas naudojant centrinės venos prieigos priemones. Prieš pradedant gydymą arba jo įgyvendinimo metu būtina ištaisyti hipoksiją, hipovolemiją, hiperkapniją, acidozę.

Rekomenduojama pradinė vaisto dozė ir vartojimo greitis svyruoja nuo 0,1 iki 0,3 μg / kg per minutę. Infuzijos greitis laipsniškai didinamas 0,05–0,1 μg / kg per minutę titruojant pagal pastebėtą slėgio efektą, kol bus pasiekta norima normotonija. Norint pasiekti ir išlaikyti pastarąjį, galimi individualūs dozės skirtumai. Gydymo tikslas yra pasiekti apatinę sistolinio kraujospūdžio ribą - 100–120 mm Hg. Art. atsižvelgiant į paciento klinikinę būklę. Individuali dozė taip pat nustatoma atsižvelgiant į paciento būklę dėl didelio atsako į gydymą kintamumo.

Vaisto tirpalą reikia naudoti kartu su pakankamu BCC papildymu. Dėl nekrozės grėsmės reikia saugotis, kad agentas suleidžiamas į raumenis ir po oda.

Koncentratas turi būti praskiestas 5% dekstrozės tirpalu; jo negalima maišyti su kitais vaistais. Atsižvelgiant į tirpalo vartojimo būdus, norepinefriną rekomenduojama praskiesti taip:

• lašintuvas: 20 ml koncentrato ištirpinama 480 ml dekstrozės tirpalo;
• švirkšto infuzijos pompa: 2 ml koncentrato ištirpinama 48 ml dekstrozės tirpalo.

Dėl abiejų praskiedimo variantų paruošto tirpalo, skirto į veną, galutinė norepinefrino bitartrato koncentracija yra 0,08 mg / ml, kuri atitinka norepinefrino bazę - 0,04 mg / ml.

Praskiestą infuzinį tirpalą reikia sunaudoti per 12 valandų.

Jei reikia įšvirkšti didelį kiekį skysčio, būtina į koncentratą įpilti didelį kiekį dekstrozės, todėl vartojant reikia naudoti tirpalą su mažesne veikliosios medžiagos koncentracija. Jei nenorima didelio skysčio, į koncentratą reikia įpilti mažiau dekstrozės, kad gautųsi labiau koncentruotas tirpalas.

Vaisto infuzijos greitis apskaičiuojamas atsižvelgiant į paciento svorį, dozę ir norepinefrino bitartrato kiekį.

Norepinefrino tirpalo, kurio koncentracija yra 0,08 mg / ml *, infuzijos greičio apskaičiavimas [nurodė infuzijos greitį (ml / h) / dozę (μg / kg / min) / norepinefrino bitartrato kiekį (mg / h)]:

• svoris 50 kg: 1,875 / 0,05 / 0,15; 3,75 / 0,1 / 0,3; 7,5 / 0,2 / 0,6; 11,25 / 0,3 / 0,9; 18,75 / 0,5 / 1,5; 37,5 / 1/3; 75/2/6;
• svoris 60 kg: 2,25 / 0,05 / 0,18; 4,5 / 0,1 / 0,36; 9 / 0,2 / 0,72; 13,5 / 0,3 / 1,08; 22,5 / 0,5 / 1,8; 45/1 / 3,6; 90/2 / 7,2;
• svoris 70 kg: 2,625 / 0,05 / 0,21; 5,25 / 0,1 / 0,42; 10,5 / 0,2 / 0,84; 15,75 / 0,3 / 1,26; 26,25 / 0,5 / 2,1; 52,5 / 1 / 4,2; 105/2 / 8,4;
• svoris 80 kg: 3 / 0,05 / 0,24; 6 / 0,1 / 0,48; 12 / 0,2 / 0,96; 18 / 0,3 / 1,44; 30 / 0,5 / 2,4; 60/1 / 4,8; 120/2 / 9.6.

* Jei naudojamas skirtingas koncentrato praskiedimas, reikia pakeisti tirpalo koncentracijos vertę pagal naudojamą formulę: infuzijos greitis (ml / h) = dozė (μg / kg / min) × paciento svoris (kg) × 60 (min) × 0,001 / 0,08 mg / ml.

Siekiant išvengti arterinės hipertenzijos atsiradimo, tirpalo dozė, jo vartojimo trukmė ir greitis nustatomi remiantis širdies veiklos kontrolės duomenimis ir privalomai kruopščiai kontroliuojant kraujospūdį (kol pasiekiama normotonija, kas 2 minutes, po to kas 5 minutes visos infuzijos metu).

Gydymą vaistu reikia nutraukti palaipsniui, nes staigus nutraukimas padidina ūminės hipotenzijos riziką. Terapijos kursas yra nuo kelių valandų iki 6 dienų.

Šalutiniai poveikiai

• centrinė nervų sistema: galvos skausmas, silpnumas, nemiga, nerimas, vėmimas, pykinimas, sumažėjęs dėmesys, sumišimas, drebulys, psichozės būsenos, anoreksija;
• širdies ir kraujagyslių sistema: audinių hipoksija ir arterinė hipertenzija; tachikardija, bradikardija (tikriausiai refleksiškai dėl padidėjusio kraujospūdžio), išeminiai sutrikimai (susiję su sunkia vazokonstrikcija, galinčia sukelti veido ir galūnių blyškumą ir šaltį); širdies plakimo, aritmijos, padidėjusio miokardo susitraukimo pojūtis dėl β-adrenerginio vaisto poveikio širdžiai (chronotropinio ir inotropinio), ūminis širdies nepakankamumas; greito intraveninės infuzijos atveju - šaltkrėtis, galūnių atšalimas, galvos skausmas, tachikardija;
• imuninė sistema: padidėjusio jautrumo bet kuriam norepinefrino komponentui - kvėpavimo pasunkėjimas, alerginės reakcijos;
• kvėpavimo sistema: tarpuplaučio ir krūtinkaulio skausmas, pasunkėjęs kvėpavimas, dusulys, kvėpavimo nepakankamumas;
• regos organas: ūminė glaukoma (esant anatominiam polinkiui - uždarant akies obuolio priekinės kameros kampą);
• šlapimo sistema: šlapimo susilaikymas;
• vietinės reakcijos: dirginimas injekcijos vietoje arba nekrozės išsivystymas.

Ilgalaikis vaisto vartojimas siekiant palaikyti kraujospūdį neatkuriant BCC, gali sukelti šias nepageidaujamas reakcijas:

• sumažėjusi inkstų kraujotaka;
• ryškus visceralinis ir periferinis angiospasmas;
• audinių hipoksija;
• sumažėjusi šlapimo gamyba;
• padidėjęs laktato kiekis serume kraujyje.

Padidėjusio jautrumo norepinefrino poveikiui (ypač esant hipertiroidizmui), vartojant dideles / įprastas dozes, gali pasireikšti dispepsiniai simptomai ir reikšmingas kraujospūdžio padidėjimas, kurį gali lydėti fotofobija, galvos skausmas, odos blyškumas, padidėjęs prakaitavimas, dūriantis krūtinės skausmas, vėmimas.

Perdozavimas

Noradrenalino perdozavimo simptomai yra: reikšmingas kraujospūdžio padidėjimas, odos vazospazmas, anurija, žlugimas. Atsiradus tokių nepageidaujamų reakcijų, susijusių su perdozavimu, rekomenduojama dozę sumažinti, jei įmanoma.

Specialios instrukcijos

Praskiestas norepinefrino tirpalas turi būti skaidrus. Jei prieš infuziją tirpale buvo rasta nuosėdų, drumstumo ar spalvos pakitimų, juos įleisti draudžiama.

Ilgą gydymo kursą gali sumažėti plazmos tūris; norint išvengti pasikartojančios arterinės hipotenzijos atsiradimo nutraukus vaisto vartojimą, būtina koreguoti.

Jei infuzuojant vaistą atsiranda širdies ritmo sutrikimas, reikia sumažinti dozę.

Norepinefrino vartoti kartu su MAO inhibitoriais ir triptilino bei imipramino antidepresantais nerekomenduojama dėl ilgalaikio ir reikšmingo kraujospūdžio padidėjimo rizikos.

Norint sumažinti ekstravazacijos grėsmę, kuri gali sukelti audinių nekrozę, švirkščiant tirpalą būtina nuolat stebėti adatos padėtį venoje. Taip pat reikia dažnai tikrinti norepinefrino injekcijos vietą dėl infiltracijos (laisvo srauto). Dėl venos kraujagyslių susitraukimo su padidėjusiu sienelės pralaidumu yra rizika, kad tirpalas pateks į audinį, esantį šalia venos; šiuo atveju, norint susilpninti vietinės kraujagyslių susiaurėjimo poveikį, rekomenduojama pakeisti infuzijos vietą.

Kai vaistas teka iš indo arba švirkščiamas ne į veną, gali atsirasti blanširavimas, o vėliau dėl vazokonstriktoriaus poveikio kraujagyslėms audinių sunaikinimas. Jei tirpalas praeina per veninę kraujotaką į injekcijos vietą, fentolaminą reikia švirkšti po 5-10 ml dozę, praskiestą 10-15 ml fiziologinio tirpalo.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Vaistas gali prisidėti prie placentos kraujotakos pažeidimo ir bradikardijos vystymosi vaisiuje. Be to, norepinefrino vartojimo fone yra įmanoma gimdos susitraukimas, kuris gali sukelti vaisiaus asfiksiją nėštumo pabaigoje.

Žindymo laikotarpiu vaistą reikia vartoti atsargiai, nes nėra duomenų apie jo gebėjimą išsiskirti su motinos pienu.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu, prieš pradedant infuziją, reikia kruopščiai subalansuoti numatomą vaisto vartojimo motinai naudą ir galimą grėsmę vaisiui / vaikui.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Norepinefriną reikia vartoti atsargiai senyviems pacientams, nes pagyvenę žmonės gali būti ypač jautrūs jo poveikiui.

Vaistų sąveika

• alfa-adrenerginiai blokatoriai (prazosinas, doksazosinas, talazozinas, fenoksibenzaminas, terazosinas, labetalolis, fentolaminas) ir kiti vaistai, kurie blokuoja alfa-adrenergiškai (tioksantenai, fenotiazinai, loksapinas, haloperidolis): yra vazokonstriktorius;
• širdies glikozidai, tricikliai antidepresantai, chinidinas: padidėja aritmijų grėsmė;
• maprotilinas, tricikliai antidepresantai: yra padidėjusio spaudimo veikimo, širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų, aritmijos ir tachikardijos pavojus;
• vaistai inhaliacinei bendrinei anestezijai (ciklopropanas, chloroformas, metoksifluranas, halotanas, izofluranas, enfluranas): didėja skilvelių aritmijų grėsmė;
• linezolidas, prokarbazinas, furazolidonas, selegilinas, MAO inhibitoriai: slėgio efektas yra pailgėjęs ir sustiprėjęs;
• antihipertenziniai vaistai ir diuretikai: terapinis norepinefrino poveikis mažėja;
• nitratai: susilpnėjęs antianginalinis poveikis;
• β blokatoriai: poveikis abipusiai sumažėja;
• oksitocinas, skalsių alkaloidai: padidėjęs vazopresoriaus ir vazokonstriktoriaus veikimas;
• skydliaukės hormonai: padidėja koronarinio nepakankamumo rizika krūtinės anginos fone;
• doksapramas, kokainas: hipertenzinis poveikis yra abipusiai sustiprintas.

Analogai

Norepinefrino analogai yra: Norepinefrinas Kaby, Norepinefrinas, Norepinefrinas Agetanas, Norepinefrinas, Levarterenolis, Norexadrinas ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti nuo šviesos apsaugotoje vietoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas yra 2 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą

Norepinefrino apžvalgos

Medicinos įstaigose pacientų atsiliepimų apie noradrenaliną praktiškai nėra, nes ši priemonė dažniausiai naudojama kritiniais, gyvybei pavojingais atvejais. Tokiose situacijose pacientai negali tinkamai įvertinti vaisto poveikio, o kartais net nežino, kad jis buvo naudojamas terapijoje. Gydymo alfa adrenerginiais agonistais veiksmingumas priklauso nuo gydytojų, teikiančių tinkamą intensyvią terapiją, profesionalumo ir patirties.

Norepinefrino kaina vaistinėse

Patikimų duomenų apie noradrenalino kainą nėra, nes šiuo metu vaisto nėra vaistinių tinkle. Narkotiko „Noradrenaline Agetan“, koncentrato, skirto tirpalui paruošti į veną (2 mg / ml), paruošimo kaina, vidutiniškai: 10 4 ml ampulių - 1400 rublių, 8 ml - 1850 rublių.

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!