Galvus Met - Naudojimo Instrukcijos, Apžvalgos, Kaina, Tablečių Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Galvus Met

„Galvus Met“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Už kepenų funkcijos pažeidimus
11. 11. Vaistų sąveika
12. 12. Analogai
13. 13. Sandėliavimo sąlygos
14. 14. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
15. 15. Atsiliepimai
16. 16. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Galvus Met

ATX kodas: A10BD08

Veiklioji medžiaga: vildagliptinas + metforminas (vildagliptinas + metforminas)

Gamintojas: Novartis Pharma Productions, GmbH (Vokietija), Novartis Pharma Stein, AG (Šveicarija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 08 19

Kainos vaistinėse: nuo 998 rublių.

Pirkite

Galvus Met yra kombinuotas vaistas, turintis hipoglikeminį poveikį.

Išleidimo forma ir kompozicija

Galvus Met dozavimo forma - plėvele dengtos tabletės: ovalios, su nuožulniais kraštais, NVR žymėjimas vienoje pusėje; 50 + 500 mg - šviesiai geltona su silpnai rausvu atspalviu, pažymėta kitoje LLO pusėje; 50 + 850 mg - geltona su švelniu pilkšvu atspalviu, pažymėta kitoje pusėje - SEH; 50 + 1000 mg - tamsiai geltona su pilkšvu atspalviu, pažymėta kitoje pusėje - FLO (lizdinėse plokštelėse po 6 arba 10 vnt., 1, 3, 5, 6, 12, 18 arba 36 lizdinėse plokštelėse).

Veikliosios medžiagos 1 tabletėje:

• vildagliptinas - 50 mg;
• metformino hidrochloridas - 500, 850 arba 1000 mg.

Pagalbiniai komponentai (50 + 500 mg / 50 + 850 mg / 50 + 1000 mg): hipromeliozė - 12,858 / 18,58 / 20 mg; talkas - 1,283 / 1,86 / 2 mg; makrogolis 4000 - 1,283 / 1,86 / 2 mg; hiperozė - 49,5 / 84,15 / 99 mg; magnio stearatas - 6,5 / 9,85 / 11 mg; titano dioksidas (E171) - 2,36 / 2,9 / 2,2 mg; raudonasis geležies oksidas (E172) - 0,006 / 0/0 mg; geltonasis geležies oksidas (E172) - 0,21 / 0,82 / 1,8 mg.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

„Galvus Met“sudėtyje yra du aktyvūs komponentai, turintys skirtingus veikimo mechanizmus: metforminas (hidrochlorido pavidalu), priklausantis biguanidų kategorijai, ir vildagliptinas, kuris yra dipeptidilpeptidazės-4 (DPP-4) inhibitorius. Šių medžiagų derinys padeda veiksmingiau kontroliuoti gliukozės koncentraciją kraujyje pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu 1 dieną.

Vildagliptinas priklauso kasos salelių aparato stimuliatorių klasei, kuri selektyviai slopina fermentą DPP-4, kuris yra atsakingas už 1 tipo gliukagono tipo peptido (GLP-1) ir nuo gliukozės priklausomo insulinotropinio polipeptido (GIP) sunaikinimą.

Metforminas sumažina gliukozės gamybą kepenyse, sumažina atsparumą insulinui dėl gliukozės sugavimo ir panaudojimo periferiniuose audiniuose ir slopina gliukozės absorbciją žarnyne. Jis taip pat yra viduląstelinės glikogeno sintezės induktorius, veikdamas glikogeno sintetazę ir suaktyvinantis gliukozės transportavimą, už kurį atsakingi tam tikri membranos gliukozės transportavimo baltymai (GLUT-1 ir GLUT-4).

Vildagliptinas

Išgėrus vildagliptino, greitai ir beveik visiškai slopinamas DPP-4 aktyvumas, dėl kurio padidėja tiek stimuliuojamas maistas, tiek bazinė GIP ir GLP-1 sekrecija, kurios 24 valandas iš žarnyno išsiskiria į sisteminę kraujotaką.

Padidėjusi GIP ir GLP-1 koncentracija dėl vildagliptino poveikio padidina kasos β ląstelių jautrumą gliukozei, o tai dar labiau pagerina nuo gliukozės priklausomą insulino gamybą. Β ląstelių funkcijos pagerėjimo laipsnį lemia jų pradinės žalos laipsnis. Taigi žmonėms, neturintiems cukrinio diabeto (esant normaliam gliukozės kiekiui plazmoje), vildagliptinas nestimuliuoja insulino gamybos ir nemažina gliukozės kiekio.

Vildagliptinas padidina endogeninio GLP-1 koncentraciją, taip padidindamas α ląstelių jautrumą gliukozei, o tai padeda pagerinti nuo gliukozės priklausomą gliukagono gamybos reguliavimą. Savo ruožtu sumažėjus gliukagono kiekiui po valgio, sumažėja atsparumas insulinui.

Insulino / gliukagono santykio padidėjimas hiperglikemijos fone, susijęs su GIP ir GLP-1 koncentracijos padidėjimu, sukelia gliukozės sintezės sumažėjimą tiek valgio metu, tiek po jo. Dėl to sumažėja gliukozės koncentracija plazmoje.

Be to, gydymo vildagliptinu fone buvo pastebėtas lipidų kiekio sumažėjimas kraujo plazmoje po valgio, tačiau šis poveikis nepriklauso nuo Galvus Met poveikio GIP ar GLP-1 ir kasos lokalizuotų salelių ląstelių funkcijos pagerėjimo. Yra duomenų, kad padidėjęs GLP-1 kiekis gali slopinti skrandžio ištuštinimą, tačiau vartojant vildagliptiną šis poveikis nebuvo pastebėtas.

Tyrimų, kuriuose dalyvavo 5759 pacientai, sergantys 2 tipo cukriniu diabetu, rezultatai rodo, kad 52 savaites pacientams vartojant vildagliptiną monoterapijoje arba kartu su insulinu, metforminu, tiazolidinedionu ar sulfonilkarbamido dariniais, reikšmingas ilgalaikis glikuoto kiekio sumažėjimas hemoglobino (HbA _{1 C}) ir nevalgiusio gliukozės kiekio kraujyje.

Metforminas

Metforminas padidina gliukozės toleranciją 2 tipo cukriniu diabetu, sumažindamas gliukozės kiekį plazmoje tiek prieš valgį, tiek po jo. Ši medžiaga skiriasi nuo sulfonilkarbamido darinių tuo, kad ji nesukelia hipoglikemijos nei sveikiems asmenims (išskyrus specialius atvejus), nei pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu. Gydymas metforminu nesukelia hiperinsulinemijos. Vartojant metforminą, insulino gamyba nesikeičia, o jo koncentracija kraujo plazmoje prieš valgį ir visą dieną gali sumažėti.

Metformino vartojimas teigiamai veikia lipoproteinų metabolizmą ir lemia mažo tankio lipoproteinų cholesterolio, bendro cholesterolio ir trigliceridų kiekio sumažėjimą, kuris nėra susijęs su vaisto poveikiu gliukozės kiekiui kraujo plazmoje.

Vildagliptinas + metforminas

Skiriant kombinuotą gydymą metforminu ir vildagliptinu, kurių paros dozės yra atitinkamai 1500-3000 mg ir 50 mg, o vartojimo dažnis yra 2 kartus per dieną 1 metus, statistiškai reikšmingai nuolat mažėja gliukozės koncentracija plazmoje (nustatoma pagal HbA sumažėjimą). _{1 C}) ir pacientų, kuriems HbA _{1 C} lygio sumažėjimas buvo mažiausiai 0,6–0,7%, padidėjimas (palyginti su pacientų, kurie ir toliau vartojo tik metforminą, kategorija).

Pacientams, kurie vartojo vildagliptiną kartu su metforminu, statistiškai reikšmingo kūno svorio pokyčio, palyginti su būsena prieš gydymą, nebuvo. Praėjus 24 savaitėms nuo gydymo pradžios pacientų, vartojusių vildagliptiną kartu su metforminu, grupėse, pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, užfiksuotas diastolinio ir sistolinio kraujospūdžio sumažėjimas.

Kombinuotas metformino ir vildagliptino vartojimas pradedant gydymą 2 tipo cukriniu diabetu sergantiems pacientams 24 savaites kartu su nuo dozės priklausomu HbA _{1 C} vertės sumažėjimu, lyginant su šių vaistų monoterapija. Hipoglikemijos atvejai buvo reti abiejų pacientų grupėse.

Klinikiniame tyrime dalyvavusiems pacientams vartojant 50 mg vildagliptino dozę 2 kartus per parą kartu su metforminu (arba be jo) kartu su insulinu (vidutinė dozė 41 VD), HbA _{1 C} indeksas sumažėjo 0,72% (pradinis rodiklis vidutiniškai siekė 8,8%), o tai yra statistiškai reikšminga. Hipoglikemijos dažnis pacientams, gydomiems, buvo lygus su hipoglikemijos dažniu placebo grupėje. Kai pacientai vartojo vildagliptiną po 50 mg 2 kartus per parą kartu su metforminu (dozė buvo lygi arba viršijo 1500 mg) ir glimepiridu (dienos dozė buvo lygi arba didesnė kaip 4 mg), HbA _{1 C} rodiklis statistiškai reikšmingai sumažėjo 0,76% pradinė vertė siekė 8,8%.

Farmakokinetika

Vildagliptinas

Išgėrus Galvus Met tuščiu skrandžiu, ši medžiaga greitai absorbuojama, o didžiausia jos koncentracija kraujo plazmoje nustatoma praėjus 1,75 valandai po vildagliptino patekimo į organizmą. Vartojant vaistą su maistu, jo absorbcijos greitis šiek tiek sumažėja: didžiausia koncentracija sumažėja 19%, o laikas jį pasiekti padidėja iki 2,5 valandos. Tuo pačiu metu vartojamas maistas nekeičia ploto po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) ir absorbcijos laipsnio.

Absoliutus vildagliptino biologinis prieinamumas išgėrus yra 85%. Didžiausios rekomenduojamos dozės koncentracijos ir AUC padidėjimas priklauso nuo dozės (didėja tiesiogiai proporcingai išgertai dozei).

Vildagliptinas silpnai jungiasi su kraujo plazmos baltymais (prisijungimo laipsnis yra 9,3%). Medžiagai būdingas tolygus pasiskirstymas tarp eritrocitų ir plazmos. Manoma, kad šis procesas atliekamas ekstravaskuliniu būdu, vartojant į veną, pasiskirstymo tūris pusiausvyros būsenoje yra 71 litras.

Vildagliptinas išsiskiria daugiausia dalyvaujant biotransformacijos procesuose. Žmogaus organizme metabolizuojama maždaug 69% vaisto dozės. Pagrindinis metabolitas yra LAY151, į kurį perkeliama apie 57% vildagliptino dozės. Jis neturi farmakologinio aktyvumo ir yra ciano komponento hidrolizės produktas. Maždaug 4% vaisto dozės dalyvauja amido hidrolizės procesuose.

Eksperimentinių tyrimų rezultatai rodo teigiamą DPP-4 poveikį vildagliptino hidrolizei. Medžiaga nedalyvauja metaboliniuose procesuose, vykstančiuose dalyvaujant citochromo P _{450 sistemos} izofermentams. Tyrimų in vitro duomenys patvirtina, kad vildagliptinas nepriklauso P (CYP) ₄₅₀ izofermentų substratams ir nėra citochromo CYP450 sistemos izofermentų inhibitorius ar induktorius.

Išgėrus vildagliptino, maždaug 85% dozės išsiskiria su šlapimu ir 15% su išmatomis. Šios medžiagos išsiskyrimas per inkstus nepakitęs yra 23%. Vartojant vaistą į veną, pusinės eliminacijos laikas vidutiniškai siekia 2 valandas, o inkstų klirensas ir bendras plazmos klirensas yra atitinkamai 13 l / h ir 41 l / h. Vartojant Galvus Met į vidų, pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3 valandos, neatsižvelgiant į vildagliptino dozę.

Farmakokinetiniams vildagliptino parametrams įtakos neturi tautybė, lytis ir kūno masės indeksas.

Pacientams, kuriems yra lengvi ir vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimai (6–10 balų pagal Child-Pugh skalę), pavartojus vieną vildagliptino dozę, jo biologinis prieinamumas sumažėjo atitinkamai 8% ir 20%. Pacientams, kuriems yra sunkių kepenų funkcijų sutrikimų (12 balų pagal Child-Pugh skalę), šios medžiagos biologinis prieinamumas padidėja 22%. Biologinis vildagliptino prieinamumas yra maksimaliai vidutiniškai 30% pakeistas link padidėjimo ar sumažėjimo, kuris nelaikomas kliniškai reikšmingu. Nėra koreliacijos tarp kepenų funkcijos sutrikimų sunkumo ir šio aktyvaus Galvus Met komponento biologinio prieinamumo.

Pacientams, kuriems yra lengvas, vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, vildagliptino AUC padidėja atitinkamai 1,4, 1,7 ir 2 kartus, palyginti su sveikais savanoriais. Metabolito LAY151 AUC padidėja 1,6, 3,2 ir 7,3 karto, o BQS867 metabolito - 1,4, 2,7 ir 7,3 karto pacientams, kenčiantiems nuo lengvų, vidutinio sunkumo ir sunkių inkstų funkcijos sutrikimų. Duomenys apie pacientus, kuriems yra galutinės stadijos inkstų nepakankamumas, yra riboti, tačiau rodo, kad šios grupės pacientų rodikliai yra panašūs į pacientų, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, rodiklius. Hemodializės metu vildagliptinas mažai išsiskiria (3% suvartotos dozės, jei procedūra trunka ilgiau nei 3-4 valandas ir atliekama 4 valandas po vienos Galvus Met dozės).

Vyresniems kaip 70 metų pacientams maksimalus vildagliptino biologinio prieinamumo padidėjimas pastebėtas 32% (didžiausia koncentracija padidėjo 18%), o tai nėra ypatingos klinikinės reikšmės ir neturi įtakos DPP-4 slopinimui.

Vaikų ir paauglių iki 18 metų amžiaus vildagliptino farmakokinetinės savybės nenustatytos.

Metforminas

Išgėrus metformino 500 mg dozę prieš valgį, jo absoliutus biologinis prieinamumas yra 50-60%. Didžiausia medžiagos koncentracija plazmoje nustatoma 1,81-2,69 valandos po nurijimo. Padidinus metformino dozę nuo 500 mg iki 1500 mg arba nuo 850 mg iki 2250 mg, vartojant per burną, farmakokinetiniai parametrai didėja lėčiau, nei būtų būdinga tiesiniam ryšiui. Šis poveikis paaiškinamas ne tiek vaisto išsiskyrimo pokyčiu, kiek jo absorbcijos sumažėjimu. Vartojant metforminą su maistu, medžiagos absorbcijos laipsnis ir greitis taip pat šiek tiek sumažėja. Taigi, vartojant vieną 850 mg Galvus Met dozę su maistu, AUC ir didžiausia koncentracija sumažėja maždaug 25% ir 40%, o laikas iki didžiausios koncentracijos padidėja 35 minutes. Klinikinė minėtų faktų reikšmė dar nebuvo nustatyta.

Išgėrus vienkartinę 850 mg metformino dozę, jo tariamasis pasiskirstymo tūris yra 654 ± 358 L. Su plazmos baltymais jungiasi praktiškai nėra, tuo tarpu sulfonilkarbamido darinių jungimosi laipsnis viršija 90%. Metforminui būdingas skverbimasis į raudonąsias kraujo kūneles, kuris laikui bėgant gali sustiprėti. Vartojant vaistą pagal standartinį režimą (standartinė dozė ir vartojimo dažnis), veikliosios medžiagos koncentracija pusiausvyros būsenoje pasiekiama per 24–48 valandas ir paprastai neviršija 1 μg / ml. Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu didžiausia metformino koncentracija kraujo plazmoje, net ir išgėrus didelėmis dozėmis, neviršijo 5 μg / ml.

Vieną kartą į veną suleidus šią veikliąją medžiagą sveikiems savanoriams, buvo įrodyta, kad ji per inkstus išsiskiria nepakitusi. Tuo pačiu metu metforminas nedalyvauja metaboliniuose kepenų procesuose (metabolitų žmogaus organizme nerasta) ir neišskiriamas su tulžimi.

Kadangi metformino inkstų klirensas yra maždaug 3,5 karto didesnis nei kreatinino klirensas, pagrindinis medžiagos išsiskyrimo iš organizmo kelias yra kanalėlių sekrecija. Vartojant per burną, apie 90% absorbuotos vaisto dozės išsiskiria su šlapimu per pirmąsias 24 valandas. Tokiu atveju kraujo plazmos pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 6,2 valandos. Vaisto pusinės eliminacijos laikas iš viso kraujo yra maždaug 17,6 valandos, o tai rodo reikšmingos metformino dalies kaupimąsi eritrocituose.

Metformino farmakokinetika nesikeičia priklausomai nuo pacientų lyties. Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, šio aktyvaus komponento farmakokinetinės savybės praktiškai nebuvo tirtos. Pacientams, kuriems yra inkstų funkcijos sutrikimas, kurio laipsnis įvertinamas pagal CC (kreatinino klirenso) vertę, padidėja metformino pusinės eliminacijos laikas iš viso kraujo ir plazmos, o jo inkstų klirensas sumažėja tiesiogiai proporcingai sumažėjus CC.

Remiantis ribotais duomenimis, gautais atlikus farmakokinetikos tyrimus su sveikais savanoriais, sulaukusiais 65 metų ir vyresniais, šios amžiaus grupės pacientams sumažėja bendras metformino klirensas plazmoje ir padidėja pusinės eliminacijos laikas bei maksimali koncentracija, palyginti su jaunesniais žmonėmis. Šie metformino farmakokinetikos parametrų ypatumai vyresniems kaip 65 metų pacientams greičiausiai yra dėl inkstų funkcijos pokyčių, dėl kurių vyresniems nei 80 metų pacientams vaisto vartojimas leidžiamas tik esant normaliai KK.

Metformino farmakokinetikos ypatumai vaikams ir paaugliams iki 18 metų nėra gerai suprantami.

Nėra duomenų apie pacientų etninės priklausomybės poveikį veikliosios medžiagos farmakokinetikos parametrams. Kontroliuojami klinikiniai tyrimai, kuriuose dalyvavo pacientai, sergantys 2 tipo cukriniu diabetu, priklausantys skirtingoms tautoms ir rasėms, patvirtina, kad hipoglikeminis Galvus Met poveikis pasireiškė vienodai visiems.

Vildagliptinas + metforminas

Tyrimai parodė, kad didžiausia Galvus Met koncentracija ir AUC, vartojami trimis skirtingomis dozėmis (50 mg + 1000 mg, 50 mg + 850 mg ir 50 mg + 500 mg), ir atskirų tablečių pavidalu vartojant metforminą ir vildagliptiną, vartojant tinkamomis dozėmis, yra bioekvivalentiški.

Maisto vartojimas nekeičia vildagliptino, kuris yra sudėtinio vaisto dalis, absorbcijos greičio ir masto. AUC rodiklis ir didžiausia metformino koncentracija, įtraukta į Galvus Met, vartojant valgio metu, sumažėjo atitinkamai 7% ir 26%. Taip pat, atsižvelgiant į maisto suvartojimą, sumažėjo metformino absorbcija, dėl to padidėjo pusinės eliminacijos laikas (nuo 2 iki 4 valandų). Tas pats AUC ir didžiausios koncentracijos pokytis, vartojamas kartu su maistu, taip pat buvo užfiksuotas grynos metformino vartojimo atveju, tačiau pastaruoju atveju pokyčiai buvo mažiau kliniškai reikšmingi. Maisto poveikis Metformino ir Vildagliptino, įtraukto į Galvus Met, farmakokinetikai yra panašus į tą, kurį vartojant atskirai vartojamos abi veikliosios medžiagos.

Vartojimo indikacijos

Pagal instrukcijas Galvus Met skiriamas gydyti 2 tipo cukrinį diabetą (kartu su mankšta ir dietos terapija) šiais atvejais:

• nepakankamas monoterapijos metforminu ar vildagliptinu veiksmingumas;
• anksčiau kombinuoto metformino ir vildagliptino terapijos atlikimas monopreparatų pavidalu;
• trigubas kombinuotas gydymas insulinu pacientams, kurie anksčiau buvo gydomi insulinu stabilia doze ir metforminu, tačiau nepasiekė tinkamos glikemijos kontrolės;
• pacientams, kurie anksčiau buvo gydomi sulfonilkarbamido dariniais ir metforminu, tačiau nepasiekė tinkamos glikemijos kontrolės, kartu vartojant sulfonilkarbamido darinius (trigubą kombinuotą gydymą);
• pradinė terapija pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, kurių fizinis krūvis nepakankamas, dietinė terapija ir, jei reikia, gerinama glikemijos kontrolė.

Kontraindikacijos

• 1 tipo cukrinis diabetas;
• funkciniai kepenų sutrikimai;
• ūminis miokardo infarktas, ūmus ir lėtinis širdies nepakankamumas, kvėpavimo nepakankamumas, ūminis širdies ir kraujagyslių nepakankamumas (šokas);
• lėtinė / ūminė metabolinė acidozė (įskaitant diabetinę ketoacidozę su koma ir be jos; diabetinę ketoacidozę reikia koreguoti gydant insuliną), pieno rūgšties acidozė (įskaitant indikacijas istorijoje)
• inkstų nepakankamumas arba sutrikusi inkstų funkcija (kreatinino koncentracija serume vyrams ≥ 1,5 mg% ir moterims ≥ 1,4 mg%);
• ūminės būklės, atsirandančios sutrikus inkstų funkcijai: dehidratacija (viduriavimo ir vėmimo fone), karščiavimas, sunkios infekcinės ligos, hipoksija (sepsis, šokas, bronchopulmoninės ligos, inkstų infekcijos);
• laikotarpis prieš chirurgines operacijas, radioizotopas, rentgeno tyrimai su kontrastinių medžiagų įvedimu (pertrauka prieš / po jų vedimo - 48 val.);
• ūmus apsinuodijimas alkoholiu, lėtinis alkoholizmas;
• kepenų liga ar kepenų funkcijos biocheminių parametrų anomalijos;
• hipokalorinės dietos laikymasis (mažiau nei 1000 kcal per dieną);
• amžius iki 18 metų (gydymo veiksmingumas / saugumas nėra nustatytas);
• nėštumas ir žindymo laikotarpis;
• individualus netoleravimas „Galvus Met“komponentams.

Senyvi pacientai (vyresni nei 60 metų), dirbdami sunkų fizinį darbą, Galvus Met turėtų vartoti atsargiai (tai susiję su padidėjusia pieno rūgšties acidozės rizika).

„Galvus Met“vartojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

„Galvus Met“tabletės geriamos geriausia kartu su maistu (siekiant sumažinti neigiamų virškinimo sistemos reakcijų, būdingų metforminui, sunkumą).

Dozavimo režimą gydytojas parenka individualiai, atsižvelgdamas į terapijos veiksmingumą / toleravimą. Reikėtų nepamiršti, kad didžiausia paros vildagliptino paros dozė yra 100 mg.

Pradinė Galvus Met dozė apskaičiuojama atsižvelgiant į diabeto eigos trukmę, glikemijos lygį, paciento būklę ir anksčiau taikytas gydymo schemas vildagliptinu ir (arba) metforminu.

Rekomenduojamos dozės:

• pradedant 2 tipo cukrinio diabeto gydymą, kai nepakankamas fizinio krūvio ir dietos terapijos veiksmingumas: 1 tabletė 50 + 500 mg vieną kartą per parą, įvertinus veiksmingumą, dozė palaipsniui didinama iki 50 + 1000 mg 2 kartus per dieną;
• gydymas monoterapijos su vildagliptinu neveiksmingumu atvejais: 2 kartus per dieną, po 1 tabletę 50 + 500 mg, įvertinus gydomąjį poveikį galima laipsniškai didinti dozę;
• gydymas neefektyviu monoterapijos metforminu atveju: 2 kartus per dieną, po 1 tabletę 50 + 500 mg, 50 + 850 mg arba 50 + 1000 mg (priklausomai nuo išgertos metformino dozės);
• gydymas kombinuoto gydymo metforminu ir vildagliptinu atskirų tablečių pavidalu atvejais: pasirinkite dozę, kuri yra kuo artimesnė skiriamai terapijai, ir tada ji koreguojama atsižvelgiant į jos veiksmingumą;
• kombinuotas gydymas Galvus Met kartu su sulfonilkarbamido dariniais arba insulinu (dozė parenkama iš skaičiavimo): vildagliptinas - 50 mg 2 kartus per parą; metforminas - tokia doze, kokia lygi anksčiau vartojimui monopreparato pavidalu.

Pacientams, kurių kreatinino klirensas yra 60–90 ml / min, gali reikėti koreguoti Galvus Met dozę. Taip pat galima keisti vyresnių nei 65 metų pacientų dozavimo režimą, kuris yra susijęs su inkstų funkcijos sutrikimo tikimybe (reikia reguliariai stebėti rodiklius).

Šalutiniai poveikiai

Žemiau aprašytos nepageidaujamos reakcijos yra susijusios su vildagliptino ir metformino vartojimu atskirai arba kartu.

Galimų pažeidimų dažnio įvertinimas:> 10% - labai dažnai; > 1% ir 0,1% bei 0,01% ir <0,1% - retai; <0,01%, įskaitant pavienius pranešimus - labai reti.

Vartojant vildagliptiną, retais atvejais pastebėta besimptomė kepenų funkcijos sutrikimas (įskaitant hepatitą). Dažniausiai šie šalutiniai poveikiai ir kepenų funkcijos rodiklių nukrypimai nuo normos praeina savaime ir nesukėlė komplikacijų nutraukus vaisto vartojimą. Daugeliu atvejų kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas buvo besimptomis, neprogresavo ir nebuvo susijęs su gelta ar cholestaze.

Vildagliptino ir metformino kombinuoto gydymo metu gali būti pastebėti virškinimo sistemos ir nervų sistemos sutrikimai (dažnai - galvos svaigimas, galvos skausmas, drebulys).

Nepageidaujamos reakcijos kartu su insulinu:

• virškinimo sistema: dažnai - gastroezofaginis refliuksas, pykinimas; retai - viduriavimas, vidurių pūtimas;
• nervų sistema: dažnai - galvos skausmas;
• medžiagų apykaita ir mityba: dažnai - hipoglikemija;
• bendri sutrikimai: dažnai - šaltkrėtis.

Nepageidaujamos reakcijos kartu su sulfonilkarbamido dariniais:

• medžiagų apykaita ir mityba: dažnai - hipoglikemija;
• oda ir poodiniai audiniai: dažnai - hiperhidrozė;
• nervų sistema: dažnai - drebulys, galvos svaigimas;
• bendri sutrikimai: dažnai - nuovargis.

Nepageidaujamos vildagliptino reakcijos (monoterapija):

• virškinimo sistema: retai - vidurių užkietėjimas;
• nervų sistema: dažnai - galvos svaigimas; retai - galvos skausmas;
• raumenų ir jungiamojo audinio: dažnai - artralgija;
• oda ir poodinis audinys: retai - odos bėrimas;
• bendri sutrikimai: retai - periferinė edema.

Tyrimų po pateikimo į rinką laikotarpiu pastebėti šie sutrikimai: hepatitas (grįžtamasis), pankreatitas, dilgėlinė, eksfoliaciniai / rutuliniai odos pažeidimai.

Nepageidaujamos metformino reakcijos (monoterapija):

• virškinimo sistema: labai dažnai - pykinimas, meteorizmas, viduriavimas, vėmimas, pilvo skausmas; dažnai - disgeuzija;
• medžiagų apykaita ir mityba: labai dažnai - sumažėjęs apetitas; labai retai - pieno rūgšties acidozė;
• oda ir poodiniai audiniai: labai retai - odos reakcijos (eritema, niežulys, dilgėlinė);
• instrumentiniai / laboratoriniai duomenys: labai retai - vitamino B ₁₂ absorbcijos sumažėjimas (paprastai pacientams, kurie ilgą laiką vartojo Galvus Met, paprastai tai nereiškia klinikinės reikšmės; į šį pažeidimą reikia atsižvelgti sergant megaloblastine anemija), kepenų funkcijos rodiklių pokyčiai;
• kepenys ir tulžies takai: labai retai - hepatitas.

Pavieniai hepatito atvejai, pastebėti vartojant metforminą, dažniausiai išnyksta jį nutraukus.

Perdozavimas

Vildagliptinas

Gerai toleruojama vildagliptino paros dozė, neviršijanti 200 mg. Vartojant 400 mg paros dozę, gali pasireikšti nepageidaujami simptomai, tokie kaip raumenų skausmas, taip pat kartais laikinas lipazės aktyvumo padidėjimas (2 kartus didesnis nei VNR), laikinos lengvos parestezijos, edema ir karščiavimas. Padidinus vildagliptino paros dozę iki 600 mg, kartais pastebima galūnių edema kartu su AST aktyvumo padidėjimu, mioglobino, C reaktyvaus baltymo ir kreatinino fosfokinazės koncentracijos padidėjimu, taip pat parestezijomis. Nutraukus vaisto vartojimą, visi laboratorinių parametrų pokyčiai ir perdozavimo požymiai išnyksta.

Manoma, kad vildagliptino pašalinimas iš organizmo dializės būdu yra neveiksmingas. Tačiau jo pagrindinis metabolitas LAY151, gautas dėl hidrolizės, yra gerai pašalinamas iš organizmo hemodializės metu.

Metforminas

Yra pranešimų apie kelis metformino perdozavimo atvejus, įskaitant geriamojo šio vaisto vartojimą didesne kaip 50 g doze. Šiuo atveju maždaug 10% pacientų buvo hipoglikemija (tačiau jo ryšys su metformino vartojimu nebuvo patikimai nustatytas) ir 32% pacientų patyrė pieno rūgšties acidozę, kurios ankstyvieji simptomai yra raumenų skausmas, sumažėjusi kūno temperatūra, pilvo skausmas, viduriavimas, pykinimas, vėmimas. Ateityje gali išsivystyti galvos svaigimas, sutrikusi sąmonė, koma ir padidėjęs kvėpavimas. Metforminas pašalinamas iš organizmo atliekant hemodializę (klirensas neviršija 170 ml / min.), Jei nėra hemodinamikos sutrikimų. Atsižvelgiant į tai, hemodializės procedūra gali būti naudojama norint pašalinti šią medžiagą iš kraujo perdozavus Galvus Met.

Perdozavus, atsižvelgiant į klinikines apraiškas ir paciento savijautą, skiriama tinkama simptominė terapija.

Specialios instrukcijos

Galvus Met negali pakeisti insulino terapijos pacientams, vartojantiems insuliną.

Terapijos laikotarpiu rekomenduojama reguliariai nustatyti kepenų funkcijos biocheminius parametrus, kurie siejami su aminotransferazių aktyvumo padidėjimu vartojant vildagliptiną. Šio sutrikimo išsivystymo atvejais, norint patvirtinti rezultatą, būtina atlikti antrą tyrimą, kurį atlikus, kol bus normalizuoti kepenų funkcijos biocheminiai parametrai, jie turėtų būti reguliariai nustatomi. Jei aspartato aminotransferazės arba alanino aminotransferazės aktyvumas yra 3 ar daugiau kartų didesnis už viršutinę normos ribą, tai patvirtina antrasis tyrimas, Galvus Met atšauktas.

Pieno rūgšties acidozė yra labai reta, bet sunki metabolinė komplikacija, atsirandanti metforminui kaupiantis organizme. Dažniausiai jo vystymasis stebimas cukriniu diabetu sergantiems pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Pieno rūgšties acidozės tikimybė padidėja pacientams, kuriems sunku gydyti cukrinį diabetą, taip pat esant ilgam badavimui, ketoacidozei, ilgai piktnaudžiaujant alkoholiu, kepenų funkcijos sutrikimams ir hipoksiją sukeliančioms ligoms.

Pieno rūgšties acidozę lydi dusulys, pilvo skausmai ir hipotermija, po kurios seka koma. Šie laboratoriniai parametrai turi diagnostinę reikšmę: kraujo pH sumažėjimas, laktato koncentracijos serume koncentracija kraujyje didesnė nei 5 nmol / l, taip pat padidėjęs laktato / piruvato santykis ir padidėjęs anijonų tarpas. Įtarus pieno rūgšties acidozę, Galvus Met reikia atšaukti, o pacientą nedelsiant hospitalizuoti.

Metforminas daugiausia pašalinamas per inkstus, jo kaupimosi ir pieno rūgšties acidozės išsivystymo tikimybė didėja proporcingai inkstų funkcijos sutrikimo sunkumui. Terapijos metu reikia reguliariai stebėti inkstų funkciją, ypač esant sąlygoms, kurios prisideda prie jos sutrikimo (pradiniame gydymo antihipertenziniais, hipoglikeminiais ar nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo faze). Inkstų funkciją reikia įvertinti prieš pradedant gydymą ir vėliau bent kartą per metus pacientams, kurių inkstų funkcija normali, ir bent 2–4 kartus per metus, esant kreatinino klirensui, esant apatinei normos ribai, taip pat senyviems pacientams. Esant didelei inkstų funkcijos sutrikimo rizikai, stebėjimas turėtų būti atliekamas dažniau. Esant inkstų funkcijos pablogėjimo požymių, Galvus Met yra atšauktas.

Atliekant rentgeno tyrimus, kuriems reikalingi intravaskuliniai rentgeno kontrastinių medžiagų, turinčių jodo, vartojimas, „Galvus Met“laikinai atšaukiamas (48 val. Prieš / po jų atlikimo). Taip yra dėl tikimybės, kad smarkiai pablogės inkstų funkcija ir padidės pieno rūgšties acidozės išsivystymo rizika. Atnaujinti vaisto vartojimą galima tik iš naujo įvertinus inkstų funkciją.

Esant hipoksijai (ūminis širdies ir kraujagyslių nepakankamumas, ūminis širdies nepakankamumas, ūminis miokardo infarktas ir kt.), Gali išsivystyti ūminis inkstų nepakankamumas ir pieno rūgšties acidozė (reikia nedelsiant nutraukti gydymą).

Chirurginių intervencijų metu (išskyrus nedideles operacijas, nesusijusias su skysčių ir maisto vartojimo ribojimu), Galvus Met yra atšauktas. Gydymą galima atnaujinti atsigavus geriamojo maisto pacientui, kurio inkstų funkcijos sutrikimas yra patikimas.

Terapijos laikotarpiu piktnaudžiavimas alkoholiu yra nepriimtinas, nes jis sustiprina metformino poveikį laktato apykaitai.

Vartojant Galvus Met, bent kartą per metus būtina stebėti bendro klinikinio kraujo tyrimo rodiklius, kurie siejami su vitamino B ₁₂ koncentracijos serume sumažėjimo tikimybe. Jei nustatomi hematologinių parametrų nukrypimai nuo normos, būtina išsiaiškinti šių sutrikimų etiologiją ir atlikti tinkamą gydymą. Esant polinkiui sumažinti vitamino B ₁₂ koncentraciją serume kraujyje, šį rodiklį reikia stebėti bent 1 kartą per 2–3 metus.

Jei blogėja 2 tipo cukriniu diabetu sergančių pacientų, kuriems anksčiau buvo taikoma terapija, būklė, įskaitant laboratorinių parametrų anomalijų atsiradimą nuo normos, būtina nedelsiant atlikti laboratorinę diagnostiką, kad būtų galima nustatyti pieno rūgšties acidozę / ketoacidozę. Acidozės nustatymo atvejais būtina nedelsiant nutraukti gydymą ir imtis būtinų priemonių paciento būklei ištaisyti.

Hipoglikemija gali išsivystyti vartojant Galvus Met greičiausiai pagyvenusiems, išsekusiems ar nusilpusiems pacientams, taip pat hipopituitarizmo, intoksikacijos alkoholiu ar antinksčių nepakankamumu. Reikėtų nepamiršti, kad hipoglikemiją diagnozuoti vyresnio amžiaus pacientams ir pacientams, vartojantiems β blokatorius, gali būti sunku.

Esant stresui (įskaitant karščiavimą, traumas, infekcijas, chirurgines operacijas), hipoglikeminių vaistų veiksmingumas gali trumpam staigiai sumažėti. Tokiais atvejais gali tekti laikinai nutraukti Galvus Met vartojimą ir gydyti insuliną. Galite atnaujinti vaisto vartojimą pasibaigus ūminiam laikotarpiui.

Tais atvejais, kai gydymo Galvus Met metu atsiranda galvos svaigimas, būtina nevairuoti transporto priemonių ir mechanizmų.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Eksperimentiniai tyrimai su gyvūnais, kuriems vildagliptino buvo skiriama 200 kartų didesnėmis dozėmis, nei rekomenduojama, parodė, kad vaisto vartojimas nesukėlė ankstyvojo embriono vystymosi sutrikimų ir teratogeninio poveikio nenustatyta. Kai vildagliptinas buvo derinamas su metforminu santykiu 1:10, teratogeninio poveikio taip pat nebuvo. Tačiau informacija apie Galvus Met vartojimą nėščioms moterims yra ribota, todėl vaisto paskyrimas nėštumo metu yra draudžiamas.

Metforminas nustatomas motinos piene. Nežinoma, ar vildagliptinas patenka į motinos pieną. Dėl šios priežasties žindymo laikotarpiu vartoti Galvus Met nerekomenduojama.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Kadangi pacientams, kuriems yra kepenų funkcijos sutrikimų, kai kuriais atvejais buvo pastebėta pieno rūgšties acidozė, kuri, tikėtina, yra viena iš šalutinių reakcijų vartojant metforminą, Galvus Met negalima skirti pacientams, kuriems yra nenormalūs kepenų biocheminiai rodikliai ar kepenų liga.

Vaistų sąveika

Galvus Met vartojant kartu su kai kuriais vaistais / medžiagomis, gali pasireikšti šis poveikis:

• sulfonilkarbamido dariniai, insulinas, akarbozė, salicilatai: padidėjęs hipoglikeminis poveikis;
• furosemidas: padidėja metformino C _max (didžiausia medžiagos koncentracija kraujyje) ir AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive); furosemido C _max ir AUC sumažėjimas; poveikio inkstų klirensui nėra;
• nifedipinas: padidėjusi metformino absorbcija, ekskrecija per inkstus, C _max ir AUC;
• organiniai katijonai, įskaitant trimetoprimą, amiloridą, morfiną, digoksiną, chinidiną, prokainamidą, chininą, triamtereną, ranitidiną, vankomiciną ir kitus, išsiskiriančius iš inkstų kanalėlių sekrecijos būdu: yra teorinė sąveikos su metforminu tikimybė (derinys reikalauja atsargumo);
• glibenklamidas: sumažėja jo C _max ir AUC (klinikinė sąveikos reikšmė neaiški);
• danazolis: derinys nerekomenduojamas (dėl jo hiperglikeminio poveikio; jei reikia vartoti kartu / nutraukti vaistą, gali tekti koreguoti metformino dozę ir kontroliuoti gliukozės koncentraciją kraujyje);
• izoniazidas, estrogenai, simpatomimetikai, tiazidai ir kiti diuretikai, fenotiazinai, gliukokortikosteroidai, skydliaukės hormonų preparatai, fenitoinas, geriamieji kontraceptikai, nikotino rūgštis, kalcio antagonistai: hiperglikemijos išsivystymo tikimybė, dėl kurios gali sumažėti Galvus Met veiksmingumas stebint metformino veiksmingumą, gali tekti koreguoti dozę);
• chlorpromazinas (daugiau kaip 100 mg per parą): padidėjusi glikemija, sumažėjęs insulino išsiskyrimas (gydant antipsichoziniais vaistais ir juos nutraukus, reikia koreguoti Galvus Met dozę ir kontroliuoti gliukozės koncentraciją kraujyje);
• injekciniai β2 simpatomimetikai: glikemijos padidėjimas, susijęs su β2 adrenerginių receptorių stimuliavimu (reikalinga glikemijos kontrolė; gali prireikti insulino);
• Rentgeno spindulių kontrastinės medžiagos, kurių sudėtyje yra jodo: pieno rūgšties acidozės išsivystymas pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, esant funkciniam inkstų nepakankamumui;
• alkoholis, vaistai, kurių sudėtyje yra etilo alkoholio: padidėja pieno rūgšties acidozės išsivystymo tikimybė (ypač nevalgius, kepenų nepakankamumas ar išsekimas).

Analogai

„Galvus Met“analogai yra: Vildagliptinas, Galvus.

Laikymo sąlygos

Laikyti nuo drėgmės apsaugotoje vietoje iki 30 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Galiojimo pabaigos data - 1 metai 6 mėnesiai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Galvus Met

Dažniausiai atsiliepimus apie Galvus Met palieka pacientai, sergantys 2 tipo cukriniu diabetu. Tačiau jį daugiausia imasi pacientai, kuriems neseniai nustatyta panaši diagnozė. Dažnai jie teigia, kad šis gydymas pagerina savijautą ir padeda užkirsti kelią nepageidaujamiems diabetui būdingiems simptomams. Daugelis vartotojų patvirtina vaisto veiksmingumą, tačiau skundžiasi dėl jo didelių išlaidų, kurie verčia ieškoti pigesnių analogų. Yra nuomonių, pagal kurias Galvus Met naudojimas duoda geriausius rezultatus, kai jis naudojamas kaip kompleksinės terapijos dalis.

„Galvus Met“kaina vaistinėse

Apytikslė „Galvus Met“kaina, kai dozė yra 50 + 500 mg vaistinių tinkluose, yra 1365-1598 rubliai, 50 + 850 mg dozė yra 1400-1695 rubliai, o 50 + 1000 mg dozė yra 1535-1726 rubliai (pakuotėje yra 30 tablečių).

„Galvus Met“: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Galvus Met 50 mg + 500 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 998 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Galvus Met 50 mg + 1000 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 1100 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Galvus Met 50 mg + 850 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 1349 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

„Galvus met“skirtukas. p / o plėvelė. 50mg + 1000mg Nr. 30 1449 RUB Pirkite

„Galvus met“skirtukas. p / o plėvelė. 50mg + 500mg Nr. 30 1471 RUB Pirkite

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!