Perfalganas
Perfalganas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Perfalgan
ATX kodas: N02BE01
Veiklioji medžiaga: paracetamolis (paracetamolis)
Gamintojas: Bristol-Myers Squibb (Prancūzija), Bristol-Myers Squibb, SrL Italija
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018 11 22
Perfalganas yra ne narkotinis vaistas, turintis ryškų analgetiką ir karščiavimą mažinantį poveikį.
Išleidimo forma ir kompozicija
Perfalgan dozavimo forma - infuzinis tirpalas: skaidrus skystis, šiek tiek gelsvas arba bespalvis, be matomų mechaninių priemaišų [butelyje iš bespalvio skaidraus stiklo 50 arba 100 ml, 1 arba 12 (ligoninėms skirtų) butelių kartoninėje dėžutėje].
1 ml tirpalo sudėtis:
- veiklioji medžiaga: paracetamolis - 10 mg;
- pagalbiniai komponentai: manitolis, cisteino hidrochlorido monohidratas, dinatrio fosfato dihidratas, natrio hidroksidas, koncentruota druskos rūgštis, azotas, injekcinis vanduo.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Paracetamolis, veiklioji Perfalgano medžiaga, turi nuskausminamąjį, karščiavimą mažinantį ir silpną priešuždegiminį poveikį. Jo įtakos mechanizmas yra blokuoti 1 ir 2 ciklooksigenazės aktyvumą centrinėje nervų sistemoje, slopinti prostaglandinų sintezę, daugiausia veikiant skausmo ir termoreguliacijos centrus pagumburyje. Virtualus priešuždegiminio poveikio nebuvimas paaiškinamas ląstelių peroksidazėmis neutralizuojant paracetamolio poveikį ciklooksigenazei uždegiminiuose audiniuose. Paracetamolis neveikia virškinamojo trakto gleivinės ir vandens-elektrolitų apykaitos (vandens ir natrio susilaikymo), nes jis nedalyvauja prostaglandinų sintezėje periferiniuose audiniuose.
Farmakokinetika
Didžiausia paracetamolio koncentracija (Cmax) kraujo plazmoje, suleidus į veną 500 ar 1000 mg vaisto, yra atitinkamai 15 arba 30 μg / ml ir pasiekiama po 15 minučių. Pasiskirstymo tūris (V d) yra 1 l / kg. Paracetamolis silpnai jungiasi su plazmos baltymais. Jis turi galimybę prasiskverbti pro kraujo ir smegenų barjerą. Po 20 minučių į veną infuzavus 1000 mg dozę, smegenų skystyje pastebimas reikšmingas paracetamolio kiekis - maždaug 1,5 μm / ml.
Veiklioji medžiaga metabolizuojama kepenyse, susidaro gliukuronidai ir sulfatai. Nedidelė dalis (4%) dozės, dalyvaujant citochromo P450 fermentui, biotransformuojama į aktyvų tarpinį metabolitą N-acetilbenzochinono iminą, kuris normaliomis sąlygomis greitai neutralizuojamas redukuoto glutationo pagalba ir, prisijungęs prie merkaptopuro rūgšties ir cisteino, išsiskiria su šlapimu. Tačiau masinio apsinuodijimo sąlygomis šio toksinio metabolito koncentracija padidėja.
Paracetamolio pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) yra: suaugusiesiems - 2,7 valandos; vaikams - 1,5–2 val. Bendras prošvaisa yra 18 l / h. Vaistas išsiskiria daugiausia per inkstus: apie 90% suvartotos dozės - per dieną su šlapimu, daugiausia gliukuronido (60–80%) ir sulfato (20–30%) pavidalu; nepakitęs - mažiau nei 5% suvartotos dozės.
Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas yra mažesnis nei 10–30 ml / min.), Vaisto išsiskyrimas šiek tiek sulėtėja, T 1/2 svyruoja nuo 2 iki 5,3 valandų. Tokiems pacientams gliukuronido ir sulfato išsiskyrimo greitis yra 3 kartus mažesnis nei sveikų žmonių.
Vartojimo indikacijos
- įvairios kilmės vidutinio ir mažo intensyvumo skausmo sindromas (įskaitant galvos skausmą, dantų skausmą, migreną, neuralgiją, algomenorėją, mialgiją, nudegimų skausmą, traumas, taip pat po chirurginių intervencijų);
- karščiavimo sindromas sergant infekcinėmis ir uždegiminėmis ligomis.
Remiantis instrukcijomis, Perfalgan taip pat naudojamas greitai malšinti skausmą ir karščiavimą, įskaitant tuos atvejus, kai sunku vartoti vaistą per burną.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
- vaikų amžius iki 1 metų;
- padidėjęs jautrumas paracetamoliui ar propacetamolio hidrochloridui (paracetamolio provaistas) arba bet kuriai pagalbinei vaisto medžiagai.
Giminaitis (naudojant Perfalgan reikia atsargumo):
- sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml / min);
- gerybinė hiperbilirubinemija (įskaitant virusinį hepatitą, Gilberto sindromą, alkoholinius kepenų pažeidimus);
- lėtinis alkoholizmas;
- gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas;
- nėštumas, žindymo laikotarpis;
- vyresnio amžiaus.
Perfalgan vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Perfalgan leidžiamas į veną infuzijos būdu per 15 minučių vieną kartą.
Leidžiama papildomai atskiesti vaistą 0,9% natrio chlorido tirpalu, daugiausia 10 kartų. Praskiestą tirpalą reikia suvartoti per valandą nuo paruošimo, įskaitant infuzijos laiką.
Nepanaudotas tirpalas atvirame butelyje turi būti sunaikintas.
Rekomenduojamos Perfalgan dozavimo schemos:
- vaikai nuo 1 iki 11 metų (sveriantys iki 34 kg): 15 mg / kg kūno svorio paracetamolio per infuziją (1,5 ml tirpalo 1 kg kūno svorio) iki 4 kartų per dieną. Didžiausia paros dozė yra 60 mg / kg. Tarpas tarp injekcijų turi būti bent 4 valandos;
- suaugusiems ir vyresniems kaip 12 metų paaugliams, sveriantiems nuo 35 iki 50 kg: 15 mg / kg kūno svorio vienai infuzijai (1,5 ml / kg). Didžiausia paros dozė yra 60 mg / kg. Mažiausias intervalas tarp injekcijų yra 4 valandos;
- suaugusiems ir vyresniems kaip 12 metų paaugliams, sveriantiems daugiau nei 50 kg: didžiausia vienkartinė dozė yra 1000 mg (1 buteliukas po 100 ml), paros dozė yra 4000 mg. Tarpas tarp injekcijų turi būti bent 4 valandos.
Pacientams, kurių inkstų ir (arba) kepenų funkcija sutrikusi, sergantiems Gilberto sindromu, ir senyviems pacientams, rekomenduojama sumažinti Perfalgan paros dozę ir vartoti ją kas 8 valandas.
Šalutiniai poveikiai
Galimos šalutinės reakcijos iš sistemų ir organų:
- virškinamojo trakto organai: kepenų transaminazių fermentinio aktyvumo padidėjimas (paprastai nesivystant gelta);
- kraujodaros organai: trombocitopenija;
- širdies ir kraujagyslių sistema: arterinė hipotenzija;
- oda: niežulys, odos ir (arba) gleivinių išbėrimas (dažniausiai dilgėlinė ar eriteminė), Quincke edema.
Perdozavimas
Ūmiai paracetamolio perdozavus per 24 valandas po vartojimo, gali pasireikšti šie simptomai: odos blyškumas, virškinimo trakto sutrikimai (apetito praradimas, pykinimas / vėmimas, viduriavimas, diskomfortas pilvo srityje, pilvo skausmas). Praėjus 12-13 valandoms po Perfalgan vartojimo, padidėja kepenų fermentų, laktato dehidrogenazės ir bilirubino kiekis, taip pat sumažėja protrombino kiekis. Paracetamolio tuo pačiu metu vartojant daugiau kaip 7,5 g suaugusiesiems arba vaikams, kurių kūno svoris viršija 140 mg / kg, hepatocitų citolizė išsivysto negrįžtama ir išsami kepenų nekrozė, prasideda kepenų nepakankamumas, encefalopatija ir metabolinė acidozė, kuri gali sukelti komą, taip pat mirtį.
Lėtinio perdozavimo atveju praėjus 2–4 dienoms po paracetamolio dozės viršijimo, gali išsivystyti hepatotoksinis poveikis, kuriam būdingi bendri (silpnumas, skausmas, padidėjęs prakaitavimas, silpnumas) ir specifiniai kepenų simptomai. Dėl hepatotoksinio poveikio gali išsivystyti hepatonekrozė, kepenų encefalopatija (didesnio nervinio aktyvumo slopinimas, susilpnėjęs mąstymas, sujaudinimas ir stuporas), kvėpavimo slopinimas, hipoglikemija, traukuliai, aritmijos, kraujo krešėjimo sutrikimai, metabolinė acidozė, smegenų edema, koma, trombohemoraginis sindromas.
Retais atvejais sutrikusi kepenų funkcija vystosi žaibiškai ir gali komplikuotis dėl inkstų nepakankamumo (ūminės kanalėlių nekrozės).
Gydant ūminį perdozavimą, SH grupės donorus ir glutationo sintezės pirmtakus - metioniną rekomenduojama skirti praėjus 8–9 valandoms po jo, o po 12 valandų - N-acetilcisteino įvedimui. Tolesnis metionino ir N-acetilcisteino vartojimas priklauso nuo paracetamolio kiekio kraujyje ir nuo laiko, praėjusio pavartojus padidintą jo dozę.
Specialios instrukcijos
Ilgai vartojant Perfalgan, būtina stebėti kepenų veiklą ir periferinio kraujo vaizdą.
Pacientams, sergantiems alkoholio kepenų hepatoze gydymo paracetamoliu metu, padidėja kepenų sutrikimų atsiradimo rizika.
Nustatant šlapimo rūgšties ir gliukozės kiekį kraujo plazmoje, reikia nepamiršti, kad Perfalgan gali iškraipyti laboratorinių tyrimų rezultatus.
Atidarytas ir nenaudotas buteliukas su vaistu turi būti sunaikintas.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Paracetamolis gali prasiskverbti pro placentos barjerą. Tačiau neigiamas vaisto poveikis žmogaus vaisiui dar nėra užfiksuotas. Eksperimentiniai tyrimai nenustatė Perfalgano embriotoksinio, mutageninio ir teratogeninio poveikio.
Dalinis paracetamolio išsiskyrimas vyksta motinos piene - 0,04–0,23% motinos išgertos vaisto dozės yra piene.
Jei būtina vartoti Perfalgan nėštumo ir žindymo laikotarpiu, būtina kruopščiai išanalizuoti laukiamos terapijos naudos motinai ir galimo pavojaus vaisiui ar vaikui santykį.
Vaikų vartojimas
Perfalgan vartoti draudžiama vaikams iki 1 metų.
Vaikai nuo 1 metų gali įvesti vaistą pagal dozavimo režimą.
Sutrikus inkstų funkcijai
Vartojant Perfalgan pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml / min.), Reikia būti atsargiems.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui, nerekomenduojama skirti vaisto.
Pacientams, kuriems yra alkoholio kepenų pažeidimas, Perfalgan reikia skirti atsargiai.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Vyresnis amžius yra santykinė kontraindikacija vartoti paracetamolį.
Vaistų sąveika
Paracetamolio vartojimas kartu su kai kuriais vaistais gali sukelti šiuos padarinius:
- barbitūratai, etilo alkoholis, fenitoinas, fenilbutazonas, rifampicinas, tricikliai antidepresantai ir kiti kepenų mikrosomų oksidacijos induktoriai: padidėja hidroksilintų aktyvių metabolitų gamyba, o tai padidina sunkaus apsinuodijimo riziką net ir nedaug perdozavus paracetamolio. Ilgai vartojant barbitūratus, sumažėja paracetamolio veiksmingumas;
- mikrosomų oksidacijos inhibitoriai (įskaitant cimetidiną): sumažina hepatotoksinio poveikio tikimybę;
- nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo: ilgai vartojant kartu - padidėja nefropatijos, papiliarinės inkstų nekrozės ir galutinės stadijos lėtinio inkstų nepakankamumo išsivystymo rizika;
- salicilatai: ilgai vartojant kartu su didelėmis paracetamolio dozėmis - padidėja šlapimo pūslės ar inkstų vėžio rizika;
- Diflunisalas: 50% padidėja paracetamolio koncentracija kraujo plazmoje, o tai padidina hepatotoksiškumo išsivystymo tikimybę.
Analogai
„Perfalgan“analogai yra „Ifimol“, „Paracetamolis“, „Paracetamol Kabi“, „Paracetamol Routek“ir kiti.
Laikymo sąlygos
Laikyti 15–30 ° C temperatūroje.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Perfalgan
Apie Perfalganą yra labai mažai atsiliepimų. Remiantis turimais duomenimis, galima daryti išvadą, kad jo veiksmingumas nekelia abejonių, tačiau vaistas netinka visiems pacientams. Todėl kiekvienu atveju turėtumėte kruopščiai taikyti Perfalgan, o jei pasireiškia neigiamos apraiškos, nedelsdami informuokite apie tai savo gydytoją.
Perfalgan kaina vaistinėse
12 100 ml butelių pakuotės „Perfalgan“kaina yra maždaug 1 080 rublių.
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
