Tiapridalas
Tiapridal: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Vaistų sąveika
- 11. Analogai
- 12. Laikymo sąlygos
- 13. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 14. Apžvalgos
- 15. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Tiapridal
ATX kodas: N05AL03
Veiklioji medžiaga: tiapridas (tiapridas)
Gamintojas: Sanofi-Winthrop Industrie (Prancūzija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 12 08
Kainos vaistinėse: nuo 999 rublių.
Pirkite
Tiapridal yra neuroleptikas, antipsichozinis vaistas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Tiapridal dozavimo formos:
- tabletės: baltos, kreminio atspalvio arba baltos, apvalios, plokščios formos, su išlenktais kraštais iš abiejų pusių, vienoje pusėje išgraviruotas „T100“, kitoje - kryžiaus formos skiriamoji linija, gali būti silpnas kvapas (10 vnt. lizdinėje plokštelėje, kartoninė dėžutė 2 lizdinės plokštelės);
- tirpalas švirkšti į veną (į veną) ir į raumenis (į raumenis): beveik bespalvis arba bespalvis skaidrus skystis [2 ml stiklinėse ampulėse (viršutinėje dalyje su dviem žymėjimo žiedais ir lūžio tašku) be spalvos, lizdinėse plokštelėse plastikinėse pakuotėse 6 vnt., Kartoninėje dėžutėje 2 pakuotės].
1 tabletėje yra:
- veiklioji medžiaga: tiaprido hidrochloridas - 111,1 mg, kuris atitinka 100 mg tiaprido kiekį;
- pagalbiniai komponentai: koloidinis vandeninis silicio dioksidas, mikrokristalinė celiuliozė, manitolis, povidonas, magnio stearatas.
1 ml tirpalo yra:
- veiklioji medžiaga: tiaprido hidrochloridas - 55,55 mg, kuris atitinka 50 mg tiaprido;
- pagalbiniai komponentai: natrio chloridas, injekcinis vanduo.
Farmakologinės savybės
Tiapridal turi neuroleptinį, analgezinį ir anksiolitinį poveikį.
Farmakodinamika
Tiapridas yra antipsichozinis agentas - netipinis neuroleptikas, in vitro selektyviai blokuojantis D2 ir D3 dopamino receptorių potipius. Tuo pačiu metu nėra reikšmingo afiniteto pagrindinių centrinių neuromediatorių (įskaitant histaminą, norepinefriną, serotoniną) receptoriams. Šias tiaprido savybes patvirtino elgesio ir neurocheminiai tyrimai in vivo. Jie įrodė, kad yra antidopaminerginio poveikio, nes nėra reikšmingų katalepsijos, sedacijos ir pažinimo gebėjimų pažeidimo požymių.
Vartodamas bet kokius kitus antipsichozinius vaistus, tiapridas gali paveikti dopamino receptorius, kurie jau yra jautrūs dopaminui. Taip yra dėl jo antidiskinetinio poveikio.
Keli eksperimentiniai streso modeliai, išbandyti su gyvūnais (pavyzdžiui, primatų ir pelių alkoholio pašalinimas) parodė tiaprido anksiolitinį aktyvumą. Ši medžiaga nesukelia psichologinės ar fizinės priklausomybės.
Šis netipinis farmakodinaminis apibūdinimas paaiškina klinikinį Tiapridal veiksmingumą gydant daugelį sutrikimų, įskaitant hiperdopaminergines būsenas: diskinezijas ir psichobevioristinius sutrikimus, kurie pasireiškia demencija sergantiems pacientams arba tiems, kurie piktnaudžiauja alkoholiu. Tuo pačiu metu, palyginti su tipiškais antipsichoziniais vaistais, šalutinių poveikių iš centrinės nervų sistemos skaičius yra sumažintas iki minimumo.
Tiapridui būdingas ryškus hipoterminis (dėl hipotalamyje esančių dopamino receptorių blokados), antiemetikas (dėl dopamino Og receptorių, esančių vėmimo centro trigerinėje zonoje, blokados) ir analgetikas (tiek su exteroceptyviniu, tiek su interoceptiniu skausmu).
Farmakokinetika
Suleidus į raumenis 200 mg tiaprido, didžiausias jo kiekis plazmoje - 2,5 μg / ml - pasiekiamas per 30 minučių. Medžiaga organizme pasiskirsto gana greitai: šis procesas trunka mažiau nei 1 valandą. Jis praeina kraujo ir smegenų barjerą ir patenka į placentą, tačiau kumuliacinio poveikio nėra. Pasiskirstymo tūris yra 1,43 l / kg. Gyvūnams pastebėtas tiaprido prasiskverbimas į pieną, jo koncentracijos piene ir kraujyje santykis buvo 1,2: 1.
Tiapridas nesijungia su plazmos baltymais, o jo prisijungimo prie eritrocitų laipsnis yra nereikšmingas. Jis šiek tiek metabolizuojamas (iki 15%), susidarant daugiausia neaktyviems metabolitams. Konjuguotų metabolitų neaptinkama. 70% suvartotos dozės su šlapimu išsiskiria nepakitusi. Suleidus į raumenis Tiapridal, jo veikliosios medžiagos pusinės eliminacijos laikas plazmoje vyrams yra 3,6 val., Moterims - 2,9 val. Tiapridas daugiausia išsiskiria per inkstus per kanalėlių sekreciją ir glomerulų filtraciją. Inkstų klirensas yra 330 l / min. Pacientams, kuriems yra inkstų funkcijos sutrikimas, tiaprido išsiskyrimo greitį lemia kreatinino klirensas, mažėjant vaisto išsiskyrimo greičiui. Tiapridas blogai pasišalina iš kraujo hemodializės būdu (11 ± 7 mg) per 4 valandas po 100 mg injekcijos į raumenis.
Tablečių pavidalu tiapridas absorbuojamas labai greitai. Išgėrus 200 mg Tiapridal, didžiausia jo aktyvaus komponento koncentracija plazmoje pasiekiama per valandą ir yra 1,3 μg / ml. Biologinis vaisto prieinamumas yra 75%. Vartojant tabletes prieš pat valgį, biologinis prieinamumas padidėja 20%, o didžiausia koncentracija plazmoje padidėja 40%. Senyviems pacientams absorbcija sulėtėja.
Vartojimo indikacijos
- agresyvių būsenų ir psichomotorinio sujaudinimo palengvinimas, ypač gydant senyvo amžiaus ar lėtiniu alkoholizmu sergančius pacientus;
- lėtinio intensyvaus skausmo sindromas.
Be to, parodyta Tiapridal vartojimas:
- suaugusieji ir vyresni nei 6 metų vaikai: įvairios etiologijos chorėja, Gilles de la Tourette sindromas;
- vyresni nei 6 metų vaikai: elgesio sutrikimai, pasireiškiantys agresyvumu ir sujaudinimu.
Kontraindikacijos
- feochromocitoma (įskaitant įtariamą);
- krūties vėžys, hipofizės prolaktinoma ir kiti nuo prolaktino priklausomi navikai, įskaitant įtarimus;
- sunkus inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumas;
- hipertenzinė krizė;
- I nėštumo trimestras;
- žindymas;
- kartu vartojami vaistai, galintys sukelti aritmijas: IA klasės antiaritminiai vaistai (hidrochinidinas, dizopiramidas, chinidinas) ir III klasė (ibutilidas, amiodaronas, dofetilidas, sotalolis), tam tikri antipsichoziniai vaistai (tioridazinas, levomepromazinas, trifluoperazinas, droperidemolis, ci pimozidas, haloperidolis, sulpiridas), levodopa, cisapridas, difemanilas, bepridilas, mizolastinas, eritromicinas, vinkaminas (i.v.), moksifloksacinas, sparfloksacinas;
- derinys su dopamino receptorių agonistais (apomorfinas, entakaponas, amantadinas, bromokriptinas, ropinirolis, kabergolinas, pergolidas, lisuridas, piribedilas, chinagolidas, pramipeksolis), išskyrus pacientus, sergančius Parkinsono liga;
- vienu metu vartojamas sultopridas;
- individuali netolerancija vaisto komponentams.
Be to, su amžiumi susijusios kontraindikacijos vartojant Tiapridal: tabletės neskiriamos vaikams iki 6 metų, tirpalas vartojamas tik suaugusiems pacientams gydyti.
Tiapridal rekomenduojama skirti atsargiai pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu, epilepsija, širdies ir kraujagyslių ligomis dekompensacijos stadijoje, hipokalemija, Parkinsono liga kartu su etanolio turinčiais vaistais, įgimtu QT intervalo pailgėjimu, bradikardija su širdies susitraukimų dažniu (širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 55) per minutę, kartu gydant vaistais, kurie vyresniame amžiuje gali sukelti hipokalemiją, sunkią bradikardiją (širdies susitraukimų dažnis yra mažesnis nei 55 dūžiai per minutę), QT intervalo pailgėjimą ar širdies laidumo sulėtėjimą.
Tiapridal vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Tabletės
Tiapridal tabletės vartojamos per burną.
Atsižvelgiant į paciento būklę, gydymą reikia pradėti nuo mažos dozės, palaipsniui ją didinant, reikia pasiekti mažiausią klinikinį efektą sukeliančią dozę.
Rekomenduojama Tiapridal dozė:
- agresyvių būsenų ir psichomotorinio sujaudinimo palengvinimas: 200-300 mg per parą, kurso trukmė - 30-60 dienų. Pradinė dozė pagyvenusiems pacientams yra 50 mg 2 kartus per parą, jei reikia, su 2–3 dienų intervalu, dozę galima padidinti nuo 50–100 mg iki 300 mg - didžiausia dozė;
- chorėja, Gilles de la Tourette sindromas: pradinė dozė suaugusiesiems yra 25 mg per parą, vėliau ji palaipsniui didinama iki minimalios efektyvios dozės, kuri gali svyruoti nuo 300 iki 800 mg per parą. Vaikams dozė nustatoma 3–6 mg 1 kg vaiko svorio per parą;
- intensyvus lėtinio skausmo sindromas: suaugusiesiems - 200–400 mg per parą;
- elgesio sutrikimai su agresyvumu ir sujaudinimu vyresniems nei 6 metų vaikams: 100–150 mg per parą.
Injekcija
Tiapridal tirpalas skirtas vartoti tik suaugusiesiems, vartojant į raumenis arba į veną.
Atsižvelgiant į paciento būklę, gydymas pradedamas nuo mažos dozės ir palaipsniui ją didinamas; visada būtina naudoti mažiausią veiksmingą dozę.
Rekomenduojamas Tiapridal dozavimo režimas:
- agresyvių būsenų ir psichomotorinio sujaudinimo palengvėjimas: paprastai - 200-300 mg per parą; ikireliarinė būsena ar kliedesinis sindromas - 400–1200 mg per parą kas 4–6 valandas. Didžiausia paros dozė yra 1800 mg. Pagyvenusiems pacientams - iki 100 mg 2-3 kartus per dieną;
- lėtinio intensyvaus skausmo sindromas: 200–400 mg per parą.
Šalutiniai poveikiai
- iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: astenija, nuovargis, mieguistumas, nemiga, sujaudinimas, psichomotorinis sujaudinimas, apatija, galvos svaigimas, galvos skausmas, padidėjęs kraujospūdis (BP), bradikinezija, hipersalyvacija; su parkinsonizmu - drebulys; retai - akatizija, distonija ir ankstyvoji diskinezija (okulogirinės krizės, spazminis torticollis, trismusas) - visi šie simptomai paprastai išnyksta paskyrus anticholinerginius antiparkinsoninius vaistus arba nutraukus vaisto vartojimą; ilgalaikio vartojimo fone - vėlyvoji diskinezija (nevalingi būdingi veido, liežuvio, galūnių judesiai); galbūt - piktybinio neurolepsinio sindromo (MNS) išsivystymas;
- iš širdies ir kraujagyslių sistemos: prieširdžių virpėjimas, QT intervalo pailgėjimas, posturalinė hipotenzija;
- iš endokrininės sistemos: hiperprolaktinemija, amenorėja, pieno liaukų patinimas, galaktorėja, krūtinės skausmas, ejakuliacijos sutrikimai, impotencija, svorio padidėjimas.
Perdozavimas
Tiapridal perdozavimo simptomai yra ekstrapiramidinio sutrikimo požymiai, per didelis sedacija, mieguistumas, arterinė hipotenzija, sąmonės apgaulė iki komos. Tokiu atveju vaistas nedelsiant atšaukiamas, plaunamas skrandis (vartojant tabletes didelėmis dozėmis) ir paskiriama detoksikacija bei simptominė terapija.
Taip pat būtina reguliariai stebėti gyvybines kūno funkcijas, ypač širdies ir kraujagyslių sistemos rodiklius dėl rizikos pailginti QT intervalą, kol visiškai išnyks intoksikacijos požymiai. Su ryškiais ekstrapiramidiniais simptomais skiriami anticholinerginiai vaistai.
Kadangi dializės būdu tiapridas iš organizmo pasišalina menkai, hemodializės atlikti nerekomenduojama. Specifinis priešnuodis šiuo metu nežinomas. Kai tiapridas derinamas su kitais psichotropiniais vaistais, perdozavus, gali būti mirtinas rezultatas.
Specialios instrukcijos
Paskyrus anticholinerginius antiparkinsoninius vaistus vėlyvosios diskinezijos korekcijai, paciento būklė gali pablogėti.
NMS simptomai yra: blyškumas, hipertermija, raumenų sustingimas, periferinės nervų sistemos disfunkcija, sutrikusi sąmonė. Periferinės nervų sistemos disfunkcijos požymiai, atsirandantys prieš prasidedant hipertermijai - kraujospūdžio nestabilumas ir padidėjęs prakaitavimas - yra įspėjamasis signalas dėl NNS vystymosi. Lėtiniai ligos veiksniai gali būti organiniai smegenų pažeidimai ir dehidracija.
Pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu, reikia mažinti Tiapridal dozę ir reguliariai stebėti.
Vaisto veikimas skatina nuo dozės priklausantį QT intervalo pailgėjimą ir padidina sunkių skilvelių aritmijų riziką. Kadangi poveikis sustiprėja esant hipokalemijai, bradikardijai, įgimtam ar įgytam QT intervalo pailgėjimui, vaistą reikia skirti pataisius hipokalemiją. Gydant reikia atidžiai stebėti elektrolitų pusiausvyrą, elektrokardiografiją (EKG) ir klinikinę būklę.
Dėl galimo traukulių slenksčio sumažėjimo Tiapridal reikia atsargiai vartoti sergant epilepsija.
Neuroleptikų sukeltą ekstrapiramidinį sindromą turėtų sustabdyti anticholinerginiai vaistai.
Pagal instrukcijas Tiapridal veikia paciento gebėjimą vairuoti transporto priemones ir mechanizmus, todėl gydymo laikotarpiu reikėtų susilaikyti nuo tokio pobūdžio užsiėmimų.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Tiapridal draudžiama skirti pirmąjį nėštumo trimestrą žindymo laikotarpiu. Nėra informacijos apie nėštumo metu vartojamo vaisto poveikį vaisiaus smegenims. Tiaprid nerekomenduojama skirti II ir III nėštumo trimestrais. Tačiau jei nėra alternatyvos gydymui vaistais, jei įmanoma, reikia sumažinti dozę ir gydymo trukmę.
Ilgą gydymo kursą ir (arba) vartojant Tiapridal didelėmis dozėmis ir (arba) nėštumo pabaigoje būtina nuolat stebėti neurologines naujagimio funkcijas. Nežinoma, ar tiapridas prasiskverbia į motinos pieną, todėl, jei reikia vartoti vaistą žindymo laikotarpiu, žindymo reikia atsisakyti.
Vaistų sąveika
Kartu vartojant Tiapridal:
- etanolis - sustiprina raminamąjį neuroleptiko poveikį;
- beta adrenoblokatoriai, vaistai nuo skaitmeninių preparatų, lėtųjų kalcio kanalų blokatoriai (verapamilis, diltiazemas), guanfacinas, klonidinas, cholinesterazės inhibitoriai (donepezilas, galantaminas, neostigminas, rivastigminas, piridostigminas), vidurius laisvinantys vaistai, išskiriantys kalį diuretikai prieširdžių virpėjimo ir skilvelių aritmijos raida;
- antihipertenziniai vaistai - sukelia papildomą poveikį, padidina posturalinės hipotenzijos riziką;
- vaistai nuo kosulio, opioidiniai analgetikai, pakaitinė terapija (morfino dariniai), centrinio poveikio antihipertenziniai vaistai, barbitūratai, anksiolitikai (įskaitant benzodiazepinus), migdomieji, raminamieji antidepresantai, baklofenas, histamino H 1 receptorių blokatoriai, turintys raminamąjį poveikį padidėjęs slopinamasis poveikis centrinei nervų sistemai.
Sergant Parkinsono liga, levodopą kartu su tiapridu rekomenduojama vartoti mažiausiomis veiksmingomis dozėmis, nes dopamino receptorių agonistai gali sustiprinti arba sukelti psichozinius sutrikimus. Gydant neuroleptikais, pacientams, kenčiantiems nuo Parkinsono ligos, dopaminerginių vaistų dozė palaipsniui mažinama, kol ji visiškai atšaukiama.
Jei reikia skubiai vartoti vaistą kartu su moksifloksacinu ar sparfloksacinu, būtina iš anksto nustatyti QT intervalo vertę ir užtikrinti jo kontrolę EKG.
Analogai
Tiapridal yra analogiškas Tiaprid.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti nuo 25 ° C temperatūroje apsaugotoje nuo drėgmės ir šviesos vietoje.
Tinkamumo laikas: tabletės - 5 metai, tirpalas - 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Tiapridal
Daugybė „Tiapridal“apžvalgų rodo, kad jis dažnai vartojamas alkoholinei psichozei gydyti, lydimas agresijos ir sujaudinimo. Pacientai yra patenkinti gydymo rezultatu po pirmojo vartojimo kurso, taip pat atkreipia dėmesį į prieinamą vaisto kainą ir jo vartojimo patogumą.
Tiapridal kaina vaistinėse
Apytikslė Tiapridal tablečių kaina yra 1393–1601 rubliai (pakuotėje yra 20 vnt.). Į veną ir į raumenis leidžiama įsigyti tirpalą už 1060–1168 rublių (pakuotėje yra 12 ampulių).
Tiapridal: kainos internetinėse vaistinėse
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
Tiapridal 50 mg / ml tirpalas švirkšti į veną ir į raumenis 2 ml 12 vnt. 999 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Tiapridal 100 mg tabletės 20 vnt. 1039 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Tiapridalo tirpalas injekcijoms į veną ir į raumenis. 50mg / ml 2ml 12 vnt. 1137 RUB Pirkite |
Tiapridal tabletės 100mg 20 vnt. 1272 RUB Pirkite |
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!