Spiriva
Spiriva: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Vaistų sąveika
- 13. Analogai
- 14. Sandėliavimo sąlygos
- 15. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 16. Apžvalgos
- 17. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Spiriva
ATX kodas: R03BB04
Veiklioji medžiaga: tiotropio bromidas (tiotropio bromidas)
Gamintojas: „Boehringer Ingelheim Pharma“(Vokietija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 08 26
Kainos vaistinėse: nuo 2000 rublių.
Pirkite
Spiriva yra vaistas, turintis anticholinerginį ir bronchus plečiantį poveikį, blokuojantis m-cholinerginius receptorius.
Išleidimo forma ir kompozicija
Spiriva yra kietų želatinos kapsulių su inhaliaciniais milteliais pavidalu: dydis Nr. 3, šviesiai žalsvai mėlyna, nepermatoma; kapsulė atspausdinta juodu rašalu su TI 01 ženklu ir įmonės simboliu; kapsulių turinys yra balti milteliai (10 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje po 1, 3 arba 6 lizdines plokšteles; 10 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje po 1, 3 arba 6 lizdines plokšteles su specialiu „HandiHaler“inhaliatoriumi).
1 kapsulės sudėtis:
- veiklioji medžiaga: tiotropio bromido monohidratas - 22,5 mcg (atitinka tiotropio kiekį 18 mcg);
- pagalbiniai komponentai: mikronizuotas laktozės monohidratas ir 200 M laktozės monohidratas;
- kapsulės apvalkalas: želatina, indigokarminas, geltonasis geležies oksidas, makrogolis, titano dioksidas.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Spiriva yra vienas iš ilgai veikiančių m-cholinerginių receptorių blokatorių.
Turi tą patį afinitetą įvairiems muskarininių receptorių potipiams nuo M 1 iki M 5. Dėl kvėpavimo takuose esančių M 3 receptorių slopinimo pastebimas lygiųjų raumenų atsipalaidavimo procesas. Bronchą plečiantis Spiriva poveikis priklauso nuo dozės ir trunka mažiausiai 24 valandas.
Šis veikimo trukmė, lyginant su ipratropio bromidas yra tikriausiai dėl to labai lėtai išleidimo iš obligacijų su M 3 receptorius. Vartojant įkvėpus, tiotropio bromidas turi lokalų selektyvų poveikį; vartojamas terapinėmis dozėmis, jis nesukelia sisteminių anticholinerginių šalutinių reakcijų.
Medžiagos išsiskyrimas iš ryšio su M 2 receptoriais vyksta greičiau nei iš ryšio su M 3 receptoriais. Lėtas išsiskyrimas iš ryšio su receptoriais dėl didelio afiniteto jiems lemia intensyvų ir ilgalaikį bronchus plečiantį poveikį pacientams, sergantiems LOPL (lėtine obstrukcine plaučių liga).
Įkvėpus tiotropio bromido, bronchų išsiplėtimas yra sisteminio, o ne vietinio poveikio pasekmė.
Atlikus klinikinius tyrimus nustatyta, kad praėjus 30 minučių po vienos Spiriva dozės 24 valandas, žymiai pagerėja plaučių funkcija, kuri pasireiškia padidėjus FEV 1 (priverstinio iškvėpimo tūris per pirmąją priverstinio iškvėpimo manevro sekundę) ir FVC (oro tūrio skirtumas plaučiuose). priverstinio iškvėpimo manevro pradžios ir pabaigos taškuose).
Trečią gydymo dieną pastebėtas ryškus bronchus plečiantis poveikis, per pirmąsias 7 dienas pastebėta farmakodinaminės pusiausvyros raida. Vartojant Spiriva, gali gerokai padidėti rytinis ir vakaro maksimalus pasibaigimo srautas. Metams įvertinus terapiją, tolerancijos apraiškų nenustatyta.
Vartojant Spiriva, galima žymiai sumažinti dusulį per visą gydymo laikotarpį. Dviejų atsitiktinių imčių, dvigubai aklų, placebu kontroliuojamų tyrimų metu buvo įrodyta, kad vaistas žymiai pagerina fizinio krūvio toleranciją, palyginti su placebu.
Taip pat pastebimas kitas Spiriva poveikis:
- nuolatinis FEV 1 pagerėjimas pritaikius 4 metus, nekeičiant FEV 1 metinio sumažėjimo tempo;
- reikšmingas gyvenimo kokybės pagerėjimas, kuris pastebimas per visą gydymo laikotarpį. Šis vaistas žymiai sumažina hospitalizacijų, susijusių su LOPL paūmėjimu, skaičių, o laikas iki pirmosios hospitalizacijos ilgėja.
Gydymo metu statistiškai reikšmingai sumažėja mirties rizika 16%.
Spiriva pranašumai, palyginti su salmeterolio terapija:
- laiko pailgėjimas iki pirmo paūmėjimo;
- sumažinti paūmėjimų tikimybę;
- pirmojo sunkaus paūmėjimo, dėl kurio reikia hospitalizuoti, atsiradimo laiko pailgėjimas;
- metinio vidutinio sunkumo ar sunkių paūmėjimų, dėl kurių reikia hospitalizuoti, sumažėjimas.
Farmakokinetika
Tiotropio bromidas yra ketvirtinis amonio junginys, kuris mažai tirpsta vandenyje.
Sušvirkštus į veną ir įkvėpus sausų miltelių, jų farmakokinetika yra linijinė terapiniame intervale.
Absoliutus medžiagos biologinis prieinamumas įkvėpus yra 19,5%. Tai rodo didelį vaisto frakcijos, pasiekiančios plaučius, biologinį prieinamumą.
C max (didžiausia medžiagos koncentracija) kraujo plazmoje įkvėpus pasiekiama per 5–7 minutes. Tiotropio bromidas blogai absorbuojamas iš virškinimo trakto; maisto vartojimas neturi įtakos medžiagos absorbcijai. Kai medžiaga geriama tirpalo pavidalu, absoliutus biologinis prieinamumas yra 2-3%.
Prisiriša prie plazmos baltymų 72%. V d (pasiskirstymo tūris) yra 32 l / kg.
Esant pusiausvyros būsenai, pacientų, sergančių LOPL, kraujo plazmos Cmax yra 12,9 pg / ml ir greitai mažėja, o tai rodo daugiakomponentinį medžiagų pasiskirstymą. Pusiausvyros būsenoje C min (mažiausia medžiagos koncentracija) kraujo plazmoje yra 1,71 pg / ml.
Jis neprasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą.
Tiotropio bromidas pasižymi nereikšmingu biotransformacijos laipsniu. Ne fermentiškai suskaidomas į ditienilo glikolio rūgštį ir alkoholį-N-metilskopiną, kurie nesijungia su muskarininiais receptoriais.
Dėl tyrimų paaiškėjo, kad vaistas (mažiau nei 20% dozės suleidus į veną) metabolizuojamas naudojant citochromo P 450 izofermentus oksiduojant ir vėliau konjuguojant su glutationu, susidarant įvairiems metabolitams. Vartojant CYP2D6 ir CYP3A4 inhibitorius (gestodeną, chinidiną ir ketokonazolą), gali pasireikšti medžiagų apykaitos sutrikimai. Taigi šie izozimai yra įtraukti į vaisto metabolizmą.
Įkvėpus, tiotropio T 1/2 (pusinės eliminacijos laikas) yra 27–45 val. Bendras jaunų sveikų savanorių klirensas, suleistas į veną, yra 880 ml / min. Į veną švirkščiama medžiaga beveik nepakitusi išsiskiria per inkstus (74%). Inhaliuojant pusiausvyrinės būklės sausus miltelius, inkstai išsiskiria 7% per parą dozės. Likusi neabsorbuota medžiaga išsiskiria per žarnyną.
Tiotropio inkstų klirensas yra didesnis nei kreatinino klirensas, o tai rodo kanalėlių sekreciją. LOPL sergantiems pacientams ilgai vartojant Spiriva kartą per parą, septintą dieną pastebima farmakokinetinės pusiausvyros raida, o ateityje kumuliacija nestebima.
Senyviems pacientams sumažėja tiotropio inkstų klirensas. Tačiau tai nesukelia atitinkamo AUC verčių padidėjimo 0-6 (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) arba C max.
Esant lengvam inkstų funkcijos sutrikimui (kreatinino klirensas yra 50–80 ml / min.), Pusiausvyros būsenos įkvėpus tiotropiumą kartą per parą, AUC padidėjo 0–6. Šiuo atveju C max vertė nepakito. Vidutinio / sunkaus inkstų funkcijos sutrikimo fone (kreatinino klirensas yra iki 50 ml / min.), Švirkščiant vaistą į veną, vaisto koncentracija plazmoje padidėjo 2 kartus. Panašūs pokyčiai pastebimi įkvėpus sausų miltelių.
Tikimasi, kad kepenų nepakankamumas neturės reikšmingos įtakos farmakokinetiniams tiotropio bromido parametrams, nes medžiaga daugiausia išsiskiria su šlapimu, o farmakologiškai aktyvių metabolitų susidarymas dalyvaujant fermentams nėra susijęs.
Vartojimo indikacijos
Pagal instrukcijas Spiriva skiriamas pacientams, sergantiems LOPL (lėtine obstrukcine plaučių liga), įskaitant emfizemą ir lėtinį bronchitą, kaip palaikomąjį gydymą (siekiant išvengti paūmėjimų ir esant nuolatiniam dusuliui).
Kontraindikacijos
- nėštumo laikotarpis (pirmas trimestras);
- amžius iki 18 metų;
- padidėjęs individualus jautrumas atropinui, taip pat jo dariniams;
- padidėjęs individualus jautrumas bet kuriam vaisto komponentui.
Spiriva skiriama atsargiai pacientams, sergantiems prostatos hiperplazija, uždaro kampo glaukoma ir šlapimo pūslės kaklo obstrukcija.
Spiriva vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Spiriva kapsulės yra skirtos inhaliacijoms (jų negalima nuryti).
Rekomenduojama dozė yra 1 kapsulė kartą per parą tuo pačiu metu. Neviršykite nurodytos dozės. Kapsulės naudojamos tik su „HandiHaler“inhaliatoriumi.
Esant kepenų nepakankamumui, lengvam inkstų nepakankamumui ir senyviems pacientams, dozės koreguoti nereikia.
Esant vidutinio sunkumo ar sunkiam inkstų nepakankamumui, taip pat tuo pačiu metu vartojant vaistus, kuriuos daugiausia išskiria inkstai, būtina stebėti paciento būklę.
Inhaliatoriaus „HandiHaler“naudojimo rekomendacijos
Inhaliatoriaus „HandiHaler“komponentai: kandiklis, centrinė kamera, auskarų vėrimo mygtukas, pagrindas, dangtelis nuo dulkių.
Procedūra įkvėpus:
- Atidarykite specialų dulkių dangtelį (kad tai padarytumėte, paspauskite auskaro vėrimo mygtuką ir atleiskite).
- Visiškai atidarykite dangtelį, tada atidarykite kandiklį.
- Išimkite Spiriva kapsulę ir padėkite ją į centrinę kamerą.
- Sandariai uždarykite kandiklį (pasigirsta būdingas spragtelėjimas), dulkių dangtelis turi būti atidarytas.
- Laikydami inhaliatorių vertikalioje padėtyje su kandikliu aukštyn, vieną kartą paspauskite auskaro mygtuką ir atleiskite (tai sukuria skylę, kad vaistas išsiskirtų iš kapsulės).
- Iškvėpkite (negalima iškvėpti į kandiklį).
- Tvirtai suimkite kandiklį lūpomis ir lėtai ir giliai įkvėpkite, kad plaučiai būtų visiškai užpildyti; sulaikykite kvėpavimą maksimaliai įmanomą laiką ir išimkite inhaliatorių iš burnos; ramiai kvėpuokite ir pakartokite 6 ir 7 veiksmus, kad kapsulė visiškai ištuštėtų.
- Atidarykite kandiklį, išimkite ir išmeskite panaudotą kapsulę, tada uždarykite inhaliatorių.
„HandiHaler“inhaliatorių reikia valyti kas mėnesį. Ją reikia nuplauti šiltu vandeniu, tada nuvalyti popieriniu rankšluosčiu ir leisti vieną dieną išdžiūti ore.
Prieš įkvepiant reikia patikrinti Spiriva kapsules, nepažeistas ir nepažeistas.
Šalutiniai poveikiai
- širdies ir kraujagyslių sistema: širdies plakimas, tachikardija; pavieniai atvejai - supraventrikulinė tachikardija ir prieširdžių virpėjimas;
- virškinimo sistema: burnos ertmės kandidozė, nedidelis burnos džiūvimas (išnyksta tęsiant gydymą), gastroezofaginis refliuksas, vidurių užkietėjimas; pavieniai atvejai - pasunkėjęs rijimas, žarnų nepraeinamumas;
- kvėpavimo sistema: bronchų spazmas, kraujavimas iš nosies, vietinis ryklės dirginimas, kosulys, disfonija;
- šlapimo sistema: šlapimo takų infekcijos, susilaikymas ir sunkumai šlapinantis vyrams, turintiems rizikos veiksnių;
- centrinė nervų sistema: galvos svaigimas;
- alerginės reakcijos: odos niežėjimas, dilgėlinė, bėrimas, padidėjusio jautrumo reakcijos; pavieniai atvejai - Quincke edema;
- kitos reakcijos: pavieniai atvejai - padidėjęs akispūdis, glaukoma, neryškus matymas.
Perdozavimas
Pagrindiniai simptomai yra: apgyvendinimo sutrikimai, burnos džiūvimas, padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis (anticholinerginio poveikio apraiškos).
Kartą sveikiems savanoriams įkvėpus iki 282 μg dozių, sisteminis anticholinerginis poveikis nebuvo nustatytas. Pakartotinai vartojant vieną 141 μg paros dozę, pastebėtas dvišalio konjunktyvito išsivystymas kartu su kserostomija, kuris, tęsiant gydymą, praėjo savarankiškai. Tyrimo metu, kuriame buvo tiriamas tiotropio poveikis pakartotinai vartojant Spiriva pacientams, sergantiems LOPL, kurie daugiau kaip 4 savaites vartojo ne daugiau kaip 36 mcg per dieną, nustatyta, kad vienintelis šalutinis poveikis buvo burnos džiūvimas.
Ūmus apsinuodijimas, susijęs su atsitiktiniu kapsulių nurijimu, yra mažai tikėtinas, o tai susiję su mažu Spiriva biologiniu prieinamumu.
Specialios instrukcijos
Vaistas nėra skirtas ūmių bronchų spazmų priepuolių malšinimui.
Įkvėpus Spiriva, gali išsivystyti tiesioginė padidėjusio jautrumo reakcija.
Vaisto įkvėpimo procesas (kaip ir kiti inhaliaciniai agentai) gali sukelti bronchų spazmų vystymąsi.
Esant inkstų nepakankamumui (kreatinino klirensas ≤ 50 ml / min.), Reikia atidžiai stebėti paciento būklę.
Kapsulių milteliai neturi patekti į akis. Jei atsiranda uždaro kampo glaukomos simptomai (neryškus matymas, ragenos edema, junginės užgulimas, diskomfortas ar skausmas akyse, regos aureolės su akių paraudimu), nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Vienoje Spiriva kapsulėje yra 5,5 mg laktozės monohidrato.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Tyrimai apie Spiriva poveikį paciento gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus nebuvo atlikti, tačiau reikia atsižvelgti į galimybę išsivystyti tokiam šalutiniam poveikiui kaip neryškus matymas ir galvos svaigimas. Jei pasireiškia išvardytos reakcijos, rekomenduojama būti atsargiems arba atsisakyti atlikti darbus, susijusius su padidėjusia dėmesio koncentracija ir greita reakcija.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Pirmąjį nėštumo trimestrą Spiriva vartoti draudžiama.
Informacija apie tiotropio bromido vartojimą nėštumo metu žmonėms yra ribota. Tyrimų su gyvūnais metu tiesioginis / netiesioginis neigiamas poveikis nėštumui, embriono / vaisiaus vystymuisi, gimdai ar postnataliniam vystymuisi nebuvo įrodytas. Ikiklinikinių tyrimų metu nustatyta, kad nedideli tiotropio bromido kiekiai išsiskiria į motinos pieną.
Atsargumo sumetimais II-III nėštumo trimestrais ir žindymo laikotarpiu Spiriva galima vartoti tik tais atvejais, kai laukiama nauda yra didesnė už galimą riziką.
Vaikų vartojimas
Spiriva terapija draudžiama pacientams iki 18 metų.
Sutrikus inkstų funkcijai
Kai Spiriva skiriama pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas ≤ 50 ml / min.), Reikia stebėti jų būklę.
Vaistų sąveika
Leidžiama vartoti „Spiriva“kartu su kitais vaistais, paprastai vartojamais LOPL gydyti: metilksantino dariniai, simpatomimetikai, inhaliuojamieji gliukokortikosteroidai ir geriamieji gliukokortikosteroidai.
Nuolatinis Spiriva ir anticholinerginių vaistų vartojimas nebuvo tirtas, todėl šis derinys nerekomenduojamas. Vieną kartą vartojant išvardytus vaistus, EKG ir gyvybinių parametrų pokyčiai nebuvo pastebėti, nepageidaujamų reakcijų sunkumas nesumažėjo.
Analogai
„Spiriva“analogai yra „Spiriva Respimat“, gimtoji iš Tiotropiumo.
Laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Kapsulės neturi būti užšalusios, veikiamos aukštos temperatūros ar saulės spindulių.
„HandiHaler“inhaliatorius naudojamas ne ilgiau kaip metus. Atidarytą lizdinę plokštelę su kapsulėmis reikia sunaudoti per 9 dienas.
Vaisto galiojimo laikas yra 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Spiriva
Remiantis apžvalgomis, „Spiriva“dažniausiai vertinama kaip veiksmingas vaistas, gerai toleruojantis. Pažymimas patogus dozavimo režimas. Sergant bronchine astma, agentas gali būti naudojamas kaip kompleksinio gydymo dalis. Pagrindinis trūkumas yra didelė vaisto kaina. Be to, kai kurie mano, kad patartina išleisti kapsules be inhaliatoriaus.
Spiriva kaina vaistinėse
Apytikslė Spiriva (30 kapsulių) kaina yra 2416-2742 rubliai.
„Spiriva“: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Spiriva 18 mcg kapsulės su milteliais inhaliacijoms su „HandiHaler“inhaliatoriumi 30 vnt. 2000 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Spiriva Respimat 2,5 μg / dozė 60 dozių inhaliacinis tirpalas su inhaliatoriumi Respimat 4 ml 1 vnt. 2423 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Spiriva Respimat inhaliacinis tirpalas. 2,5 mcg / dozė 4 ml 2697 RUB Pirkite |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
