Omeprazolas-Akrikhinas
Lotyniškas pavadinimas: Omeprazol-Akrikhin
ATX kodas: A02BC01
Veiklioji medžiaga: omeprazolas (omeprazolas)
Gamintojas: Atvira akcinė bendrovė "Chemijos ir farmacijos gamykla" AKRIKHIN "(Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-10-23
Omeprazolas-Akrikhinas - vaistas, mažinantis skrandžio liaukų sekreciją; protonų siurblio inhibitorius.
Išleidimo forma ir kompozicija
Vaisto Omeprazole-Akrikhin dozavimo forma - kapsulės: dydis Nr. 1, želatinos kietas, gelsvai kreminis korpusas, tamsiai žalias dangtelis; užpildyti granulėmis nuo kreminės arba gelsvai baltos iki beveik baltos spalvos (10 vnt. lizdinėse plokštelėse, 1, 2 arba 3 kartoninėse dėžutėse).
Sudėtis vienai kapsulei:
- veiklioji medžiaga (granulėse): omeprazolas - 20 mg (8,5%);
- pagalbinės medžiagos (granulėse): [sacharozė, manitolis, natrio laurilsulfatas, natrio vandenilio fosfatas (pakeistas natrio fosfatas), natrio hidroksidas, laktozės monohidratas, hipromeliozė (hidroksipropilmetilceliuliozė), kalcio karbonatas, metakrilo rūgštis ir etilakrilato kopolimeras (1: propilenglikolis, cetilo alkoholis, polisorbatas-80 (tween-80), titano dioksidas, talkas, povidonas (polivinilpirolidonas)] - 235 mg;
- želatinos kapsulė (korpusas: titano dioksidas, geltonasis geležies oksidas, želatina; dangtelis: titano dioksidas, geltonasis geležies oksidas, juodasis geležies oksidas, indigotinas, želatina) - 76 mg.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Aktyvus Omeprazole-Akrikhin komponentas - omeprazolas yra protonų siurblio inhibitorius, slopina skrandžio rūgšties gamybą, slopindamas vandenilio-kalio adenozino trifosfatazės (H + / K + -ATPase) aktyvumą skrandžio ląstelėse, išskiriančiose druskos rūgštį ir vidinį pilies faktorių, tokiu būdu blokuodamas galutinį druskos rūgšties sekrecijos stadija. Omeprazolas yra provaistas, kuris aktyvuojamas rūgščiojoje sekrecijos glandulocitų kanalėlių aplinkoje. Tai sumažina rūgšties sekreciją, tiek bazinę, tiek stimuliuojamą, neatsižvelgiant į dirgiklio patogenezę. Išgėrus 20 mg omeprazolo, jo antisekrecinis poveikis pasireiškia per pirmąją valandą, maksimaliai - po 2 valandų slopinimas tęsiasi iki 50% didžiausios sekrecijos 24 valandas.
Taigi, vartojant vaistą kartą per dieną, veiksmingai ir greitai sumažėja skrandžio sulčių sekrecija dieną ir naktį, kuri maksimaliai pasiekia praėjus 4 dienoms nuo gydymo pradžios ir praeina iki 3-4 dienų pabaigos baigus vartojimo kursą. Pacientams, sergantiems dvylikapirštės žarnos opalige, išgėrus 1 Omeprazole-Akrikhin kapsulę (20 mg), 17 valandų palaikomas skrandžio rūgštingumas, pH 3,0.
Farmakokinetika
Omeprazolo absorbcija yra didelė. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje medžiaga pasiekiama per 0,5–3,5 valandos, jos biologinis prieinamumas yra 30–40%, o pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, jis padidėja iki beveik 100%. Vaistas pasižymi dideliu lipofiliškumu, dėl kurio jis lengvai prasiskverbia į glandulocitus. Jis jungiasi su plazmos baltymais 90–95%, daugiausia su albuminu ir rūgštiniu α1 - glikoproteinu.
Omeprazolo pusinės eliminacijos laikas yra nuo 0,5 iki 1 valandos, pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, šis skaičius pailgėja iki 3 valandų. Kliiras yra 500-600 ml / min. Medžiagos metabolizmas beveik visiškai vyksta kepenyse, dalyvaujant CYP2C19 fermentų sistemai, dėl to susidaro keli farmakologiškai neaktyvūs metabolitai - sulfido / sulfono dariniai, hidroksiomeprazolis ir kt. Omeprazolas yra CYP2C19 izofermento inhibitorius. Medžiaga išsiskiria per inkstus - iki 70–80%, o su tulžimi - iki 20–30%.
Pacientų, sergančių lėtiniu inkstų nepakankamumu, ekskrecija mažėja proporcingai kreatinino klirenso sumažėjimui. Vyresniame amžiuje omeprazolo išsiskyrimas sumažėja, o jo biologinis prieinamumas padidėja.
Vartojimo indikacijos
Suaugusiems pacientams rekomenduojama Omeprazole-Akrikhin vartoti šioms ligoms gydyti / užkirsti kelią:
- refliuksinis ezofagitas;
- pepsinė opa ir 12 dvylikapirštės žarnos opa (įskaitant atkryčio prevenciją);
- kasos adenoma opinė (Zollingerio-Ellisono sindromas);
- streso genezės virškinamojo trakto (virškinamojo trakto) opos;
- sisteminė mastocitozė;
- poliendokrininė adenomatozė;
- gastropatija, sukelta vartojant nesteroidinius priešuždegiminius vaistus (NVNU gastropatija);
- išnaikinti Helicobacter pylori infekuotiems pacientams, sergantiems skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa (kaip kompleksinio gydymo dalis).
2 metų ir vyresniems vaikams Omeprazole-Akrikhin skiriamas gastroezofaginio refliukso ligai gydyti; vyresniems nei 4 metų vaikams vaistas yra įtrauktas į kompleksinį dvylikapirštės žarnos opos, susijusios su Helicobacter pylori, gydymą.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- retos paveldimos ligos: laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas, sacharozės / izomaltazės trūkumas, fruktozės netoleravimas, gliukozės-galaktozės malabsorbcija;
- vartojimas kartu su pozakonazolu, nelfinaviru, erlotinibu, jonažolių preparatais;
- vartojant kartu su klaritromicinu dėl kepenų nepakankamumo;
- vaikai iki 2 metų amžiaus ir kūno svoris <20 kg gydant refliuksinį ezofagitą ir simptominis rėmens bei raugėjančio raugėjimo gydymas gydant refliuksinį ezofagitą;
- vaikai iki 4 metų amžiaus ir kūno svoris <31 kg gydant dvylikapirštės žarnos opą, kurią sukelia Helicobacter pylori;
- vaikai ir paaugliai iki 18 metų dėl visų indikacijų, išskyrus nurodytas aukščiau;
- padidėjęs individualus jautrumas omeprazolui ar bet kuriai kitai vaisto medžiagai.
Santykinės kontraindikacijos: pagal instrukcijas Omeprazole-Akrikhin reikia vartoti atsargiai nėštumo, osteoporozės, inkstų / kepenų nepakankamumo metu, kai trūksta cianokobalamino (vitamino B 12), kartu su atazanaviru (omeprazolo dozė neturi būti didesnė kaip 20 mg per parą), itrakonazolu, klopidogrelis, varfarinas, diazepamas, takrolimuzas, cilostazolis, fenitoinas, sakvinaviras, vorikonazolas, klaritromicinas, rifampicinas.
Taip pat reikia būti atsargiems vartojant Omeprazole-Akrikhin labai sumažėjus kūno svoriui, pakartotinai vemiant, vemiant krauju, sutrikus rijimui, pasikeitus išmatoms (deguto išmatoms).
Omeprazole-Akrikhin vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Omeprazole-Akrikhin kapsulės geriamos daugiausia ryte, prieš pusryčius arba tiesiogiai valgio metu, nekramtant ir negeriant šiek tiek vandens.
Dozavimo režimas pagal indikacijas suaugusiesiems:
- pepsinės opos ligos, refliuksinio ezofagito ir NVNU gastropatijos paūmėjimas: 20 mg 1 kartą per dieną; sergant sunkiu refliuksiniu ezofagitu, dozė padidinama iki 40 mg per parą. Dvylikapirštės žarnos opaligės terapijos kurso trukmė yra 2-3 savaitės, jei reikia, ją galima pratęsti iki 4-5 savaičių, skrandžio opą ir refliuksinį ezofagitą - 4-8 savaites;
- pepsinė opa ir 12 dvylikapirštės žarnos opa, refliuksinis ezofagitas pacientams, atspariems kitiems vaistams nuo opos: 40 mg per parą. Dvylikapirštės žarnos opaligės terapijos kurso trukmė - 4 savaitės, skrandžio opa ir refliuksinis ezofagitas - 8 savaitės;
- Zollingerio-Ellisono sindromas: 60 mg per parą, jei reikia, dozė padidinama iki 80-120 mg per parą, padalijama į 2-3 dozes;
- pepsinės opos ligos atkryčiai (profilaktikai) - 20 mg 1 kartą per dieną;
- Helicobacter pylori sunaikinimas, trigubas gydymas: per 7 dienas - Omeprazole-Akrikhin 20 mg + amoksicilinas 1000 mg + 500 mg klaritromicino - 2 kartus per dieną, arba Omeprazole-Akrihin 20 mg + 250 mg klaritromicino + 250 mg metronidazolo - 2 kartus per dieną, arba Omeprazole-Akrikhin 40 mg 1 kartą per dieną + 500 mg amoksicilino 3 kartus per dieną + 400 mg metronidazolo 3 kartus per dieną;
- Helicobacter pylori išnaikinimas, dviguba terapija: per 14 dienų - Omeprazole-Akrikhin 20-40 mg + amoksicilinas 750 mg - 2 kartus per dieną, arba Omeprazole-Akrikhin 40 mg vieną kartą per parą + 500 mg klaritromicino 3 kartus per dieną arba amoksiciliną 750-1500 mg 2 kartus per dieną.
Omeprazole-Akrikhin dozavimo režimas pagal indikacijas vaikams:
- gastroezofaginio refliukso liga (vyresni nei 2 metų vaikai, kurių kūno svoris> 20 kg) - 20 mg 1 kartą per dieną; jei reikia, dozė padidinama iki 40 mg vieną kartą per parą. Terapijos kurso trukmė yra 28–56 dienos;
- dvylikapirštės žarnos opa, susijusi su Helicobacter pylori, kaip kompleksinio gydymo dalis (vyresni nei 4 metų vaikai, kurių kūno svoris> 31 kg): 20 mg 2 kartus per parą kartu su amoksicilinu ir klaritromicinu. Terapijos kurso trukmė yra 7 dienos. Amoksicilinas ir klaritromicinas vartojami laikantis šių vaistų nurodymų.
Šalutiniai poveikiai
Šalutinių poveikių dažnis pagal PSO (Pasaulio sveikatos organizaciją): labai dažnai - ≥ 0,1; dažnai - 0,01-0,1; retai - 0,001-0,01, retai - 0,001-0,0001, ypač retai - <0,0001; nežinomu dažniu - neįmanoma nustatyti dažnio iš turimų duomenų.
Sisteminė nepageidaujamų reakcijų organų klasifikacija:
- kraujas ir limfinė sistema: retai - trombocitopenija, leukopenija; itin reti - pancitopenija, agranulocitozė; nežinomu dažniu - eozinofilija;
- imuninė sistema: retai - padidėjusio jautrumo reakcijos (angioneurozinė edema, karščiavimas, anafilaksinė reakcija ir (arba) anafilaksinis šokas);
- medžiagų apykaita ir mityba: retai - hiponatremija; nežinomu dažniu - hipomagnezemija;
- nervų sistema: dažnai - galvos skausmas; retai - parestezija, galvos svaigimas, mieguistumas; retai - skonio sutrikimas;
- psichika: retai - nemiga; retai - sumišimas, sujaudinimas, depresija; itin reti - haliucinacijos, agresija;
- klausos organas ir labirinto sutrikimai: retai - vertigo;
- regos organas: retai - neryškus matymas;
- kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio organai: retai - bronchų spazmas;
- Virškinimo traktas: dažnai - pilvo skausmas, viduriavimas, meteorizmas, vidurių užkietėjimas, pykinimas / vėmimas; retai - stomatitas, burnos džiūvimas, mikroskopinis kolitas, virškinamojo trakto kandidozė;
- kepenų ir tulžies latakai: retai - padidėja kepenų fermentų aktyvumas; retai - hepatitas (įskaitant gelta); ypač reti - kepenų nepakankamumas, pacientams, sergantiems kepenų liga - encefalopatija;
- oda ir poodiniai audiniai: retai - dermatitas, bėrimas, niežėjimas, dilgėlinė; retai - jautrumas šviesai, alopecija; itin reti - Stivenso-Johnsono sindromas, daugiaformė eritema, Lyello sindromas;
- raumenų ir jungiamojo audinio: retai (daugiausia pagyvenusiems pacientams) - riešo, klubo, slankstelių kaulų lūžis; retai - mialgija, artralgija; itin retas - myasthenia gravis;
- inkstai ir šlapimo takai: retai - intersticinis nefritas;
- lytiniai organai ir pieno liauka: itin reti - ginekomastija;
- bendri sutrikimai: retai - negalavimas, periferinė edema; retai - hiperhidrozė.
Perdozavimas
Omeprazole-Akrikhin perdozavimo simptomai yra neryškus matymas, sumišimas, mieguistumas, galvos skausmas, burnos džiūvimas, pykinimas, aritmija, tachikardija.
Būklei gydyti rekomenduojama palengvinti simptomus. Šiuo atveju hemodializė nėra pakankamai efektyvi.
Specialios instrukcijos
Prieš pradedant gydymą, reikia atmesti piktybinių patologijų buvimą, ypač esant skrandžio opai, nes gydymas Omeprazole-Akrikhin, užmaskuojantis simptomus, gali atidėti teisingą diagnozę.
Padidėjęs chromogranino A (CgA) kiekis plazmoje dėl gydymo omeprazolu gali turėti įtakos tyrimų rezultatams nustatyti neuroendokrininėms neoplazmoms. Norint išvengti tokio poveikio, omeprazolo vartojimas turi būti laikinai nutrauktas 5 dienas prieš nustatant CgA koncentraciją.
Ilgiau gydant omeprazolu mažiausiai 3 mėnesius, kai kuriems pacientams pasireiškė sunki hipomagnezemija, pasireiškianti padidėjusiu nuovargiu, kliedesiu, traukuliais, galvos svaigimu ir skilvelių aritmija. Daugumoje epizodų, nutraukus protonų siurblio inhibitorių vartojimą ir vartojant magnio preparatus, hipomagnezemija buvo sustabdyta. Planuojant ilgalaikę terapiją arba skiriant omeprazolą su digoksinu, taip pat kitus teoriškai galinčius sukelti hipomagnezemiją (pvz., Diuretikus), prieš pradedant kursą reikia įvertinti magnio kiekį organizme ir periodiškai stebėti rodiklį gydymo metu.
Kaip ir visos rūgštingumą mažinančios medžiagos, omeprazolas gali sumažinti cianokobalamino (vitamino B 12) absorbciją, į tai reikia atsižvelgti ilgalaikį gydymą pacientams, kurių atsargų kiekis yra sumažėjęs arba yra malabsorbcijos rizikos veiksnių.
Užfiksuoti skrandžio liaukų cistų susidarymo epizodai ilgai gydant protonų siurblio inhibitoriais dėl druskos rūgšties sekrecijos slopinimo. Šis reiškinys yra gerybinio trumpalaikio pobūdžio.
Sumažėjus druskos rūgšties sekrecijai skrandyje veikiant protonų siurblio inhibitoriams ar kitiems agentams, padidėja normalios žarnyno mikrofloros augimas, o tai gali šiek tiek padidinti žarnyno infekcijų, kurias sukelia Campylobacter spp. Genties bakterijos, riziką. ir Salmonella spp. bei Clostridium difficile hospitalizuotiems pacientams.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Duomenų apie Omeprazole-Akrikhin poveikį psichomotorinių reakcijų koncentracijai ir greičiui nėra. Tačiau reikėtų atsižvelgti į tokių nepageidaujamų vaisto reakcijų kaip neryškus matymas, galvos svaigimas ir mieguistumas galimybę, todėl vairuodami ar naudodami kitus sudėtingus mechanizmus, būkite atsargūs.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Remiantis tyrimų rezultatais, įrodyta, kad nėra neigiamo omeprazolo poveikio nėštumo eigai, vaisiaus ir naujagimio sveikatai. Dėl to Omeprazole-Akrikhin yra patvirtinta vartoti nėštumo metu. Vaistą reikia vartoti atsargiai.
Omeprazolis patenka į motinos pieną, tačiau vartojant gydomosiomis dozėmis, jo poveikis vaikui yra mažai tikėtinas. Omeprazole-Akrikhin yra patvirtintas vartoti žindymo laikotarpiu (maitinant krūtimi).
Vaikų vartojimas
Pediatrijos praktikoje Omeprazole-Akrikhin vartojamas pagal indikacijas, atsižvelgiant į amžiaus apribojimus.
Sutrikus inkstų funkcijai
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, Omeprazole-Akrikhin korekcijos nereikia, vaistą reikia vartoti atsargiai.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, Omeprazole-Akrikhin skiriama ne didesne kaip 20 mg paros doze, vaistą reikia vartoti atsargiai.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Senyviems pacientams (65 metų ir vyresniems) dozės koreguoti nereikia.
Vaistų sąveika
Kartu vartojant su Omeprazole-Akrikhin:
- erlotinibas, ketokonazolas, geležies preparatai, itrakonazolas, posakonazolas, cianokobalaminas (vaistai, kurių biologinį prieinamumą daugiausia lemia skrandžio sulčių rūgštingumas): galimas jų absorbcijos padidėjimas arba sumažėjimas;
- atazanaviras, nelfinaviras: jų koncentracija kraujo plazmoje gali būti žymiai sumažinta;
- sakvinaviras, ritonaviras: jų koncentracija plazmoje padidėja iki 70%, tuo tarpu ŽIV infekuota pacientų gydymo tolerancija nepablogėja;
- Digoksinas (su 20 mg omeprazolo): padidina jo biologinį prieinamumą 10%; tuo pačiu metu vartoti senyviems pacientams reikia atsargumo;
- varfarinas (R-varfarinas), kiti vitamino K antagonistai, cilostazolis, diazepamas, fenitoinas, taip pat vaistai, kuriuos kepenyse metabolizuoja izofermentas CYP2C19: padidėja jų koncentracija plazmoje ir padidėja pusinės eliminacijos laikas (gali tekti sumažinti šių vaistų dozes);
- varfarinas, kiti vitamino K antagonistai (vartojami ilgai): kartu vartojant 20 mg per parą omeprazolo dozę, gali pasikeisti krešėjimo laikas, todėl reikia kontroliuoti tarptautinį normalizuotą santykį (INR), o kai kuriais atvejais - sumažinti varfarino ar kitų dozę. vitamino K. antagonistai. Omeprazolo paros dozė po 40 mg vieną kartą padidino maksimalią cilostazolio koncentraciją plazmoje ir AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) atitinkamai 18% ir 26%, o vieno iš jo aktyvių metabolitų padidėjimas buvo 29% ir 69%. atitinkamai;
- klopidogrelis: vartojant kartu, jo koncentracija plazmoje pirmąją dieną sumažėja 46%, penktąją - 42%; reikėtų vengti naudoti tokį derinį, atsižvelgiant į alternatyvius antitrombocitinio gydymo metodus;
- takrolimuzas: omeprazolas padidina jo koncentraciją plazmoje, gali tekti koreguoti dozę; gydant kartu, reikia atidžiai stebėti takrolimuzo koncentraciją plazmoje ir inkstų funkciją (kreatinino klirensą);
- rifampicinas, jonažolių preparatai, kiti izofermentų CYP3A4 ir CYP2C19 induktoriai: gali padidinti omeprazolo metabolizmą, taip sumažinant koncentraciją plazmoje ir gydomąjį poveikį;
- metotreksatas: šiek tiek padidėja jo koncentracija kraujo plazmoje; jei būtina vartoti dideles metotreksato dozes, rekomenduojama laikinai nutraukti Omeprazole-Akrikhin vartojimą;
- klaritromicinas, eritromicinas: padidina omeprazolo koncentraciją plazmoje;
- amoksicilinas, metronidazolas: neveikia omeprazolo koncentracijos kraujyje;
- kofeinas, piroksikamas, teofilinas, diklofenakas, metoprololis, naproksenas, propranololis, etanolis, lidokainas, ciklosporinas, chinidinas ir estradiolis: ilgai vartojant 20 mg omeprazolo dozę kartą per parą, jų koncentracija plazmoje nepasikeitė;
- antacidiniai vaistai: sąveikos su omeprazolu nepastebėta.
Analogai
Omeprazolo-Akrikhino analogai yra: daktanolis, daktarinas, mikozonas, gino-daktanolis ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti tamsioje vietoje iki 25 ° C temperatūros. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Galima įsigyti be recepto.
Atsiliepimai apie Omeprazole-Akrikhin
Apžvalgoje apie „Omeprazole-Akrikhin“pranešama, kad tai nebrangus, efektyvus, prieinamas vaistas, kuris gerai padeda sergant virškinamojo trakto ligomis, gydo rėmens priežastis ir yra gerai toleruojamas. Daugelis mano, kad tai puikus brangių analogų pakaitalas.
Retais atvejais kaip trūkumai nurodoma cheminė vaisto sudėtis ir daug galimų šalutinių reakcijų.
„Omeprazole-Akrikhin“kaina vaistinėse
Apytikslė Omeprazole-Akrikhin kaina (kapsulės, kurių dozė yra 20 mg, 30 vnt. Pakuotėje) yra nuo 50 iki 60 rublių.
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
