Nitrazepamas - Vartojimo Instrukcijos, Kaina, Apžvalgos, Tablečių Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Nitrazepamas

Nitrazepamas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Nitrazepamas

ATX kodas: N05CD02

Veiklioji medžiaga: nitrazepamas (nitrazepamas)

Gamintojas: Altajaus federalinis mokslo ir praktikos centras (Rusija), Maskvos endokrininės augalų FSUE (Rusija)

Aprašas ir nuotraukų atnaujinimas: 2019 10 01

Nitrazepamas yra stiprus hipnotizuojantis vaistas iš benzodiazepinų grupės, turintis anksiolitinį, prieštraukulinį, raminamąjį ir raumenis atpalaiduojantį poveikį.

Išleidimo forma ir kompozicija

Dozavimo forma - tabletės: plokščios, cilindro formos arba sferinės, baltos su gelsvai žalsvu atspalviu, su nuožulniu (10 vnt. Lizdinėse plokštelėse, 1, 2 arba 5 kartoninėse dėžutėse; 20 arba 50 vienetų polimerinėje skardinėje arba iš šviesą apsaugančio stiklo, 1 skardinės pakuotėje ir Nitrazepamo naudojimo instrukcijose).

Veiklioji medžiaga: nitrazepamas, jo kiekis vienoje tabletėje yra 5 mg.

Papildomi komponentai: mažos molekulinės masės medicininis polivinilpirolidonas (povidonas), pieno cukrus (laktozė), talkas, primogelis (natrio karboksimetilkrakmolas), bulvių krakmolas, magnio stearatas.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Nitrazepamas yra hipnotizuojantis benzodiazepinų grupės vaistas. Be to, vaistas turi centrinį raumenis atpalaiduojantį, prieštraukulinį ir anksiolitinį poveikį.

Pagrindinis hipnotinio veikimo mechanizmas yra pagrįstas smegenų kamieno retikulinio formavimosi ląstelių slopinimu. Veikiant nitrazepamui, miego trukmė ir gylis ilgėja. Miegas ir pabudimas yra fiziologiniai.

Nitrazepamas sustiprina GABA (gama-amino sviesto rūgšties), kuris yra vienas iš pagrindinių pre- ir postsinapsinio impulsų perdavimo centrinėje nervų sistemoje slopinimo tarpininkų, slopinamąjį poveikį. Sumažina smegenų požievinių struktūrų (limbinės sistemos, talamamo, pagumburio) jaudrumą, slopina polisinapsinius stuburo refleksus. Sumažina emocinių, motorinių ir autonominių dirgiklių, kurie sutrikdo užmigimo mechanizmą, įtaką.

Anksiolitinis nitrazepamo poveikis atsiranda dėl poveikio limbinės sistemos migdolų kompleksui. Tai pasireiškia emocinio streso sumažėjimu, baimės, nerimo, nerimo susilpnėjimu.

Raminamasis poveikis grindžiamas poveikiu retikuliniam smegenų kamieno ir nespecifinių talamo branduolių susidarymui. Ši vaisto savybė pasireiškia neurozinės kilmės simptomų (baimės, nerimo) sumažėjimu.

Antikonvulsinį nitrazepamo poveikį sukelia padidėjęs presinapsinis slopinimas. Medžiaga slopina epileptogeninio aktyvumo plitimą, o sužadinta židinio būsena nepašalinama.

Centrinis raumenis atpalaiduojantis poveikis grindžiamas polisinapsinių stuburo aferentinių slopinimo kelių slopinimu. Taip pat galimas tiesioginis raumenų ir motorinių nervų funkcijos slopinimas.

Terapinio poveikio raida pastebima praėjus 30 minučių po peroralinio vartojimo, jo trukmė svyruoja nuo 6 iki 8 valandų.

Farmakokinetika

Nitrazepamas absorbuojamas iš virškinimo trakto visiškai ir greitai. Biologinis prieinamumas yra 54–98% (priklausomai nuo vaisto formos). Vartojant kartu su maistu, absorbcija sulėtėja, o didžiausia koncentracija plazmoje sumažėja maždaug 30%.

Vidutinė didžiausios koncentracijos vertė, išgeriant vieną kartą 10 mg medžiagos, yra nuo 0,08 iki 0,1 μg / ml, laikas ją pasiekti yra 1–4 valandos. Ryšys su plazmos baltymais yra maždaug 85–90%.

Nitrazepamo pasiskirstymo fazė organizme labai skiriasi ir gali būti 1,7-3,5 valandos. Su amžiumi pasiskirstymo tūris didėja, šis skaičius yra 1,3–2,6 l / kg. Jis gerai prasiskverbia per histohematogeninius barjerus, įskaitant kraujo ir smegenų bei placentos barjerus, ir yra motinos piene.

Metabolizmas kepenyse vyksta redukuojant nitrogrupę ir vėliau acetilinant, susidarant neaktyviems acetilo dariniams.

Pusinės eliminacijos laikas yra 16–48 valandos (šio rodiklio reikšmę lemia amžius ir kūno svoris), nuo likvoro - 68 valandos.

Pagrindiniai metabolitai yra: 7-acetamino-nitrazepamas, 7-amino-nitrazepamas, 2-amino-5-nitrobenzofenonas ir hidroksi-2-amino-5-nitrobenzofenonas. Jie išsiskiria su šlapimu ir išmatomis (atitinkamai 65–71% ir 14–20%). Maždaug 1–5% dozės nepakitusi išsiskiria per inkstus.

Vartojant pakartotinai, medžiaga kaupiasi minimaliai (nitrazepamas reiškia benzodiazepinus, kurių pusinės eliminacijos laikas yra trumpas / vidutinis), nutraukus gydymą, išsiskiria greitai.

Vartojimo indikacijos

• Įvairios kilmės miego sutrikimai (sunku užmigti, dažni naktiniai ir (arba) ankstyvo ryto pabudimai);
• Somnambulizmas;
• Keletas priepuolių formų, įskaitant mažų vaikų Vakarų sindromą (fulminantą linktelėjimą);
• Organiniai centrinės nervų sistemos pažeidimai (smegenų kraujotakos sutrikimai, galvos smegenų traumos pasekmės);
• Neurozės;
• Afektinė beprotybė;
• Psichikos sutrikimai, kartu su padidėjusiu nerimo ir nerimo jausmu;
• Encefalopatija su epilepsijos apraiškomis;
• Alkoholizmo ir narkomanijos nutraukimo simptomai;
• Šizofrenija (kaip kompleksinio gydymo dalis).

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• Sunki depresija;
• Ūmus kvėpavimo nepakankamumas;
• Priklausomybė nuo narkotikų ar alkoholio;
• Priklausomybė;
• Ūmus apsinuodijimas alkoholiu, kartu silpninant gyvybines funkcijas;
• Laiko skilties epilepsija;
• Uždaro kampo glaukoma;
• Koma;
• Šokas;
• Myasthenia gravis;
• Hiperkapnija;
• Sunki lėtinė obstrukcinė plaučių liga;
• Ūmus apsinuodijimas vaistais, kurie slopina centrinę nervų sistemą;
• Vaikų rijimo sutrikimai;
• Nėštumas ir žindymo laikotarpis;
• Padidėjęs jautrumas vaisto komponentams ar kitiems benzodiazepinams.

Giminaitis:

• Kvėpavimo takų sutrikimas;
• Hiperkinezė;
• Smegenų ir stuburo ataksijos;
• Kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas;
• Organinės smegenų ligos;
• Miego apnėja (įskaitant įtariamą miego apnėją);
• Hipoproteinemija;
• Ataksija;
• Psichozė;
• Polinkis piktnaudžiauti psichoaktyviais vaistais;
• Priklausomybės nuo narkotikų istorija;
• Pagyvenusių žmonių amžius.

Nitrazepamas, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Nitrazepamo tabletes reikia vartoti per burną.

Kaip migdomoji priemonė miego sutrikimams gydyti - 1 kartą per dieną 30 minučių prieš miegą. Rekomenduojamos dozės:

• Vaikai iki 1 metų - 1,25-2,5 mg;
• 1-5 metų vaikai - 2,5-5 mg;
• 6–14 metų vaikai - 5 mg;
• Paaugliams nuo 14 metų ir suaugusiesiems - 5-10 mg, didžiausia leistina paros dozė yra 20 mg;
• Pagyvenę žmonės (vyresni nei 65 metų) - 2,5-5 mg.

Rekomenduojamos dozės vartojant Nitrazepamą kaip prieštraukulinį ir anksiolitinį vaistą:

• Suaugusieji - 5-10 mg 2-3 kartus per dieną;
• Pagyvenę pacientai - 2,5-5 mg 2-3 kartus per dieną;
• 6–14 metų vaikai - 7,5–15 mg (paros dozė) per 3 dalis;
• 1–6 metų vaikai - 5–10 mg (paros dozė) per 3 dalis;
• Vaikams iki 1 metų - 2,5–7,5 mg (paros dozė), padalijant į 3 dalis.

2/3 paros dozės rekomenduojama vartoti naktį.

Skaičiuojant kūdikio nitrazepamo dozę, rekomenduojama atsižvelgti į kūno svorį. Vaikams, sveriantiems iki 30 kg, 0,3–1 mg / kg per parą skiriama 3 dalimis.

Su Vakarų sindromu vaikams nuo 1 iki 2 metų skiriama 2,5-5 mg per parą 1 doze.

Kūdikiams ir vaikams, kurie negali nuryti visos tabletės, atitinkamą vaisto kiekį galima sutrinti ir ištirpinti (suspenduoti) nedideliame vandens kiekyje.

Gydymo trukmė paprastai yra 30-45 dienos.

Visos minėtos dozės yra orientacinės. Kiekvienu atveju gydytojas individualiai nustato optimalią dozę, priklausomai nuo indikacijos, bendros paciento būklės, etiopatogenezės ir individualaus vaisto toleravimo.

Šalutiniai poveikiai

• Nervų sistema: gydymo pradžioje (ypač pagyvenusiems žmonėms) - susilpnėjusi koncentracija, sulėtėjusios psichinės ir motorinės reakcijos, galvos svaigimas, nuovargis, emocijų bukumas, mieguistumas, vangumas, ataksija; retai - sumišimas, euforija, katalepsija, galvos skausmas, distoninės ekstrapiramidinės reakcijos (nekontroliuojami kūno judesiai, įskaitant akis), neryški kalba, depresija, anterogradinė amnezija, dizartrija, raumenų silpnumas, drebulys; kai kuriais atvejais - paradoksalios reakcijos (psichomotorinis sujaudinimas, nerimas, baimė, nemiga, agresyvūs protrūkiai, padidėjęs dirglumas, haliucinacijos, raumenų spazmai, polinkis į savižudybę);
• Virškinimo sistema: šlapimas ar burnos džiūvimas, sumažėjęs ar padidėjęs apetitas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas / vidurių užkietėjimas, gelta, padidėjęs kepenų transaminazių ir šarminės fosfatazės aktyvumas, kepenų funkcijos sutrikimas;
• Urogenitalinė sistema: šlapimo nelaikymas ar susilaikymas, padidėjęs ar sumažėjęs libido, sutrikusi inkstų funkcija, dismenorėja;
• Hematopoetiniai organai: anemija, neutropenija, leukopenija, trombocitopenija, agranulocitozė (neįprastas nuovargis ar silpnumas, gerklės skausmas, hipertermija, šaltkrėtis);
• Širdies ir kraujagyslių sistema: kraujospūdžio mažinimas; retai - tachikardija;
• Alerginės reakcijos: niežėjimas, odos bėrimas;
• Kiti: priklausomybė, priklausomybė nuo narkotikų; retai - svorio metimas, bulimija, regos sutrikimas (diplopija), kvėpavimo centro depresija.

Staigiai sumažinus Nitrazepam dozę arba nutraukus jo vartojimą, gali išsivystyti nutraukimo sindromas, pasireiškiantis šiais simptomais: psichomotorinis sujaudinimas, nerimas, baimė, padidėjęs dirglumas, depersonalizacija, disforija, drebulys, miego sutrikimai, galvos skausmas, suvokimo sutrikimai (įskaitant paresteziją, hiperesteziją, hiperakuziją)., fotofobija), depresija, haliucinacijos, padidėjęs prakaitavimas, tachikardija, pykinimas, vėmimas, vidaus organų lygiųjų raumenų ir griaučių raumenų spazmai, traukuliai; retai - ūmi psichozė.

Naujagimiams, kurių motinos nėštumo metu vartojo Nitrazepamą, galimas čiulpimo refleksų slopinimas, kvėpavimo nepakankamumas ir centrinės nervų sistemos slopinimas.

Perdozavimas

Pagrindiniai simptomai: sumažėję refleksai, paradoksalus sujaudinimas, mieguistumas, ataksija, dizartrija, įvairaus sunkumo sąmonės depresija (iki komos), sumažėjęs atsakas į skausmo dirginimą, gilus miegas, stiprus silpnumas, nistagmas (regos sutrikimas), drebulys, dusulys ar dusulys., bradikardija, kraujospūdžio sumažėjimas, kvėpavimo ir širdies veiklos slopinimas, žlugimas.

Terapija: skiriamas skrandžio plovimas, aktyvintos anglies vartojimas, priverstinė diurezė, simptominis gydymas (skirtas palaikyti kvėpavimą ir kraujospūdį). Flumazenilas naudojamas kaip specifinis antagonistas ligoninės aplinkoje. Hemodializė yra neveiksminga.

Specialios instrukcijos

Reikėtų pasirūpinti, kad būtų pradėti gydyti pacientai, kurie prieš paskyrdami nitrazepamą ilgą laiką buvo gydomi bet kuriuo kitu vaistu.

Pacientai, sergantys sunkia depresija, gydymo laikotarpiu turėtų būti ypač prižiūrimi, nes jie gali naudoti vaistą savižudiškiems ketinimams įgyvendinti.

Nitrazepamo negalima ilgai vartoti be gydytojo recepto.

Terapijos metu griežtai draudžiama gerti alkoholį, turėtumėte susilaikyti nuo vairavimo automobiliu ir atlikti potencialiai pavojingus darbus, kuriems reikalingas didelis reakcijos dažnis ir didesnis dėmesys.

Gydant ilgai, taip pat pacientams, sergantiems inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumu, būtina kontroliuoti kepenų fermentus ir periferinio kraujo vaizdą.

Nitrazepamas gali sukelti priklausomybę. Priklausomybės nuo narkotikų susidarymo rizika padidėja pacientams, kurie anksčiau piktnaudžiavo narkotikais ar alkoholiu, taip pat kai vaistas vartojamas didelėmis dozėmis ar ilgą laiką, net vartojant įprastas terapines dozes. Dėl šios priežasties gydytojas skiria šią priemonę individualiai, atidžiai įvertinęs naudą ir galimą priklausomybės ar priklausomybės išsivystymo riziką.

Norint išvengti abstinencijos sindromo vystymosi, negalima staigiai nutraukti gydymo, dozę palaipsniui mažinti.

Vaistas turi būti atšauktas, jei atsiranda paradoksalių reakcijų, tokių kaip haliucinacijos, paviršinis miegas, sunku užmigti, psichomotorinis sujaudinimas, padidėjęs raumenų mėšlungis, baimė, agresyvumas, mintys apie savižudybę.

Nėštumo metu dažnai vartojant vaistą, yra naujagimio fizinės priklausomybės (abstinencijos sindromo) rizika.

Nitrazepamo vartojimas prieš pat gimdymą arba gimdymo metu gali sukelti silpną naujagimio žindymo veiksmą („suglebusio kūdikio sindromą“), sumažėjusį raumenų tonusą ir kraujospūdį, hipotermiją ir kvėpavimo slopinimą.

Mažiems vaikams padidėja skreplių ir gleivių gamyba kvėpavimo takuose, todėl reikia imtis priemonių užtikrinti gerą kvėpavimo takų praeinamumą.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Nitrazepamo vartojimo laikotarpiu pacientai neturėtų vairuoti transporto priemonių ir naudoti sudėtingus mechanizmus.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nitrazepamas nėra skiriamas nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Vaikų vartojimas

Jei vaikų rijimas yra sutrikęs, gydymas yra draudžiamas.

Sutrikus inkstų funkcijai

Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, nitrazepamas vartojamas atsargiai.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, nitrazepamas vartojamas atsargiai.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Senyviems pacientams vartoti vaistą reikia prižiūrėti.

Vaistų sąveika

Mikrosominių kepenų fermentų induktoriai sumažina nitrazepamo, geriamųjų estrogenų turinčių kontraceptikų ir cimetidino veiksmingumą - sustiprina ir prailgina.

Abipusis veikimo sustiprėjimas pastebimas, kai Nitrazepamas derinamas su psichotropiniais ir prieštraukuliniais vaistais, bendraisiais anestetikais, narkotiniais analgetikais, raumenis atpalaiduojančiais vaistais, ličio preparatais, antihistamininiais ir raminamaisiais vaistais, anksiolitikais, barbitūratais, klonidinu ir etanoliu.

Vienu metu vartojami narkotiniai analgetikai padidina euforiją ir padidina priklausomybę nuo narkotikų.

Nitrazepamas sumažina levodopos veiksmingumą, gali padidinti zidovudino toksiškumą.

Tuo pačiu metu vartojant klozapiną, galima kvėpavimo slopinimas, antihipertenziniai vaistai - ryškus kraujospūdžio sumažėjimas.

Mikrosomų oksidacijos inhibitoriai prailgina nitrazepamo pusinės eliminacijos laiką ir padidina jo toksinio poveikio išsivystymo riziką.

Tikėtina, kad valproinė rūgštis sustiprins nitrazepamo poveikį epilepsija sergantiems vaikams.

Probenecidas ir cimetidinas sulėtina nitrazepamo išsiskyrimą, dėl kurio medžiaga kaupiasi organizme, dėl to atsiranda per didelis sedacija.

Rifampicinas sustiprina nitrazepamo išsiskyrimą.

Analogai

Nitrazepamo analogai yra: Nitrosan, Radedorm 5, Eunoktin.

Laikymo sąlygos

Laikyti nuo šviesos ir drėgmės apsaugotoje vietoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje iki 25 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Nitrazepamą

Nitrazepamo apžvalgų yra nedaug. Dauguma jų rodo vaisto veiksmingumą ir gerą toleranciją. Kartu pažymima, kad priklausomybės išsivystymas yra įmanomas.

Nitrazepamo kaina vaistinėse

Apytikslė Nitrazepamo (20 tablečių) kaina yra 37 rubliai.

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!