Celekoksibas - Naudojimo Instrukcijos, Kaina, Apžvalgos, Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Celekoksibas

Celekoksibas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: celekoksibas

ATX kodas: M01AH01

Veiklioji medžiaga: celekoksibas (celekoksibas)

Gamintojas: JSC VERTEX (Rusija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-11-27

Kainos vaistinėse: nuo 163 rublių.

Pirkite

Celekoksibas yra nesteroidinis priešuždegiminis vaistas (NVNU).

Išleidimo forma ir kompozicija

Vaistas gaminamas kapsulių pavidalu: želatinos kietos medžiagos, Nr. 0, baltos (dozė 100 mg) ir geltonos (dozė 200 mg) spalvos; kapsulių turinys yra suslėgta masė, kuri lengvai paspaudus suyra, arba beveik baltos arba baltos spalvos granuliuoti milteliai (10 vnt. lizdinėse plokštelėse, 1, 2, 3, 4, 5 arba 10 kartoninių dėžučių; 10, 50 arba 100 vnt. Polietileno skardinėje, kartoninėje dėžutėje 1 skardinė ir Celekoksibo naudojimo instrukcijos).

1 kapsulėje yra:

• veiklioji medžiaga: celekoksibas - 100 arba 200 mg;
• papildomos medžiagos: natrio laurilsulfatas, laktozės monohidratas, kroskarmeliozės natris, magnio stearatas, povidonas K-30;
• kapsulės apvalkalas: želatina, titano dioksidas, papildomai 200 mg - geltonasis geležies oksidas (geležies oksidas).

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Celekoksibas turi nuskausminamąjį, priešuždegiminį ir karščiavimą mažinantį poveikį, slopindamas uždegiminių prostaglandinų (Pg) gamybą, daugiausia dėl ciklooksigenazės-2 (COX-2) slopinimo. COX-2 suaktyvėja dėl uždegimo išsivystymo ir sukelia Pg, daugiausia PgE ₂, gamybą ir kaupimąsi, o uždegimo simptomai (skausmas ir edema) sustiprėja. Žmonėms vaistas terapinėmis dozėmis reikšmingai neslopina ciklooksigenazės-1 (COX-1) ir neveikia Pg, susidariusio dėl COX-1 indukcijos, taip pat neveikia normalių fiziologinių procesų, susijusių su COX-1 audiniuose, eigos. 1 (ypač žarnyno ir skrandžio audiniuose) ir trombocituose.

Veiklioji medžiaga sumažina PgE ₂ ir prostaciklino metabolito - 6-keto-PgF ₁ išsiskyrimą, tačiau neturi įtakos tromboksano B ₂ kiekiui serume ir metabolito tromboksano B ₂ išsiskyrimui su šlapimu - 11 degidrotromboksana In ₂ (abu yra COX produktai -1).

Dėl celekoksibo poveikio senyvų žmonių ir pacientų, sergančių lėtiniu inkstų nepakankamumu (CRF), glomerulų filtracijos greitis (GFG) nemažėja, o natrio išsiskyrimas taip pat laikinai sumažėja. Artrito fone arterinės hipertenzijos, širdies nepakankamumo ir periferinės edemos dažnis yra panašus į gydymą neselektyviais COX inhibitoriais, kurie slopina COX-1 ir COX-2 aktyvumą. Šis poveikis ryškiausiai pasireiškė pacientams, vartojantiems diuretikus. Nepaisant to, padidėjusio kraujospūdžio (BP) dažnio padidėjimas ir širdies nepakankamumo išsivystymas nebuvo užfiksuotas, o atsiradusi periferinė edema nebuvo sunki ir savaime išnyko.

Farmakokinetika

Išgėrus tuščio skrandžio, celekoksibas gerai absorbuojamas. Didžiausia jo koncentracija (C _max) kraujo plazmoje stebima maždaug po 2–3 valandų, o įvedus 200 mg yra 705 ng / ml. Absoliutus biologinis medžiagos prieinamumas nebuvo tirtas. Plotas po koncentracijos ir laiko farmakokinetikos kreive (AUC) ir _{Cmax yra} maždaug proporcingas geriamajai celekoksibo dozei, kai dozė neviršija 200 mg 2 kartus per parą. Jei agentas vartojamas didesnėmis dozėmis, AUC ir C _max padidėjimas yra mažiau proporcingas.

Medžiaga beveik visiškai (97%) susijungia su plazmos baltymais, neatsižvelgiant į jos koncentracijos lygį ir nerodo ryšio su raudonaisiais kraujo kūneliais. Praeina per kraujo ir smegenų barjerą.

Metabolinė transformacija kepenyse vyksta hidroksilinant, oksiduojantis ir tam tikru mastu gliukuroninant. Metabolizmas daugiausia atliekamas dalyvaujant citochromo P450 izofermentui CYP2C9. Kraujyje aptikti celekoksibo metabolitai neturi farmakologinio aktyvumo COX-1 ir COX-2 atžvilgiu. Asmenims, turintiems homozigotinį CYP2C9 * 3 polimorfizmą, sumažėja citochromo P450 CYP2C9 aktyvumas.

Celekoksibas išsiskiria per inkstus ir per žarnyną metabolitų pavidalu - atitinkamai 27 ir 57%, mažiau nei 1% suvartotos dozės išsiskiria nepakitusi. Kartotinai vartojant, pusinės eliminacijos laikas (T _1/2) yra 8–12 valandų, o klirensas - maždaug 500 ml / min. Preparato pusiausvyros koncentracija plazmoje, vartojant pakartotinai, pasiekiama penktą gydymo dieną, tokių farmakokinetinių savybių kaip C _max, AUC ir T _1/2 kintamumas _yra maždaug 30%. Jauniems sveikiems pacientams vidutinis celekoksibo pasiskirstymo tūris esant pusiausvyrinei būsenai yra maždaug 500 l / 70 kg, o tai rodo platų agento pasiskirstymą audiniuose.

Maistas, turintis daug riebalų ir vartojamas kartu su vaistu, padidina jo visišką absorbciją maždaug 20%, o laikas, kol pasiekiama C _max, vidutiniškai padidėja 4 valandomis.

Nustatyta, kad „Negroid“lenktynių atstovų AUC yra maždaug 40% didesnis nei europiečių. Klinikinė šio reiškinio reikšmė ir priežastys nėra žinomos.

Vartojimo indikacijos

• reumatoidinis artritas, osteoartritas, ankilozuojantis spondilitas (simptominis gydymas);
• skausmo sindromas, įskaitant nugaros skausmą, pooperacinį, raumenų ir kaulų bei kitų rūšių skausmą;
• pirminė dismenorėja.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• sunki smegenų kraujagyslių liga, sunkūs periferinių arterijų pažeidimai, kliniškai patvirtinta koronarinė širdies liga (IŠL);
• subarachnoidinis kraujavimas, hemoraginis insultas;
• lėtinis širdies nepakankamumas (CHF) II - IV funkcinė klasė pagal NYHA klasifikaciją (Niujorko širdies asociacija);
• laikotarpis po vainikinių arterijų šuntavimo (per pirmąsias 10–14 dienų po operacijos padidėja smegenų kraujotakos sutrikimų ir miokardo infarkto rizika);
• uždegiminės žarnyno ligos (Krono liga, opinis kolitas) paūmėjimo metu;
• aktyvūs eroziniai ir opiniai skrandžio gleivinės ir (arba) dvylikapirštės žarnos opos pažeidimai, skrandžio opa ir (arba) dvylikapirštės žarnos opa ūminėje fazėje, kraujavimas iš virškinimo trakto;
• sunkus inkstų nepakankamumas - kreatinino klirensas (CC) mažesnis nei 30 ml / min; patvirtinta hiperkalemija, progresuojanti inkstų liga;
• sunkus kepenų nepakankamumas;
• aspirino triada: dalinis ar visiškas pasikartojančios nosies ir paranalinių sinusų polipozės, bronchinės astmos ir netoleravimo acetilsalicilo rūgščiai ar kitiems NVNU, įskaitant kitus COX-2 inhibitorius (įskaitant indikacijas istorijoje), derinys;
• amžius iki 18 metų;
• nėštumas ir žindymo laikotarpis;
• gliukozės-galaktozės malabsorbcija, laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas;
• padidėjęs jautrumas bet kuriai vaisto sudedamajai daliai arba sulfonamidams.

Santykinis (gydymas celekoksibu turėtų būti atliekamas labai atsargiai):

• virškinimo trakto pažeidimai (GIT), įskaitant skrandžio opą ir 12 dvylikapirštės žarnos opą, Krono liga, opinis kolitas, kraujavimas anamnezėje; Helicobacter pylori infekcijos buvimas;
• CRF (CC 30-60 ml / min);
• skysčių susilaikymas ir patinimas;
• ryškus cirkuliuojančio kraujo (BCC) tūrio sumažėjimas, įskaitant po operacijos;
• arterinė hipertenzija, širdies ir kraujagyslių sistemos ligos (CVS); periferinių arterijų liga;
• smegenų kraujagyslių pažeidimai;
• vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimai, buvusi kepenų liga, kepenų porfirija;
• cukrinis diabetas, dislipidemija / hiperlipidemija;
• sunkios somatinės ligos;
• priklausantys lėtiems metabolizatoriams ar įtarus tokią būklę (kadangi šie pacientai gali kaupti celekoksibą kraujo plazmoje didelėmis koncentracijomis);
• senatvė, taip pat mažas kūno svoris, susilpnėjęs kūnas, gydymas diuretikais;
• tuberkuliozė;
• rūkymas ir (arba) alkoholizmas;
• ilgalaikis NVNU vartojimas;
• kartu vartojamas su izofermento CYP2C9 inhibitoriais;
• kartu vartojamas šiomis priemonėmis: geriamaisiais gliukokortikosteroidais (prednizolonu), antitrombocitiniais vaistais (klopidogreliu, acetilsalicilo rūgštimi), antikoaguliantais (varfarinu), selektyviaisiais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais (paroksetinu, fluoksetinu, sertralinu, citalopramu), digoksetinu.

Celekoksibas, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Celekoksibas vartojamas per burną su maistu arba be jo. Kapsulė praryjama visa, nekramtant, neatidarant.

Kadangi padidėjus dozei ir gydymo trukmei, padidėja CVS komplikacijų rizika, vaistą reikia vartoti mažiausiomis veiksmingiausiomis dozėmis kuo trumpesnį kursą. Ilgai vartojant, didžiausia paros dozė neturi viršyti 400 mg.

Rekomenduojamas dozavimo režimas:

• simptominė reumatoidinio artrito terapija: 2 kartus per dieną po 100 arba 200 mg;
• simptominė osteoartrito / ankilozuojančio spondilito terapija: 200 mg vieną kartą per parą arba 100 mg du kartus per parą; sergant ankilozuojančiu spondilitu, kai kuriais atvejais pastebėtas vaisto vartojimo veiksmingumas vartojant 400 mg paros dozę;
• skausmo sindromas / pirminė dismenorėjos terapija: pirmą dieną - jei reikia, pradinė 400 mg dozė, po kurios papildomai skiriama 200 mg dozė; nuo antros terapijos dienos - prireikus 200 mg 2 kartus per parą.

Pacientams, kuriems nustatytas ar įtariamas metabolizmo sulėtėjimas (homozigotinio CYP2C9 * 3 genotipo nešėjams), taip pat pacientams, gydomiems flukonazolu (CYP2C9 izofermento inhibitoriumi), pradinė rekomenduojama vaisto dozė turėtų būti sumažinta perpus.

Šalutiniai poveikiai

• imuninė sistema: retai - angioneurozinė edema; itin reti - pūsliniai bėrimai (pūslinis dermatitas);
• kraujas ir limfinė sistema: retai - mažakraujystė; retai - trombocitopenija;
• nervų sistema: dažnai - galvos svaigimas; retai - padidėjęs raumenų tonusas;
• psichikos sutrikimai: dažnai - nemiga; retai - mieguistumas, nerimas; retai - sumišimas (psichozė);
• jutimo organai: neryškus matymas, spengimas ausyse;
• CVS: dažnai - padidėjęs kraujospūdis, įskaitant arterinės hipertenzijos eigos pablogėjimą; periferinė edema; retai - širdies plakimas, karščio bangos, tachikardija, miokardo infarktas ir išeminis insultas;
• kepenų ir tulžies sistema: padidėjęs kepenų fermentų, įskaitant alanino aminotransferazę (ALT) ir aspartato aminotransferazę (AST), aktyvumas;
• Virškinimo traktas: dažnai - vidurių pūtimas, viduriavimas, pilvo skausmai, dispepsija, vėmimas; retai - dantų pažeidimai (postextraction alveolitas); retai - stemplės opa, skrandžio opa ir 12 dvylikapirštės žarnos opa; itin reti - pankreatitas, žarnų perforacija;
• kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio organai: dažnai - kosulys, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, sinusitas, bronchitas; retai - rinitas, faringitas;
• šlapimo sistema: dažnai - šlapimo takų infekcijos;
• oda ir poodiniai audiniai: dažnai - odos bėrimas, odos niežėjimas (įskaitant generalizuotą); retai - ekchimozė, dilgėlinė; retai - alopecija;
• bendri sutrikimai: retai - atsitiktiniai sužalojimai, į gripą panašus sindromas, veido edema, padidėjęs jautrumas.

Nepageidaujamos reakcijos, užfiksuotos stebint vaistus po rinkodaros

• imuninė sistema: ypač retai - anafilaksinės reakcijos;
• regos organas: retai - konjunktyvitas;
• nervų sistema: itin reti - kvapo / skonio praradimas, aseptinis meningitas, kraujavimas iš smegenų;
• psichikos sutrikimai: retai - haliucinacijos;
• kvėpavimo sistema, krūtinės ir tarpuplaučio organai: retai - pneumonitas, plaučių embolija;
• kraujagyslių sistema: itin reti - vaskulitas;
• kepenų ir tulžies sistemos: retai - hepatitas; ypač retai - cholestazė, gelta, cholestazinis hepatitas, fulminantinis hepatitas (kartais mirtinas), kepenų nepakankamumas, kepenų nekrozė (kai kuriais atvejais baigtis mirtina arba reikalinga kepenų transplantacija); dauguma šių reakcijų atsirado praėjus mėnesiui po gydymo kurso pradžios;
• Virškinimo traktas: retai - kraujavimas iš virškinimo trakto;
• reprodukcinė sistema: retai - menstruacijų sutrikimai; nežinomas dažnis - sumažėjęs moterų vaisingumas;
• oda ir poodiniai audiniai: retai - jautrumo šviesai reakcijos; itin reti - daugiaformė eritema, vaistų išbėrimas kartu su eozinofilija ir sisteminiais simptomais [DRESS sindromas (vaisto sukeltas padidėjusio jautrumo sindromas su eozinofilija) arba padidėjusio jautrumo sindromas], toksinė epidermio nekrolizė, Stevenso-Johnsono sindromas, eksfoliacinis dermatitas, ūminis apibendrintas egzantematinis;
• šlapimo sistema: retai - hiponatremija, ūminis inkstų nepakankamumas; itin retai - lipoidinė nefrozė (minimalių pokyčių liga), nefrozinis sindromas, tubulointersticinis nefritas;
• bendri sutrikimai: retai - krūtinės skausmas.

Perdozavimas

Klinikinė celekoksibo perdozavimo patirtis yra ribota. Vartojant vaistą dozėmis, neviršijančiomis 1,2 g vieną kartą, arba kelis kartus po 1,2 g, padalijus į 2 dozes per dieną, kliniškai reikšmingo šalutinio poveikio nepastebėta.

Įtariant šią būklę, skiriama tinkama palaikomoji terapija. Atsižvelgiant į didelį medžiagos prisijungimo prie kraujo plazmos baltymų laipsnį, galima daryti prielaidą, kad dializė nėra veiksmingas būdas ją pašalinti iš organizmo.

Specialios instrukcijos

Celekoksibas, turėdamas karščiavimą mažinantį poveikį, gali sumažinti tokio infekcinio pažeidimo simptomo kaip karščiavimas diagnostinę reikšmę ir taip paveikti infekcijos diagnozę.

Šis vaistas, kaip ir visi koksibai, padidina rimto šalutinio poveikio (įskaitant mirtį) riziką, susijusią su CVS, įskaitant trombų susidarymą, insultą ir miokardo infarktą. Šių komplikacijų grėsmė gali padidėti padidėjus dozei ir vartojimo trukmei, taip pat esant esamoms CVS ligoms ir tokių pažeidimų rizikos veiksniams. Siekiant kuo labiau sumažinti galimą tokių reakcijų grėsmę, celekoksibą reikia vartoti mažiausiomis veiksmingomis dozėmis kuo trumpesnį gydymo laikotarpį (kaip rekomenduoja gydantis gydytojas). Būtina atsižvelgti į šių komplikacijų atsiradimo tikimybę, net jei praeityje nepasireiškė sutrikusios širdies ir kraujagyslių veiklos simptomai. Pacientai turi būti informuoti apie rimto CVS šalutinio poveikio požymius ir apie priemones, kurių reikia imtis, jei jų pastebima.

Celekoksibas gali padidinti kraujospūdį, todėl gali išsivystyti širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijos. Esant arterinei hipertenzijai, vaistą reikia vartoti atsargiai, stebint kraujospūdį kurso pradžioje ir per visą gydymo laikotarpį.

Gydant šiuo vaistu, opos, perforacija ir kraujavimas iš virškinimo trakto buvo labai reti. Veiksniai, didinantys šių komplikacijų atsiradimo riziką gydant NVNU, yra senatvė, širdies ir kraujagyslių ligų buvimas, kartu vartojamas acetilsalicilo rūgštis, kraujavimas, opos ir virškinamojo trakto uždegiminiai procesai paūmėjimo metu (įskaitant instrukcijas istorijoje). Be to, kraujavimo iš virškinamojo trakto grėsmę padidina kartu vartojami geriamieji antikoaguliantai ir gliukokortikosteroidai, ilgalaikis gydymas NVNU, alkoholio vartojimas ir rūkymas. Dauguma sunkių virškinimo trakto nepageidaujamų reakcijų pastebėta senyviems ir nusilpusiems pacientams.

Terapijos fone labai retais atvejais buvo užfiksuotos tokios sunkios nepageidaujamos odos reakcijos kaip Stivenso ir Džonsono sindromas, eksfoliacinis dermatitas, toksinė epidermio nekrolizė. Kai kurie iš jų buvo mirtini. Didžiausia šių komplikacijų rizika pastebima pirmą gydymo mėnesį. Celekoksibo vartojimą reikia nedelsiant nutraukti, jei atsiranda odos bėrimų, pakinta gleivinės ar atsiranda kitų padidėjusio jautrumo požymių.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Vartojant vaistą, reikia būti ypač atsargiems vairuojant transportą ir dirbant su sudėtinga ir potencialiai pavojinga įranga, nes terapija gali sukelti galvos svaigimą ir mieguistumą.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Vaisto vartojimas nėštumo metu yra draudžiamas. Galima gydymo grėsmė nėštumo metu nebuvo nustatyta, tačiau jos negalima atmesti. Nėra tinkamų celekoksibo vartojimo nėščioms moterims tyrimų. Gydant NVNU (įskaitant celekoksibą), atsižvelgiant į veikimo mechanizmą, kai kurioms moterims gali pasireikšti kiaušidžių pakitimai, dėl to nėštumo metu gali sutrikti vaisingumas ar komplikacijos. Moterys, planuojančios nėštumą ar atliekančios nevaisingumo tyrimą, turėtų apsvarstyti galimybę atsisakyti NVNU.

Vaistai, gauti nėštumo metu, ypač trečiąjį trimestrą, priklausantys Pg sintezės inhibitorių grupei, įskaitant celekoksibą, gali sukelti silpnus gimdos susitraukimus ir priešlaikinį vaisiaus arterinio latako uždarymą. Šių vaistų vartojimas nėštumo pradžioje gali turėti neigiamos įtakos jo eigai.

Žindymo laikotarpiu vaisto vartoti draudžiama. Tyrimais nustatyta, kad celekoksibas išsiskiria su motinos pienu labai mažomis koncentracijomis. Tačiau reikia atsižvelgti į galimą žindomo kūdikio nepageidaujamo poveikio riziką.

Vaikų vartojimas

Celekoksibo vartoti draudžiama jaunesniems nei 18 metų pacientams, nes nėra patirties vartojant paauglius ir vaikus.

Sutrikus inkstų funkcijai

Senyviems pacientams, kurių GFG vertė> 65 ml / min / 1,73 m ² dėl su amžiumi susijusių pokyčių, ir pacientams, kurių GFG yra 35-60 ml / min / 1,73 m ², celekoksibo farmakokinetiniai parametrai nesikeičia. Taip pat nėra reikšmingo ryšio tarp CC lygio ir vaistų pašalinimo. Jei yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas, dozės koreguoti nereikia.

Manoma, kad sunkus inkstų nepakankamumas neturi įtakos celekoksibo klirensui, nes pagrindinis jo išsiskyrimo būdas yra biotransformacija kepenyse, susidarant neaktyviems metabolitams. Tačiau pacientams, sergantiems progresuojančia inkstų liga, sunkiu inkstų nepakankamumu (CC mažiau nei 30 ml / min.) Arba patvirtinta hiperkalemija, dėl to, kad trūksta vaisto vartojimo patirties, jo vartoti draudžiama.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Draudžiama vartoti vaistą pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (C klasė pagal Child-Pugh klasifikaciją), nes nepakanka jo vartojimo šios grupės pacientams patirties.

Esant lengvam kepenų funkcijos sutrikimui (A klasė pagal Child-Pugh klasifikaciją), celekoksibo koncentracija kraujyje gali šiek tiek pasikeisti, esant vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumui (pagal Child-Pugh klasifikaciją B klasė), ji gali padidėti beveik 2 kartus, dėl ko ji reikalinga sumažinti pradinę rekomenduojamą dozę 2 kartus.

Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, kepenų porfirija ir kepenų pažeidimai, celekoksibą reikia gydyti atsargiai. Stebint kepenų funkcijos sutrikimo simptomus ir (arba) požymius, pacientus reikia atidžiai stebėti, kad būtų galima nustatyti sunkesnes kepenų reakcijas.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Vyresnių nei 65 metų asmenų celekoksibo vidutinės AUC ir C _{max vertės} padidėjo 1,5–2 kartus, daugiausia dėl ne amžiaus, o dėl kūno svorio pokyčio (šios amžiaus kategorijos pacientams vidutinis kūno svoris paprastai yra mažesnis, palyginti su su jaunais pacientais). Todėl juose yra didesnis medžiagos kiekis. Dėl šios priežasties vyresnių nei 65 metų moterų kraujyje veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje yra didesnė nei vyresnių vyrų.

Paprastai pagyvenusiems pacientams dozės koreguoti nereikia, tačiau jei paciento kūno svoris yra mažesnis nei 50 kg, gydymo kurso pradžioje patartina vartoti mažiausią rekomenduojamą dozę.

Vaistų sąveika

• izofermento CYP2C9 inhibitoriai: padidėja celekoksibo kiekis kraujo plazmoje, todėl reikia sumažinti jo dozę;
• flukonazolas (izofermento CYP2C9 inhibitorius): vartojant 200 mg paros dozę, jis dvigubina celekoksibo kiekį kraujo plazmoje dėl jo metabolizmo slopinimo per izofermentą CYP2C9, todėl celekoksibo dozę reikia sumažinti perpus;
• barbitūratai, karbamazepinas, rifampicinas (izofermento CYP2C9 induktoriai): celekoksibo koncentracija kraujyje sumažėja ir gali prireikti didinti jo dozę;
• geriamieji antikoaguliantai (įskaitant kumarino antikoaguliantus, varfariną, tiesioginiai geriamieji antikoaguliantai, įskaitant dabigatraną, apiksabaną ir rivaroksabaną): gali ilgėti protrombino laikas, taip pat padidėti kraujavimo rizika; pradėjus kombinuotą gydymą arba pakeitus celekoksibo dozę, reikia stebėti antikoaguliantų aktyvumą ir (arba) tarptautinio normalizuoto santykio (INR) rodiklį;
• ketokonazolas (izofermento CYP3A4 inhibitorius): kliniškai reikšmingo poveikio celekoksibo biotransformacijai nepastebėta;
• metoprololis, dekstrometorfanas (CYP2D6 izofermento substratai): vartojant vaistą 200 mg paros doze, metoprololio ir dekstrometorfano koncentracija padidėja atitinkamai 1,5 ir 2,6 karto, nes celekoksibas slopina izofermento CYP2D6 aktyvumą; pradedant gydymo vaistu kursą, būtina sumažinti vaistų dozes, susijusias su CYP2D6 izofermento substratais, o baigus kursą - padidinti;
• metotreksatas: kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos su šiuo deriniu nepastebėta;
• antihipertenziniai vaistai, įskaitant angiotenzino receptorių blokatorius (angiotenzino II antagonistai), β adrenoblokatoriai, diuretikai / angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriai: slopinant Pg gamybą, šių vaistų poveikis silpnėja; pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, arba vyresnio amžiaus pacientams, dehidratuotiems (įskaitant kartu vartojamus diuretikus), selektyvių COX-2 inhibitorių ir kitų NVNU vartojimas kartu su angiotenzino II antagonistais, AKF inhibitoriais ir diuretikais gali sukelti inkstų funkcijos pablogėjimą, įskaitant ūminio inkstų nepakankamumo išsivystymas, šis poveikis paprastai yra grįžtamas; vartojant tokį derinį, prieš pradedant celekoksibą, reikia būti atsargiam ir rehidruoti;kombinuoto gydymo pradžioje ir periodiškai jo įgyvendinimo metu stebėkite inkstų funkciją;
• lizinoprilis: remiantis tyrimų duomenimis, vartojant celekoksibą 200 mg dozę du kartus per parą, gydant lisinoprilį pacientams, sergantiems I ir II laipsnio arterine hipertenzija, kliniškai reikšmingo kraujospūdžio padidėjimo nesukėlė, palyginti su placebo grupe; 48% tyrimo dalyvių neatsako į gydymą lisinopriliu, palyginti su placebą vartojusiais pacientais, kuriems atsako nepastebėta 27%;
• tiazidiniai diuretikai, furosemidas: dėl sumažėjusio inkstų Pg kiekio gali sumažėti šių vaistų natriuretinis poveikis;
• ciklosporinas: nefrotoksiškumo rizika padidėja dėl NVNU poveikio inkstų Pg sintezei;
• geriamieji kontraceptikai (1 mg noretisterono / 0,035 mg etinilestradiolio dozės): reikšmingas poveikis kontraceptikų derinio farmakokinetikos parametrams nebuvo užfiksuotas;
• kiti NVNU (kurių sudėtyje nėra acetilsalicilo rūgšties): šio derinio reikėtų vengti;
• ličio preparatai: ličio koncentracija plazmoje padidėjo maždaug 17%; pacientus, gydomus ličiu, reikia atidžiai stebėti vartojant celekoksibą ar jį nutraukus;
• aliuminio ir magnio turinčios medžiagos (antacidiniai vaistai), glibenklamidas, omeprazolas, tolbutamidas, fenitoinas: kliniškai reikšmingos sąveikos nepastebėta;
• acetilsalicilo rūgštis (mažomis dozėmis): šios medžiagos antitrombocitiniam poveikiui įtakos neturėjo; kadangi celekoksibas silpnai veikia trombocitų funkciją, jis neturėtų būti naudojamas kaip acetilsalicilo rūgšties, kuri naudojama širdies ir kraujagyslių pažeidimams išvengti, pakaitalas;
• barbitūratai (izofermento CYP2C9 induktoriai): celekoksibo koncentracija kraujyje gali sumažėti, nes kepenyse jį metabolizuoja CYP2C9 izofermentas;
• digoksinas: nėra informacijos apie šią sąveiką, tačiau, atsižvelgiant į celekoksibo poveikį CVS, jį reikia atsargiai derinti su šia medžiaga, atidžiai kontroliuojant šalutines reakcijas.

Analogai

Celekoksibo analogai yra: Roucoxib-Routek, Dilaxa, Celekoksibo buteliukas, Celebrex ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas yra 2 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie celekoksibą

Kelios gydytojų ir pacientų apžvalgos apie celekoksibą daugeliu atvejų yra teigiamos. Ekspertai mano, kad vaistas yra veiksmingas priešuždegiminis ir skausmą malšinantis vaistas, leidžiantis greitai pasiekti norimą rezultatą su minimaliomis šalutinėmis reakcijomis. Vaistas švelniai padeda susidoroti su kaklo, apatinės nugaros dalies, krūtinės skausmais ir apatinių galūnių skausmo švitinimu. Vaisto privalumai taip pat apima patogią išleidimo formą ir paprastą naudojimą.

Kaip vaisto trūkumus, daugelis pacientų nurodo nepageidaujamo poveikio atsiradimą jo vartojimo fone (galvos svaigimas, pykinimas, pilvo skausmas, vėmimas).

Celekoksibo kaina vaistinėse

Celekoksibo (200 mg kapsulių) kaina gali svyruoti nuo 300-500 rublių. vienoje pakuotėje yra 10 vnt.

Celekoksibas: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Celekoksibo 200 mg kapsulė 10 vnt. 163 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Celekoksibo kapsulės 200mg 10 vnt. 183 r Pirkite

Celekoksibo kapsulės 200mg 30 vnt 426 r Pirkite

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!