Timodepresinas
Timodepresinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Vaistų sąveika
- 12. Analogai
- 13. Sandėliavimo sąlygos
- 14. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 15. Atsiliepimai
- 16. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: timodepresinas
ATX kodas: L04AA
Veiklioji medžiaga: gama-D-glutamil-D-triptofano natrio druska (timodepresinas) [gama-D-glutamil-D-triptofano natris (timodepresinas)]
Gamintojas: CJSC MBNPK Cytomed (Rusija); FSUE „Maskvos endokrininė gamykla“(Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2020 02 11
Timodepresinas yra imunosupresinis vaistas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Timodepresino dozavimo formos:
- išmatuoto dozės nosies purškalas (0,25 mg / dozė; 0,5 mg / dozė): skaidrus, bespalvis skystis, turintis galimą būdingą kvapą (3, 5 arba 10 ml stikliniame butelyje, uždarytas dangteliu / dangteliu ir įrengtas siurblio-dozatoriaus su plastikiniu korpusu; kartoninėje dėžutėje 1 butelis);
- nosies lašai: skaidrus, bespalvis skystis, turintis galimą specifinį kvapą (5 ml stikliniame buteliuke, uždarytame kamšteliu ir susuktas dangteliu; kartoninėje dėžutėje 1 buteliukas su lašintuvo dangteliu arba pipetės kamščiu);
- tirpalas švirkšti į raumenis (i / m): bespalvis skaidrus skystis, turintis galimą būdingą kvapą (1 ml stiklinėse ampulėse, 5 ampulės lizdinėje plokštelėje, kartoninėje dėžutėje - 1-2 kontūrinės pakuotės su ampulių skardikliu ar peiliu arba be jų - jei ampulėse yra žiedas arba lūžio taškas).
Kiekvienoje pakuotėje taip pat yra Timodepressin vartojimo instrukcijos.
1 litre purškalo yra:
- veiklioji medžiaga: gama-D-glutamil-D-triptofano dinatrio druska (timodepresinas) - 2,5 arba 5 g;
- papildomi komponentai: natrio chloridas, 1 M natrio hidroksidas, benzalkonio chloridas, injekcinis vanduo.
1 litre nosies lašų arba tirpalo, skirto į raumenis, yra:
- veiklioji medžiaga: gama-D-glutamil-D-triptofano natris (timodepresinas) - 1 g;
- papildomi komponentai: natrio chloridas, 1 M natrio hidroksidas, injekcinis vanduo.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Timodepresinas yra sintetinis peptidas, susidedantis iš D-amino rūgščių (triptofano ir glutamo rūgšties), kurias jungia y-peptidinis ryšys. Demonstruoja imunosupresinį poveikį, slopina ląstelių ir humoralinio imuniteto reakcijų eigą.
Veiklioji medžiaga, esanti timodepresino kompozicijoje periferiniame kraujyje, grįžtamai sumažina bendrą limfocitų skaičių, todėl proporcingai sumažėja tiek pagalbininkų, tiek slopintojų lygis. Slopina kolonijų susidarymą ir hematopoetinių kamieninių ląstelių patekimą į S fazę. Sumažina limfocitų aktyvacijos žymenų skaičių, blokuoja T ląstelių dauginimąsi.
Timodepresinas slopina spontanišką naviko nekrozės faktoriaus alfa (TNF-α) gamybą, padidina interleukino 7 (IL-7) gamybą ir neturi įtakos interleukino 1 (IL-1) gamybai. Veiklioji medžiaga susilpnina ūminę transplantato prieš šeimininką reakciją (GVHD) ir sumažina lėtinę GVHD 90%, kai vaistas skiriamas donorui ir recipientui, greičiau ir bendradarbiaujant patenka į sveikų kamieninių ląstelių proliferacinę fazę ir atstato leukopoezę.
Timodepresinas yra netoksiškas, veiksmingas mažomis dozėmis ir turi platų terapinių dozių diapazoną.
Farmakokinetika
Vartojant parenteraliai, į sisteminę kraujotaką prasiskverbia vidutiniškai 90% veikliosios medžiagos. Didžiausia koncentracija (C max) kraujyje registruojama praėjus 5 minutėms po vartojimo. Šiuo atveju timodepresinas absorbuojamas injekcijos vietoje.
Vartojant į nosį, vaisto biologinis prieinamumas taip pat yra mažiausiai 90%, absorbcija vyksta per nosies gleivinę.
70% vaisto biotransformacijos procesas atliekamas kepenyse. Organuose ir audiniuose C max stebimas praėjus 15 minučių po vartojimo. Kepenų ir kaulų čiulpų vaisto C max kiekis kraujyje viršija atitinkamai 3,45 ir 9,5 karto. Plazmoje veikliosios medžiagos kiekis yra 1,5 karto didesnis, o tai rodo didžiausią jos kaupimąsi plazmoje, o ne kraujo ląstelėse.
Po parenteralinio ir intranazalinio vaisto išsiskyrimo pro inkstus (55–59%) ir per žarnyną (13–19%). Pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) yra maždaug 14 valandų. Agentas visiškai pašalinamas per 24 valandas ir nesikaupia organizme.
Vartojimo indikacijos
Timodepresinas vartojamas suaugusiesiems ir vaikams nuo dvejų metų kaip monoterapinis vaistas ir kaip kompleksinio gydymo ir šių autoimuninių ligų pasikartojimo prevencijos dalis:
- autoimuninės jungiamojo audinio patologijos, įskaitant reumatoidinį artritą; antrinis reumatoidinis sindromas navikų, įskaitant limfinius, fone;
- lėtinės pasikartojančios dermatozės: atopinis dermatitas, psoriazė, egzema, pemfigus; simptominis odos T ląstelių limfomų (TCLK) gydymas;
- hematologinės ligos: idiopatinė trombocitopeninė purpura (ITP), autoimuninė hemolizinė anemija, dviejų ir trijų augimo citopenijos, įskaitant antrines, lėtinės limfocitinės leukemijos (LLL) ir limfocitinių limfomų fone.
Taip pat timodepresino vartojimas nurodomas šiais atvejais:
- citostatinė chemoterapija ir radioterapija - siekiant apsaugoti ir išsaugoti kamienines ląsteles ir paspartinti išėjimą iš granulocitopenijos;
- kaulų čiulpai, organų ir audinių transplantacija - siekiant išvengti transplantato atmetimo.
Kontraindikacijos
- nekontroliuojama arterinė hipertenzija;
- infekciniai (virusiniai, parazitiniai, bakteriniai, grybeliniai) pažeidimai ūminėje fazėje;
- vaikų amžius iki dvejų metų;
- nėštumas ir žindymo laikotarpis;
- individualus netoleravimas Timodepressin komponentų.
Timodepresinas, vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Timodepresinas nosies lašų ir nosies dozuojamo purškalo pavidalu (0,25 / 0,5 mg vienoje dozėje) vartojamas į nosį, tirpalas į raumenis - į raumenis.
Intranazalinis timodepresinas skiriamas daugiausia kaip palaikomoji terapija ir atkryčio profilaktikai, taip pat gydant vaikus.
Rekomenduojamas Timodepressin dozavimo režimas, atsižvelgiant į indikacijas:
- atopinis dermatitas: 1–2 ml tirpalo į raumenis 7–14 dienų, po dviejų dienų pertraukos galima pratęsti gydymo kursą; purškalas skiriamas kiekvienoje nosies kanale 1-2 dozėms 7-14 dienų, po dviejų dienų pertraukos galimas antras kursas; vaikams 7 dienas į kiekvieną nosies ertmę įšvirkščiama po 1–2 ml Timodepressin nosies lašų ir po to pakartojamas panašus kursas 2 dienų intervalu; terapijos trukmė priklauso nuo klinikinių morfologinių ligos požymių;
- psoriazė: i / m per parą, 1-2 ml, kursas - 7-10 dienų, atsižvelgiant į klinikinę situaciją, pakartotiniai kursai leidžiami iki 5 kartų su 2 dienų intervalu; kasdien į nosį kiekviename nosies kanale 1-2 purškimo dozėmis 7-10 dienų arba 1-2 ml lašų timodepresino 10-14 dienų, po 2 dienų pertraukos galima pratęsti gydymą; su generalizuota psoriazine eritrodermija - į raumenis 2 ml per parą 14 dienų, tada į nosį tuo pačiu kursu kartu su gliukokortikosteroidais (GCS) vidutinėmis dozėmis (40–60 mg prednizono);
- egzema: į raumenis 1–2 ml kasdien 10 dienų, po to panašus kursas atliekamas po 2–5 dienų; Į nosį Timodepressin purškalas įšvirkščiamas po 1-2 dozes arba po 1-2 ml lašų į kiekvieną nosies ertmę 10 dienų, po to 10 dienų kursas kartojamas 2–5 dienų intervalu;
- pemfigus (vartojamas įvairių rūšių ligoms gydyti kartu su kortikosteroidais): 1 ml i / m per parą 14 dienų kompleksiniu gydymu prednizolonu, skiriant 60–80 mg paros dozę, praėjus 7–10 dienų nuo gydymo pradžios, prednizolono paros dozė sumažinama ⅓ toliau mažėjant laipsniškai - kas 4–5 dienas po 5 mg, jei reikia, palaikomajai 5 mg paros dozei vartojamas prednizolonas;
- TCLK: į raumenis 2 ml per parą, trimis 7 dienų kursais 5 dienų intervalais, vartojant vidutines GCS dozes (30–40 mg prednizono);
- reumatoidinis artritas: 1–3 ml tirpalo į raumenis arba į nosį purkšti į kiekvieną nosies landą 1-2 dozėmis 7–14 dienų, po to 2 kartus kas 7 dienas ta pačia doze, gydymo kursas yra 16 savaičių; į nosį Timodepressin skiriamas pirmiausia siekiant išvengti atkryčių ir kaip palaikomasis gydymas; lašai skiriami po 1-2 ml 5–10 dienų, po to 2 kartus per 7 dienas ta pačia doze.
Naudoti po citostatinės terapijos
Kad sumažėtų mielotoksinis citostatinio gydymo poveikis, Timodepressin rekomenduojama vartoti į raumenis, 1–2 ml tirpalo kasdien 5–7 dienas. Injekcijos prasideda likus 24–48 valandoms iki pirmojo citostatinės chemoterapijos kurso (pirmosios ir antrosios injekcijos), trečioji injekcija atliekama likus 12 valandų iki polichemoterapijos pradžios. Atsižvelgiant į chemoterapijos kurso trukmę, tirpalas toliau vartojamas kasdien 1 kartą per dieną po 1-2 ml dozę. Pagrindinis veiksmingumo rodiklis yra užfiksuotų granulocitų ir leukocitų skaičius likus 3 dienoms iki kito citostatinio gydymo kurso pradžios.
Norėdami susilpninti mielotoksinį poveikį, Timodepressin taip pat gali būti skiriamas į nosį 1-2 ml nosies lašų arba 1-2 purškalų dozėmis kiekvienoje nosies kanale 5-7 dienas arba dalimis 2-3 kartus per dieną, po 0,5 ml lašų arba 1 dozė purškalo kiekviename nosies kanale, pradedant 24–48 valandas prieš pirmąjį chemoterapijos kursą. Tada kartą per dieną purškalas skiriamas kasdien 2–5 dienas, atsižvelgiant į chemoterapijos kursą.
Timodepresinas yra skirtas vartoti prieš polichemoterapijos kursus, trunkančius ne ilgiau kaip 14 dienų ir ne rečiau kaip kas 14 dienų. Ilgalaikių, nepertraukiamų citostatikų vartojimo schemų atveju, vaisto paskyrimas yra nepraktiškas.
Atsižvelgiant į pasikartojantį pirminių ir antrinių autoimuninių citopenijų kursą, Timodepressin reikia vartoti kaip du injekcijas į raumenis. Po jų atlikimo, kai pastebimas teigiamas poveikis, norint stabilizuoti procesą, leidžiama keletą mėnesių pereiti prie kurso intranazalinio vartojimo. Jei po pirmųjų dviejų gydymo kursų poveikis buvo nepakankamas, rekomenduojama paros dozę padidinti 2–3 kartus ir pertrauką tarp kursų sumažinti iki 7 dienų. Pasiekę norimą rezultatą, jie pereina prie palaikomojo gydymo, kurio metu galima sumažinti timodepresino dozę ir padidinti intervalą tarp kursų.
Paskyrus timodepresiną sunkiu pasikartojančiu kursu kartu su citostatiniais imunosupresantais, pastarųjų dozė sumažinama 2 kartus, kai pasiekiamas norimas poveikis, šie vaistai atšaukiami.
Rekomenduojama timodepresino dozavimo schema vaikų praktikoje, atsižvelgiant į pacientų amžių:
- vaikai nuo 2 iki 12 metų: 1 kartą per dieną į raumenis, po 0,5–1 ml tirpalo arba į nosį kiekviename nosies kanale, 0,5–1 ml nosies lašų arba 1–2 purškalo dozės; kursas yra 7-10 dienų, tada po dviejų dienų pertraukos, jei reikia, kursas kartojamas, leidžiami 1-5 kursai;
- vyresni nei 12 metų paaugliai: 1 kartą per dieną i / m 1–2 ml tirpalo arba į nosį į kiekvieną nosies kanalą, 1–2 ml nosies lašų arba 1–2 purškalo dozės; kursas yra 7-10 dienų, tada po dviejų dienų pertraukos atliekamas dar 1-2 panašūs kursai.
Šalutiniai poveikiai
Po antrojo gydymo vaistu kurso galima pastebėti laikiną leukocitų skaičiaus sumažėjimą išlaikant periferinio kraujo leukocitų kiekį.
Naudojant purškalą, gali išsivystyti alerginės reakcijos.
Perdozavimas
Timodepresino perdozavimo atvejai nebuvo užregistruoti.
Specialios instrukcijos
Timodepresino terapija, kaip ir kiti imunosupresiniai vaistai, gali sustiprinti latentines grybelines, bakterines, virusines ir parazitines infekcijas. Kai atsiranda pirmieji infekcinio proceso klinikiniai požymiai, reikia atlikti būtiną patogenezinį gydymą.
Jei gydymo metu atsiranda nenumatytas neigiamas vaisto poveikis, skubiai reikia kreiptis į gydytoją.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėščioms ir krūtimi maitinančioms moterims gydymas vaistais yra draudžiamas.
Vaikų vartojimas
Timodepresinas vartojamas vaikams nuo dvejų metų pagal rekomenduojamą dozavimo režimą.
Vaistų sąveika
Timodepresino negalima vartoti kartu su vaistais, turinčiais imunostimuliuojančių savybių.
Kartu su citostatikais vaistas nesusilpnina jų priešnavikinio poveikio.
Analogai
Timodepresino analogai yra Ecoral, Tacrolimus, Tacrolimus-Acri, Tacrolimus-Teva, Tacrolimus-Stada, Grastiva, Advagraf, Pangraf, Priluxid, Protopic, Takrosel, Prograf, Takropic, Rapamun ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos, 2–25 ° C temperatūroje.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie timodepresiną
Retos timodepresino apžvalgos yra gana dviprasmiškos ir daugiausia susijusios su lėtinių pasikartojančių dermatozių gydymu. Kai kurie pacientai mano, kad vaistas yra veiksmingas imunosupresantas, padedantis gydyti lėtinius odos pažeidimus, tokius kaip atopinis dermatitas, egzema, psoriazė, pemfigus. Kiti pacientai mano, kad timodepresinas yra labai brangus ir visiškai neveiksmingas, nes po dermatozių (ypač psoriazės) gydymo kurso jie nepastebėjo, kad jų būklė pagerėtų. Dėl šalutinio poveikio skundų nėra.
Timodepresino kaina vaistinėse
Timodepresino kaina gali būti:
- dozuotas nosies purškalas (0,5 mg / dozė): 1700 rublių 5 ml (40 dozių);
- injekcijos į raumenis tirpalas: 2800 rublių. 5 ampulėms po 1 ml.
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
