Sulperazonas
„Sulperazon“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 11. Vaistų sąveika
- 12. Analogai
- 13. Sandėliavimo sąlygos
- 14. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 15. Atsiliepimai
- 16. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Sulperason
ATX kodas: J01DD62
Veiklioji medžiaga: cefoperazonas + sulbaktamas (cefoperazonas + sulbaktamas)
Gamintojas: „Pfizer Ilachlari Ltd Sti“(Turkija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 08 14
Sulperazonas yra antibakterinis vaistas. Nurodo trečios kartos cefalosporinus su beta-laktamazės inhibitoriais.
Išleidimo forma ir kompozicija
Antibiotikas „Sulperazon“yra miltelių pavidalas, skirtas paruošti tirpalą į raumenis ir į veną: baltas arba beveik baltas, su šiek tiek gelsvu atspalviu (po 2 g permatomuose bespalviuose stikliniuose buteliuose, po 1 butelį kartoninėje dėžutėje).
1 butelio sudėtis:
- cefoperazonas (kaip cefoperazono natris) - 1 g;
- sulbaktamas (natrio sulbaktamo pavidalu) - 1 g.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Antibakterinis Sulperazono komponentas yra cefoperazonas, priklausantis trečiajai cefalosporinų kartai. Jis aktyvus prieš jautrius mikroorganizmus jų aktyvaus dauginimosi laikotarpiu, slopindamas ląstelių sienelių mukopeptido biosintezę.
Sulbaktamas neturi kliniškai reikšmingo antibakterinio aktyvumo, išskyrus Acinetobacter ir Neisseriaceae. Tačiau įrodyta, kad jis yra negrįžtamas daugumos pagrindinių beta laktamazių, kurias gamina mikroorganizmai, atsparūs beta laktaminiams antibiotikams, inhibitorius. Sulbaktamo gebėjimas užkirsti kelią cefalosporinų ir penicilinų sunaikinimui atspariais mikroorganizmais įrodytas atsparių štamų tyrimais, kuriems ši medžiaga parodė ryškų sinergizmą su cefalosporinais ir penicilinais. Sulbaktamas taip pat sąveikauja su tam tikrais peniciliną surišančiais baltymais, o tai paaiškina ryškesnį sulperazono poveikį jautrioms padermėms, palyginti su sulbaktamo ir cefoperazono naudojimu 1: 1 agare ar sultinio terpėje.
Nustatant MIC disko difuzijos metodu, geriau naudoti diską, kuriame yra 75 μg cefoperazono ir 30 μg sulbaktamo. Šios kokybės kontrolės gairės yra rekomenduojamos naudojant tokius diskus:
- Staphylococcus aureus atveju zonos skersmuo yra 23‒30;
- kontroliniam kamienui Acinetobacter spp. - 26‒32;
- Escherichia coli - 27‒33;
- Pseudomonas aeruginosa - 22–28.
Farmakokinetika
Suleidus į veną 2 g vaisto (1 g cefoperazono ir 1 g sulbaktamo), didžiausia cefoperazono ir sulbaktamo koncentracija buvo atitinkamai 236,8 ir 130,2 μg / ml ir pasiekta per 5 minutes. Tai rodo didesnį sulbaktamo pasiskirstymo tūrį (18–27,6 l), palyginti su cefoperazono (10,2–11,3 l).
Jei 1,5 mg Sulperazon dozė (į kurią įeina 1 g cefoperazono ir 0,5 g sulbaktamo) buvo leidžiama į raumenis, didžiausia šių medžiagų koncentracija kraujo serume buvo užregistruota nuo 15 minučių iki 2 valandų po vartojimo. Didžiausia cefoperazono ir sulbaktamo koncentracija serume buvo atitinkamai 64,2 ir 19 μg / ml.
Cefoperazonas ir sulbaktamas yra gerai pasiskirstę įvairiuose audiniuose ir skysčiuose ir yra nustatomi tulžyje, tulžies pūslėje, gimdoje, kiaušintakiuose, kiaušidėse, priedėlyje, odoje ir kt. Maždaug 25% cefoperazono dozės ir 84% sulbaktamo dozės, vartojamos kaip kombinuoto vaisto „Sulperazon“, išsiskiriančio su šlapimu. Didžioji dalis likusio suvartoto cefoperazono išsiskiria su tulžimi. Prisijungęs prie plazmos baltymų, cefoperazonas neišstumia bilirubino. Cefoperazono pusinės eliminacijos laikas yra 1,7 valandos, o sulbaktamo - apie 1 valanda. Kraujo serume esančių aktyviųjų komponentų koncentracijų priklausomybė nuo paskirtos dozės yra tiesinė. Nėra informacijos apie kokią nors farmakokinetinę cefoperazono ir sulbaktamo sąveiką pradėjus vartoti sulperazoną. Vartojant pakartotinai, kliniškai reikšmingų abiejų medžiagų farmakokinetikos pokyčių nepastebėta. Kai vaistas vartojamas kas 8–12 valandų, cefoperazono ir sulbaktamo kumuliacija nevyksta.
Dėl aktyvaus cefoperazono išsiskyrimo su tulžimi jo pusinės eliminacijos laikas paprastai pailgėja, o pacientams, kuriems yra tulžies takų obstrukcija ir (arba) kepenų liga, padidėja vaisto išsiskyrimas su šlapimu. Net esant sunkiems kepenų funkcijos sutrikimams tulžyje, nustatoma terapinė cefoperazono koncentracija, o pusinės eliminacijos laikas pailgėja ne daugiau kaip 2–4 kartus.
Pacientams, sergantiems įvairaus laipsnio inkstų disfunkcija, vartojantiems Sulperazon, yra didelė koreliacija tarp apskaičiuoto kreatinino klirenso ir viso sulbaktamo klirenso organizme. Pacientams, sergantiems galutinės stadijos inkstų nepakankamumu, nustatytas reikšmingas sulbaktamo pusinės eliminacijos periodo pailgėjimas (įvairiuose tyrimuose maždaug 6,9 ir 9,7 valandos). Hemodializė lemia reikšmingus sulbaktamo pasiskirstymo tūrio, bendro klirenso ir pusinės eliminacijos periodo pokyčius.
Sulperazono farmakokinetika buvo tiriama senyviems pacientams, kuriems buvo kepenų funkcijos sutrikimų ir inkstų nepakankamumas. Priešingai nei sveikiems savanoriams, jų metu padidėjo cefoperazono ir sulbaktamo pasiskirstymo tūris, sumažėjo klirensas ir pailgėjo pusinės eliminacijos laikas. Cefoperazono farmakokinetika šiuo atveju koreliuoja su kepenų funkcijos sutrikimo laipsniu, o sulbaktamo - su inkstų funkcijos sutrikimo laipsniu.
Tyrimai su vaikais neparodė kliniškai reikšmingų aktyvių Sulperazon komponentų farmakokinetikos skirtumų, palyginti su šiais suaugusiųjų pacientų rodikliais. Apytikslis cefoperazono pusinės eliminacijos laikas vaikams yra 1,44–1,88 val., O sulbaktamo - 0,91–1,42 val.
Vartojimo indikacijos
Pagal instrukcijas Sulperazonas vartojamas infekcinėms ir uždegiminėms ligoms, kurias sukelia mikroorganizmai, jautrūs cefoperazonui ir (arba) sulbaktamui:
- kvėpavimo sistemos infekcijos;
- minkštųjų audinių ir odos infekcijos;
- pilvo ertmės infekcijos (įskaitant cholecistitą, peritonitą ir cholangitą);
- šlapimo sistemos infekcijos;
- sąnarių ir kaulų infekcijos;
- meningitas;
- uždegiminės dubens organų ligos (įskaitant endometritą);
- sepsis.
Kontraindikacijos
Antibiotiko „Sulperazon“draudžiama vartoti pacientams, alergiškiems cefoperazonui, sulbaktamui, kitiems cefalosporinams ir penicilinams.
„Sulperazon“vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Sulperazonas leidžiamas į veną arba į raumenis.
Norint paruošti injekciją į veną, 2 g miltelių praskiedžiama 6,7 ml tirpiklio ir sušvirkščiama per 3 ar daugiau minučių.
Norėdami paruošti tirpalą infuzijai į veną pradiniam ištirpimui, sumaišykite 2 g miltelių ir 6,7 ml tirpiklio, o tada gautą tirpalą atskieskite iki 20 ml. Infuzijos trukmė yra 15-60 minučių.
Kaip tirpiklį galima naudoti šiuos tirpalus: izotoninis natrio chlorido tirpalas, sterilus injekcinis vanduo, 5% dekstrozės tirpalas vandenyje, fiziologinis druskos tirpalas arba 0,225% natrio chlorido tirpalas. Infuziniam tirpalui paruošti gali būti naudojamas laktatas Ringerio tirpalas, tačiau jo negalima naudoti pradiniam tirpimui. Tam pirmiausia sulperazono milteliai sumaišomi su injekciniu vandeniu, o tada praskiedžiami Ringerio laktato tirpalu santykiu 2 ml (4 ml) pradinio tirpalo ir 50 ml (100 ml) Ringerio laktato tirpalo.
Tirpalas, skirtas vartoti į raumenis, taip pat ruošiamas dviem etapais. Pirmiausia milteliai ištirpinami injekciniame vandenyje, tada sumaišomi su 2% lidokaino tirpalu. Bendras tirpiklio tūris yra 6,7 ml.
Suaugusiems pacientams skiriama 2–4 g „Sulperazon“per parą. Paros dozė padalijama į dvi lygias dalis ir vartojama kas 12 valandų. Esant nuolatinėms ar sunkioms infekcijoms, dozę galima padidinti iki 8 g per dieną, tuo tarpu pacientams, vartojantiems vaistą santykiu 1: 1 (4 g cefoperazono ir 4 g sulbaktamo), gali prireikti papildomo cefoperazono vartojimo. Didžiausia sulbaktamo dozė yra 4 g per parą.
Vaikams „Sulperazon“skiriama po 40–80 mg / kg kūno svorio per parą. Rekomenduojama dozė padalijama į 2-4 lygias dalis ir vartojama kas 6-12 valandų. Atsparus gydymui ir sunkioms infekcijoms, dozę galima padidinti iki 160 mg / kg kūno svorio per parą. Pirmosios gyvenimo savaitės naujagimiams švirkščiama Sulperazon kas 12 valandų. Didžiausia sulbaktamo dozė vaikams yra 80 mg / kg kūno svorio per parą.
Esant ryškiai sutrikusiai inkstų funkcijai (kreatinino klirensas 15–30 ml / min.), Didžiausia sulbaktamo dozė neturi viršyti 2 g per parą (1 g kas 12 valandų), o esant kreatinino klirensui mažiau nei 15 ml / min. - 1 g per parą (iki 0,5 g kas 12 valandų).
Šalutiniai poveikiai
- virškinimo sistema: vėmimas, pykinimas, pseudomembraninis kolitas, viduriavimas;
- šlapimo sistema: hematurija;
- kraujodaros sistema: sumažėjęs hematokritas ir hemoglobinas, leukopenija, hipoprotrombinemija, laikina eozinofilija, trombocitopenija; ilgai vartojant - grįžtama neutropenija;
- alerginės reakcijos: niežėjimas, Stivenso ir Džonsono sindromas, makulopapulinis bėrimas, dilgėlinė, anafilaksinis šokas (pacientams, kuriems anksčiau buvo alergija, tokių reakcijų atsiradimo rizika yra didesnė);
- laboratoriniai rodikliai: padidėję kepenų funkcijos rodikliai (laikini); vartojant Fehlingo ar Benedikto tirpalą - klaidingai teigiama reakcija į gliukozę šlapime; pavieniai atvejai - teigiamas Kumbso testas;
- vietinės reakcijos: po injekcijos į raumenis - deginantis ir laikinas skausmas injekcijos vietoje; sušvirkštus į veną - flebitas infuzijos vietoje;
- kitos reakcijos: karščiavimas, vaskulitas, galvos skausmas, šaltkrėtis.
Perdozavimas
Šiuo metu yra mažai informacijos apie ūminį sulbaktamo ir cefoperazono perdozavimą, kai jie vartojami žmonėms. Vartojant per dideles Sulperazone dozes, galima daryti prielaidą, kad pasireiškia nepageidaujamas šalutinis poveikis, kurį gamintojas nurodė vaisto aprašyme. Taip pat reikia nepamiršti, kad didelis beta laktamų antibiotikų kiekis smegenų skystyje gali išprovokuoti neurologinius sutrikimus, įskaitant traukulius. Perdozavus, Sulperazon skiriamas simptominis gydymas. Hemodializės veiksmingumas pašalinant vaisto komponentus buvo įrodytas, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
Specialios instrukcijos
Išsivysčius alerginėms reakcijoms, Sulperazon reikia atšaukti ir paskirti tinkamą gydymą.
Nesant reguliaraus cefoperazono koncentracijos serume stebėjimo, Sulperazono paros dozė neturi viršyti 2 g.
Pacientams, turintiems malabsorbciją, pacientams, kurie nepakankamai maitinasi, ir pacientams, vartojantiems antikoaguliantų, reikia stebėti protrombino laiką, o esant vitamino K trūkumui - papildomai skirti šio vitamino.
Ilgai gydant antibiotikais, jautrumas vaistui gali sumažėti.
Ilgai gydant, ypač naujagimius ir mažus vaikus, rekomenduojama reguliariai stebėti inkstų, kepenų ir kraujodaros sistemos veiklą.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Klinikinė Sulperazon vartojimo patirtis patvirtina, kad jo poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir atlikti sudėtingus darbus yra mažai tikėtinas.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Atitinkami klinikiniai sulperazono vartojimo nėščioms moterims tyrimai nebuvo atlikti. Cefoperazonas ir sulbaktamas prasiskverbia per placentos barjerą ir patenka į motinos pieną. Nėštumo ir žindymo laikotarpiu šis vaistas vartojamas tik esant griežtoms indikacijoms ir tais atvejais, kai galima motinos gydymo nauda gerokai viršija galimas neigiamas pasekmes vaisiui ar vaikui.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Pacientams, sergantiems sunkia kepenų liga ir tulžies obstrukcija, gali tekti koreguoti vaisto dozavimo režimą. Pacientams, kuriems yra kepenų veiklos sutrikimų ir gretutinių inkstų funkcijos sutrikimų, reikia nuolat stebėti cefoperazono koncentraciją kraujo serume ir, jei reikia, koreguoti jo dozę. Jei tokiais atvejais reguliarus cefoperazono kiekio kraujo serume stebėjimas nėra atliekamas, jo paros dozė neturi viršyti 2 g.
Vaistų sąveika
Vartojant kartu su etanoliu, taip pat per 5 dienas po Sulperazon vartojimo, gali pasireikšti į disulfiramą panašios reakcijos, kurioms būdingas galvos skausmas, tachikardija, prakaitavimas ir karščio bangos, todėl gydymo metu nerekomenduojama vartoti alkoholinių gėrimų. Pacientai, kurie maitina dirbtinai (parenteraliai arba per burną), turėtų vengti naudoti etanolio turinčius tirpalus.
Būtina stebėti kuo didesnius dienos intervalus tarp aminoglikozidų ir Sulperazono vartojimo, nes šių vaistų tirpalai yra farmaciniu požiūriu nesuderinami.
Analogai
Sulperazono analogai:
Laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Tinkamumo laikas yra 2 metai.
Paruoštą tirpalą galima laikyti kambario temperatūroje 24 valandas.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Sulperazone
Turimos apžvalgos apie Sulperazone neleidžia vienareikšmiškai įvertinti jo veiksmingumo ir naudojimo saugumo. Greičiausiai tai yra dėl to, kad vaistas buvo paskirtas kaip infekcinių ligų, kurias sukelia jam atsparūs mikroorganizmai, gydymo kurso dalis.
Tačiau specialistai, pasirinkdami terapijos kursą, dažnai naudoja „Sulperazon“, ir daugelis jų patenkinti gautais rezultatais. Tokiu atveju rekomenduojama atlikti analizę, siekiant nustatyti ligos sukėlėją ir griežtai laikytis specialisto nurodymų.
„Sulperazon“kaina vaistinėse
Vidutiniškai "Sulperazon" kaina vaistinėse yra 341-352 rubliai.
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
