Kozaar

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Kozaar: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. Farmakologinės savybės
3. Vartojimo indikacijos
4. Kontraindikacijos
5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. Šalutinis poveikis
7. Perdozavimas
8. Specialios instrukcijos
9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. Vaistų sąveika
11. Analogai
12. Laikymo sąlygos
13. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
14. Apžvalgos
15. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Cozaar

ATX kodas: C09CA01

Veiklioji medžiaga: losartanas (losartanas)

Prodiuseris: Merck Sharp ir Dome B. V., Nyderlandai

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 08 13

Kainos vaistinėse: nuo 85 rublių.

Pirkite

Kozaar yra angiotenzino II receptorių antagonistas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Cozaar dozavimo forma yra plėvele dengtos tabletės: baltos, ovalios formos tabletės vienoje pusėje turi skiriamąją liniją, o kitoje - raižinį „952“, lašo formos - vienoje pusėje - „960“, kitoje - lygų paviršių (50 mg, 14 vnt.; 100 mg, 7 arba 14 vnt. Lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 1 arba 2 lizdinės plokštelės).

Veiklioji medžiaga yra losartano kalis, vienoje tabletėje - 50 arba 100 mg.

Pagalbiniai komponentai: iš anksto želatinizuotas kukurūzų krakmolas, laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas.

Korpuso sudėtis: hipromeliozė, hipoprolozė (su 0,3% silicio dioksido), karnaubo vaškas, titano dioksidas.

Farmakologinės savybės

„Cozaar“būdingas hipotenzinis poveikis.

Farmakodinamika

Losartanas priklauso selektyviems angiotenzino II AT ₁ receptorių antagonistams, kurie yra labai veiksmingi vartojant per burną. Šis junginys ir jo karboksilintas metabolitas (E-3174), kuriam taip pat būdingas farmakologinis aktyvumas tiek in vivo, tiek in vitro, blokuoja bet kokį fiziologinį poveikį, susijusį su angiotenzinu II, neatsižvelgiant į jo kilmės šaltinį ar sintezės metodą. Palyginti su kai kuriais kitais peptidiniais angiotenzino II antagonistais, Cozaar veiklioji medžiaga neturi agonistinių savybių.

Losartanas selektyviai jungiasi prie AT ₁ receptorių, todėl nėra jokių kitų hormonų ir jonų kanalų, atsakingų už širdies ir kraujagyslių sistemos funkcionavimą, receptorių jungimosi ir blokavimo. Be to, junginys nėra angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF, kininazė II), skatinančio bradikinino sunaikinimą, inhibitorius. Todėl losartano veikimas neapima poveikio, kuris nėra tiesiogiai susijęs su AT ₁ receptorių blokada _: edemos išsivystymas arba bradikinino sukeliamo poveikio padidėjimas (vartojant losartaną, jis padidėja ne daugiau kaip 1,7%, placebo atveju - 1,9%).).

Losartanas apsaugo nuo diastolinio ir sistolinio kraujospūdžio padidėjimo angiotenzino II infuzijos metu. Kai didžiausia šio junginio koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama pavartojus Cozaar 100 mg doze, aukščiau minėtas angiotenzino II poveikis sumažėja maždaug 85%, o po 1 dienos tiek vartojant vieną, tiek ir pakartotinai - 26–39%.

Gydymo losartanu metu pašalinamas neigiamas grįžtamasis ryšys, išreikštas renino sintezės slopinimu angiotenzinu II, kuris padidina kraujo plazmos renino (ARP) aktyvumą. Dėl ARP augimo padidėja angiotenzino II kiekis kraujo plazmoje.

Šešias savaites pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, gydant Kozaar 100 mg paros doze, angiotenzino II kiekis kraujo plazmoje padidėja 2–3 kartus, kai pasiekiamas didžiausias galimas losartano kiekis. Kai kuriems pacientams pastebėtas dar didesnis angiotenzino II kiekio padidėjimas kraujyje, ypač trumpą gydymo trukmę (iki 2 savaičių). Tačiau gydymo metu po 2 ir 6 gydymo savaičių pastebimas aldosterono koncentracijos sumažėjimas kraujo plazmoje ir antihipertenzinis poveikis, o tai rodo angiotenzino II receptorių blokavimo efektyvumą. Atšaukus Cozaar, ARP ir angiotenzino II koncentracija 3 dienas sumažėja iki reikšmių, užfiksuotų prieš pradedant gydymą losartanu.

Losartano ir jo aktyvaus metabolito kiekis kraujo plazmoje, taip pat antihipertenzinis losartano poveikis didėja didinant Cozaar dozę. Kadangi losartanas ir jo aktyvus metabolitas yra angiotenzino II receptorių antagonistai, jie abu beveik vienodai prisideda prie antihipertenzinio poveikio vystymosi.

Sveiki savanoriai vyrai dalyvavo tyrime apie Cozaar poveikį organizmui, kai jis vartojamas per burną, vartojant daug ir mažai druskos turinčią dietą. Eksperimentas įrodė, kad viena losartano dozė 100 mg dozėje neturi įtakos glomerulų filtracijos greičiui, inkstų plazmos srauto efektyvumui ir filtracijos frakcijai. Losartanui būdingas natriuretinis poveikis, ryškesnis vartojant mažai druskos turinčią dietą ir, tikriausiai, nesusijęs su ankstyvos natrio reabsorbcijos slopinimu, vykstančiu proksimalinėse inkstų kanalėlėse. Aktyvus Kozaar komponentas taip pat laikinai padidino šlapimo rūgšties išsiskyrimą per inkstus.

Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir proteinurija (mažiausiai 2 g / 24 val.), Kurie neturi cukrinio diabeto ir kurie 8 savaites vartoja Cozaar po 50 mg dozę, palaipsniui didindami ją iki 100 mg, proteinurija sumažėjo patikimai - 42%, taip pat sumažėja frakcinis imunoglobulinų ir albumino išsiskyrimas. Šios kategorijos pacientams losartanas normalizavo glomerulų filtracijos greitį ir sumažino filtracijos frakciją.

Moterims, kurioms po menopauzės buvo arterinė hipertenzija ir kurios 4 savaites vartojo 50 mg Cozaar dozę, gydymo poveikis sisteminei ir inkstų prostaglandinų koncentracijai nebuvo užfiksuotas.

Losartanas neveikia autonominių refleksų ir jam nepasižymi ilgalaikiu poveikiu, susijusiu su noradrenalino kiekiu kraujo plazmoje.

Vartojant losartaną iki 150 mg paros dozėmis, pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, rimtų gliukozės kiekio kraujyje ir nevalgius trigliceridų, taip pat didelio tankio lipoproteinų cholesterolio ir bendro cholesterolio koncentracijos kraujyje pokyčių nesukėlė.

Farmakokinetika

Geriamas losartanas absorbuojamas ir metabolizuojamas gana gerai. Jam būdingas „pirmojo praėjimo“per kepenis poveikis, susidarant farmakologinio aktyvumo karboksilintam metabolitui ir neaktyviems metabolitams. Sisteminis medžiagos tablečių pavidalu biologinis prieinamumas yra maždaug 33%. Didžiausia losartano ir jo aktyvaus metabolito koncentracija užregistruojama vidutiniškai praėjus 1 ir 3–4 valandoms po vartojimo. Kai Cozaar vartojamas įprasto valgio metu, aktyviojo komponento koncentracija kraujo plazmoje išlieka nepakitusi.

Losartano ir jo aktyvaus metabolito jungimosi su kraujo plazmos baltymais (daugiausia albuminu) laipsnis siekia 99%. Losartano pasiskirstymo tūris yra 34 litrai. Eksperimentai su žiurkėmis parodė, kad kraujo ir smegenų barjeras medžiagai praktiškai nepasiekiamas.

Maždaug 14% Cozaar dozės, vartojamos per burną arba į veną, patenka į aktyvųjį metabolitą. Be jo, buvo nustatyti farmakologiškai neaktyvūs metabolitai, tarp kurių vyrauja 2 pagrindiniai metabolitai, susidarę dėl butilo šoninės grandinės hidroksilinimo, ir vienas antrinės svarbos metabolitas - N-2-tetrazolo-gliukuronidas.

Veikliosios Kozaar medžiagos ir jo aktyvaus metabolito klirensas plazmoje yra atitinkamai maždaug 600 ml / min. Ir 50 ml / min. Šių junginių inkstų klirensas yra atitinkamai maždaug 74 ml / min ir 26 ml / min. Išgėrus losartano, maždaug 4% suvartotos dozės nepakitusi išsiskiria su šlapimu, o maždaug 6% dozės tokiu pačiu būdu išsiskiria aktyvaus metabolito pavidalu. Vartojant losartaną ir jo aktyvų metabolitą, linijiniai farmakokinetiniai parametrai yra būdingi geriant Kozaar iki 200 mg dozėmis.

Išgėrus losartano ir jo aktyvaus metabolito kiekis plazmoje sumažėja polieksponentiškai, o galutinis pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai maždaug 2 ir 6–9 valandos. Kozaar vartojant po 100 mg 1 kartą per parą, losartano ar jo aktyvaus metabolito kaupimasis organizme nepastebimas. Losartanas ir jo aktyvūs metabolitai išsiskiria per inkstus, taip pat per žarnyną su tulžimi. Išgėrus losartano, pažymėto ¹⁴ C atomų, vyrams pacientams maždaug 35% radioaktyvaus izotopo randama šlapime ir 58% išmatose. Į veną vartojant ¹⁴ C losartano, apie 43% radioaktyvumo nustatoma šlapime ir 50% išmatose.

Senyvų vyrų, sergančių arterine hipertenzija, losartano ir jo aktyvaus metabolito kiekis kraujo plazmoje yra praktiškai panašus į jaunų vyrų, sergančių ta pačia liga, rodiklius.

Arterine hipertenzija sergančių moterų losartano kiekis kraujo plazmoje buvo 2 kartus didesnis nei tų pačių būklių vyrų. Aktyvaus metabolito koncentracijos abiejų lyčių pacientams buvo beveik vienodos. Tačiau šis reiškinys praktiškai neturi klinikinės reikšmės.

Išgėrus Cozaar pacientams, sergantiems lengvo ir vidutinio sunkumo alkoholine kepenų ciroze, losartano ir jo aktyvaus metabolito kiekis kraujo plazmoje buvo atitinkamai 5 ir 1,7 karto didesnis nei sveikų jaunų vyrų, kurie savanoriškai dalyvavo eksperimente.

Veikliosios medžiagos Kozaar koncentracija plazmoje pacientams, kurių CC yra didesnė nei 10 ml / min, yra panaši į pacientų, kurių inkstų funkcija normali, koncentraciją. AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) pacientams, kuriems atliekama hemodializė, yra maždaug 2 kartus didesnė, palyginti su šiuo parametru pacientams, kurių inkstų funkcija nėra sutrikusi. Aktyvaus metabolito kiekis kraujo plazmoje išlieka nepakitęs pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, arba pacientams, kuriems atliekama hemodializė. Hemodializuojant losartano ir jo aktyvaus metabolito pašalinti iš organizmo neįmanoma.

Vartojimo indikacijos

Arterinė hipertenzija;
Lėtinis širdies nepakankamumas neefektyviai gydant angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriais;
Proteinurija 2 tipo cukrinio diabeto fone (siekiant apsaugoti pacientų inkstus, sulėtinkite inkstų nepakankamumo progresavimą, sumažėjus hiperkreatininemijos dažniui, galimo lėtinio inkstų nepakankamumo, jei reikia, inkstų transplantacijos ar hemodializės, dažnumui, siekiant sumažinti proteinuriją ir mirtingumą);
Arterinė hipertenzija ir kairiojo skilvelio hipertrofija (siekiant sumažinti insulto, miokardo infarkto ir mirtingumo nuo širdies ir kraujagyslių riziką).

Kontraindikacijos

Nėštumo ir žindymo laikotarpis;
Amžius iki 18 metų;
Padidėjęs jautrumas vaistų komponentams.

Kozaar rekomenduojama skirti atsargiai pacientams, kuriems anksčiau yra inkstų ir (arba) kepenų ligų, taip pat pacientams, kurių kraujyje cirkuliuojančio kraujo tūris (BCC) yra sumažėjęs, įskaitant gydymą didelėmis diuretikų dozėmis.

Kozaar vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės

„Cozaar“tabletės geriamos 1 kartą per dieną, bet kuriuo patogiu metu, neatsižvelgiant į valgį.

Vaisto dozę nustato gydytojas, remdamasis klinikinėmis indikacijomis.

Rekomenduojama Kozaar dozė:

Arterinė hipertenzija: 50 mg kaip pradinę ir palaikomąją dozę, jei reikia, norint pasiekti didesnį efektą, galite vartoti 100 mg. Stabilus hipotenzinis poveikis pasireiškia po 3-6 gydymo savaičių. Pacientams, kuriems yra sumažėjęs BCC, skiriama pradinė vaisto dozė - 25 mg. Nurodant kepenų patologijos istoriją, reikia sumažinti vaisto dozę. Senyviems pacientams ir inkstų nepakankamumui, įskaitant dializuojamus pacientus, pradinės dozės keisti nereikia;
Lėtinis širdies nepakankamumas: pradinė dozė yra 12,5 mg, titruoti rekomenduojama kartą per savaitę, gaunant individualią palaikomąją dozę (12,5 mg, 25 mg arba 50 mg);
2 tipo cukrinis diabetas su proteinurija: pradinė dozė yra 50 mg, atsižvelgiant į kraujospūdžio (BP) sumažėjimą, dozę reikia palaipsniui didinti iki 100 mg. Parodomas kartu vartojamas vaistas su diuretikais, alfa ir beta blokatoriais, kalcio kanalų blokatoriais, centrinio veikimo vaistais, kitais hipoglikeminiais agentais (glitazonais, sulfonilkarbamido dariniais, gliukozidazės inhibitoriais) ir insulinu;
Arterinė hipertenzija ir kairiojo skilvelio hipertrofija. Pradinė dozė, skirta sumažinti susijusių širdies ir kraujagyslių ligų ir mirštamumo tikimybę, yra 50 mg. Atsižvelgiant į kraujospūdžio sumažėjimo laipsnį, tolesnis gydymas apima vaisto dozės padidinimą iki 100 mg arba mažų hidrochlorotiazido dozių paskyrimą.

Šalutiniai poveikiai

Kontroliuojamų klinikinių Kozaar vartojimo tyrimų metu buvo pastebėtas šis šalutinis poveikis:

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: tachikardija, padidėjęs širdies susitraukimų dažnis;
Iš kvėpavimo sistemos: nosies gleivinės patinimas, kosulys, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, faringitas, sinusitas;
Iš virškinimo sistemos: pykinimas, dispepsija, viduriavimas;
Nuo nervų sistemos: nemiga, galvos skausmas, galvos svaigimas;
Iš raumenų ir kaulų sistemos: raumenų mėšlungis, nugaros skausmas;
Iš viso kūno pusės: nuovargis ir silpnumas, skausmas krūtinėje ir (arba) skrandyje, edema;
Laboratorinių parametrų dalis: hiperkalemija (padidėjęs alanino aminotransferazės kiekis po vaisto vartojimo paprastai normalizuojasi).

Nepageidaujamos reakcijos atsižvelgiant į Cozaar vartojimą, pastebėtos plačioje klinikinėje praktikoje:

Virškinimo sistema: nenormali kepenų funkcija; retai - hepatitas;
Hematopoetinė sistema: trombocitopenija, anemija;
Raumenų ir kaulų sistema: artralgija, mialgija; retai - rabdomiolizė;
Nervų sistema: migrena; retai - disgeuzija;
Kvėpavimo sistema: kosulys;
Dermatologinės reakcijos: niežėjimas, dilgėlinė, odos paraudimas;
Alerginės reakcijos: retai - vaskulitas, Schönlein-Henoch liga, angioneurozinė edema, įskaitant gerklės, gerklų edemą su kvėpavimo takų obstrukcija ir (arba) lūpų, veido, liežuvio ir (arba) ryklės edema (kai kurie pacientai ankstesnio vartojimo metu patyrė padidėjusio jautrumo reakcijas. AKF inhibitoriai).

Paprastai Kozaar yra gerai toleruojamas, šalutinis poveikis yra trumpalaikis ir pasireiškia lengva forma, dėl kurios nereikia nutraukti vaisto vartojimo.

Perdozavimas

Duomenų apie Kozaar perdozavimą yra nedaug. Labiausiai tikėtini jos simptomai yra tachikardija, ryškus kraujospūdžio kritimas ir bradikardija, kurią gali sukelti parasimpatinė stimuliacija. Kaip gydymas, skiriama simptominė terapija.

Specialios instrukcijos

Prieš pradedant gydymą Cozaar, reikia atlikti sumažinto BCC korekciją arba paskirti mažesnes pradines dozes.

Galbūt pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas vaistui, išsivysto angioneurozinė edema.

Nepasitarus su gydytoju, kartu vartoti kalio preparatus ir valgomosios druskos pakaitalus, kuriuose yra kalio, draudžiama.

Skiriant vaistą pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, kuriems būdinga vandens ir elektrolitų pusiausvyros pažeidimas, reikia būti ypač atsargiems tiek su cukriniu diabetu, tiek be jo.

Jei yra buvusi kepenų liga, Cozaar reikia skirti mažesne doze.

Vaisto poveikis renino-angiotenzino sistemai gali sutrikdyti inkstų funkciją, o esant abipusiai inkstų arterijų arba vieno inksto arterijos stenozei, padidėja kreatinino ir šlapalo koncentracija kraujo serume. Nutraukus gydymą, galima atkurti funkcinius pokyčius.

Pacientams, sergantiems sunkiu lėtiniu širdies nepakankamumu, vaisto vartojimas gali sukelti vis didėjančią azotemiją, oliguriją ir ūminį inkstų nepakankamumą, o tai gali baigtis mirtimi.

Skiriant Kozaar, senyviems pacientams dozės keisti nereikia.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Beveik nebuvo atlikta jokių tyrimų, kad būtų įvertintas „Kozaar“poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti sudėtingus mechanizmus. Vis dėlto, atliekant antihipertenzinio gydymo kursą, rekomenduojama būti atsargiems vairuojant ar atliekant potencialiai pavojingą darbą, kuriam reikia didesnės koncentracijos ir neatidėliotinų psichomotorinių reakcijų. Tai siejama su svaigimo ir mieguistumo rizika vartojant vaistą, ypač gydymo pradžioje arba padidinus dozę.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Pagal instrukcijas nėštumo metu vartoti Cozaar draudžiama. Vaistų, turinčių įtakos renino-angiotenzinės sistemos veikimui II ir III nėštumo trimestrais, vartojimas gali sukelti rimtų vaisiaus defektų ar net mirtį, todėl iškart po nėštumo fakto nustatymo vaistas atšaukiamas. Inkstų perfuzija, susijusi su renino-angiotenzino sistemos vystymusi, vaisiuje pasireiškia antrąjį trimestrą. Rizika vaisiui padidėja, jei Cozaar vartojamas II ar III nėštumo trimestrais.

Žindymo laikotarpiu gydyti Kozaar nerekomenduojama. Losartano vartojimo šios kategorijos pacientams patirties nepakanka ir nežinoma, ar medžiaga prasiskverbia į motinos pieną. Todėl būtina susieti galimą gydymo naudą motinai ir galimą riziką vaikui bei priimti sprendimą nutraukti žindymą ar atšaukti Cozaar.

Vaistų sąveika

Kliniškai reikšminga Kozaar sąveika su digoksinu, varfarinu, hidrochlorotiazidu, cimetidinu, ketokonazolu, fenobarbitaliu, eritromicinu nenustatyta.

Aktyvaus metabolito kiekio sumažinimo, vartojant flukonazolą ir rifampiciną, poveikis klinikiniam vaisto poveikiui nebuvo tirtas.

Kartu vartojant kalio papildus, triamtereną, spironolaktoną, amiloridą ir kitus vaistus, kurie neleidžia susidaryti angiotenzinui II, kalio turinčioms druskoms, gali padidėti kalio kiekis kraujyje.

Losartanas kartu su ličio preparatais sumažina išsiskyrimą ir padidina jo koncentraciją serume.

Vaisto antihipertenzinį poveikį silpnina nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), selektyvūs COX-2 ciklooksigenazės inhibitoriai.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kartu vartojant vaistą ir NVNU, įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius, inkstų funkcija gali dar labiau pablogėti. Šios sąveikos poveikis yra grįžtamas.

Vartojant flukonazolą kartu su Kozaar, sumažėjus aktyvaus metabolito koncentracijai plazmoje, padidėja losartano koncentracija kraujo plazmoje.

Analogai

„Kozaar“analogai yra: Bloktran, Lozap, Losartan, Lorista, Angizar, Cardomin-Sanovel, Hyperzar, Ksartan, Klosart, Lozartin, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm, Advantan, Votum, Aprovel, Vazar, Valsakor, Vanatexor Irbetan, Kandesar, Kantab, Kasark, Mikardis, Teveten, Firmasta, Hezart, Edarbi.

Laikymo sąlygos

Laikyti tamsioje vietoje iki 30 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Kozaar

Remiantis apžvalgomis, „Cozaar“pacientai gerai toleruoja ir veikia efektyviai. Taikant sistemingą gydymą, vaistas normalizuoja kraujospūdį ir retai išprovokuoja nepageidaujamų reakcijų (pavyzdžiui, silpnumo) atsiradimą. Pacientai taip pat atkreipia dėmesį į Cozaar vartojimo metodo patogumą: jo suvartojimas nėra susijęs su maisto vartojimu. Gydymo rezultatai tampa pastebimi maždaug po 1-3 savaičių nuo pradžios.

„Cozaar“kaina vaistinėse

Vidutinė „Kozaar“ir 50 mg dozės kaina vaistinių tinkluose yra 265–281 rublis (už 14 tablečių pakuotę). 100 mg dozės vaistą galima įsigyti už 610–689 rublius (28 tabletės vienoje pakuotėje).

Kozaar: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas

Kaina

Vaistinė

Kozaar 50 mg plėvele dengtos tabletės 14 vnt.

85 RUB

Pirkite

Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Kozaar 100 mg plėvele dengtos tabletės 28 vnt.

100 RUB

Pirkite

Interneto vaistinė „Uteka.ru“

„Cozaar“tabletės p.p. 50mg 14 vnt.

101 RUB

Pirkite

„Cozaar“tabletės p.p. 100mg 28 vnt.

171 r

Pirkite

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!