Blockordil
Blockordil: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Blokordil
ATX kodas: C09AA01
Veiklioji medžiaga: kaptoprilis (kaptoprilis)
Gamintojas: KRKA d.d. (KRKA, dd) (Slovėnija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 11 07
Blocordil yra antihipertenzinis vaistas, angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitorius.
Išleidimo forma ir kompozicija
Vaistas gaminamas tablečių pavidalu: baltos, apvalios, šiek tiek abipus išgaubtos, su nuožulna, vienoje 25 mg ir 50 mg tablečių pusėje yra padalijimo rizika (10 vnt. Lizdinėse plokštelėse, 2 kartoninėse dėžutėse ir pūslelėse bei „Blockordil“vartojimo instrukcijos).
1 tabletėje yra:
- veiklioji medžiaga: kaptoprilis - 12,5; 25 arba 50 mg;
- pagalbiniai komponentai: kukurūzų krakmolas, laktozės monohidratas, stearino rūgštis, mikrokristalinė celiuliozė.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Blocordil yra antihipertenzinis vaistas, kurio veiklioji medžiaga yra kaptoprilis, kuris yra AKF inhibitorius. Vaisto veikimo mechanizmas yra dėl kaptoprilio gebėjimo konkurenciškai slopinti AKF aktyvumą, dėl to sumažėja angiotenzino I virtimo angiotenzinu II greitis. Angiotenzinas II kartu su ryškiu vazokonstrikciniu poveikiu stimuliuoja aldosterono išsiskyrimą antinksčių žievėje. Sumažindamas angiotenzino II susidarymą, sumažina jo kiekį antinksčių žievėje ir padeda sumažinti aldosterono išsiskyrimą. Be to, tariamas kaptoprilio poveikis kinino-kallikreino sistemai, kuris apsaugo nuo bradikinino irimo. Padidina vainikinių kraujagyslių ir inkstų kraujotaką.
Antihipertenzinis poveikis nepriklauso nuo renino aktyvumo lygio plazmoje; kraujospūdis (BP) mažėja tiek esant normaliai, tiek sumažėjus hormono koncentracijai. Taip yra dėl kaptoprilio poveikio audinių renino-angiotenzino-aldosterono sistemai (RAAS).
Kraujagysles plečiantis Blockordil poveikis padeda sumažinti atsparumą plaučių kraujagyslėse, OPSS (bendras periferinių kraujagyslių pasipriešinimas) ir pleišto slėgį plaučių kapiliaruose, taip pat po ir įkrovą į širdį. Padidina širdies tūrį ir fizinio krūvio toleranciją. Ilgalaikio vartojimo fone sumažėja kairiojo skilvelio miokardo hipertrofijos sunkumas, užkertamas kelias širdies nepakankamumo progresavimui, sulėtėja kairiojo skilvelio išsiplėtimo raida. Sergant lėtiniu širdies nepakankamumu, tai padeda sumažinti natrio koncentraciją. Arterijos plečiasi labiau nei venos. Tai sukelia išeminio miokardo aprūpinimo krauju pagerėjimą, trombocitų agregacijos sumažėjimą.
Sumažindamas inkstų glomerulų eferentinių arteriolių tonusą, kaptoprilis pagerina intraglomerulinę hemodinamiką, kuri neleidžia atsirasti diabetinei nefropatijai.
Išgėrus 50 mg paros dozę, Blockordil pasižymi angioprotekcinėmis savybėmis prieš mikrovaskulinės kraujagysles, sulėtindamas lėtinio inkstų nepakankamumo (CRF) progresavimą pacientams, sergantiems diabetine nefroangiopatija.
Kraujospūdžio sumažėjimas lemia miokardo deguonies poreikio sumažėjimą ir nėra lydimas refleksinės tachikardijos.
Išgėrus Blocordil, maksimalus kraujospūdžio sumažėjimas pasireiškia per 1–1,5 valandos. Antihipertenzinis poveikis pasiekia optimalias vertes po 14–28 gydymo dienų ir priklauso nuo dozės.
Farmakokinetika
Išgėrus Blocordil, kaptoprilio absorbcija vyksta greitai, tuščiu skrandžiu absorbcijos laipsnis siekia 75%, o valgant - sumažėja 30–40%. Biologinis prieinamumas yra 35–40%. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama per 0,5–1,5 valandos ir yra 114 ng / ml.
Susijungimas su kraujo plazmos baltymais (daugiausia albuminu) - 25-30%.
Kraujo-smegenų ir placentos barjeras įveikia mažiau nei 1% suvartotos dozės. Jis išsiskiria į motinos pieną.
Jis metabolizuojamas kepenyse ir susidaro farmakologiškai neaktyvūs metabolitai - kaptoprilio-cisteino disulfidas ir kaptoprilio disulfido dimeras.
Pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) yra 3 valandos.
Išskiriama per inkstus 95% dozės, įskaitant nepakitusią - 40-50%. Išgėrus vieną kartą po 4 valandų, šlapime 38% kaptoprilio nustatoma nepakitusi ir 28% metabolitų pavidalu, po 6 valandų šlapime yra tik metabolitų. Kasdieniniame šlapime nepakitusio kaptoprilio dalis yra 38%, o metabolitų pavidalu - 62%.
Sutrikus inkstų funkcijai, T 1/2 kaptoprilis padidėja iki 33 valandų. Sergant lėtiniu inkstų nepakankamumu, medžiaga kaupiasi.
Pagyvenusiems pacientams kaptoprilio farmakokinetika nesikeičia, todėl vyresniems žmonėms, sergantiems hipertenzija, rekomenduojama vartoti įprastas Blocordil dozes, jei nėra inkstų funkcijos sutrikimo.
Vartojimo indikacijos
- arterinė hipertenzija (įskaitant renovaskulinę hipertenziją);
- lėtinis širdies nepakankamumas (kaip kompleksinio gydymo dalis);
- sutrikusi kairiojo skilvelio funkcija po miokardo infarkto (pacientams, kuriems yra kliniškai stabili būklė);
- diabetinė nefropatija 1 tipo cukrinio diabeto fone (kai dienos albuminurija yra didesnė kaip 30 mg).
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- paveldima angioneurozinė edema arba idiopatinė edema;
- angioneurozinės edemos istorijoje esančių indikacijų, atsirandančių gydant kitus AKF inhibitorius;
- hemodinamiškai reikšminga abipusė inkstų arterijų stenozė, vieno inksto arterijos stenozė su azotemija;
- porfirija;
- laktozės netoleravimas, gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas, laktazės trūkumas;
- amžius iki 18 metų;
- nėštumo ir žindymo laikotarpis;
- padidėjęs jautrumas kitiems AKF inhibitoriams (įskaitant istoriją) ir vaistų komponentams.
Blockordil tabletes rekomenduojama skirti atsargiai hemodinamiškai reikšmingai aortos stenozei, smegenų kraujagyslių ligoms (įskaitant smegenų kraujotakos nepakankamumą, smegenų išemiją), kaulų čiulpų kraujodaros slopinimui, inkstų nepakankamumui, po inkstų persodinimo būklei, kepenų nepakankamumui, cukriniam diabetui, jungiamojo audinio ligoms, ribojant valgomosios druskos vartojimą, sumažėjusį cirkuliuojančio kraujo kiekį (BCC), įskaitant tokias sąlygas kaip viduriavimas ir vėmimas, dėl kurio sumažėja BCC, taip pat vyresniame amžiuje.
Blockordil, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Blockordil tabletės geriamos reguliariai, geriausia visada tuo pačiu paros metu, užgeriant nedideliu kiekiu skysčio, 1 valandą prieš valgį arba 2 valandas po valgio.
Rekomenduojama Blocordil dozė:
- arterinė hipertenzija: pradinė dozė - 12,5 mg 2 kartus per parą. Jei po 14 dienų nuo priėmimo nėra pakankamo terapinio efekto, pradinė dozė palaipsniui didinama (su 14–28 dienų intervalu), kol pasiekiamas optimalus poveikis. Sergant lengva ar vidutinio sunkumo arterine hipertenzija palaikomoji dozė paprastai yra 25 mg 2 kartus per parą. Didžiausia dozė yra 50 mg 2 kartus per parą. Palaikomoji sunkios arterinės hipertenzijos dozė yra 50 mg 3 kartus per parą, didžiausia paros dozė yra 150 mg;
- piktybinė arterinė hipertenzija: pradinė dozė - 12,5 mg arba 25 mg 2-3 kartus per dieną;
- lėtinis širdies nepakankamumas: pradinė dozė yra 12,5 mg 2-3 kartus per dieną. Jei reikia, ją galima palaipsniui didinti (su 14–28 dienų intervalu). Vidutinė palaikomoji Blocordil dozė gali būti 25-50 mg 2-3 kartus per dieną. Didžiausia dozė yra 150 mg per parą;
- kairiojo skilvelio disfunkcija, atsiradusi ankstesnio miokardo infarkto fone: gydymą reikia pradėti nuo 3 iki 16 dienų po miokardo infarkto pradine 6,25 mg doze vieną kartą per parą (galima vartoti kaptoprilio tabletes, kurių rizika yra 12,5 mg). … Jei reikia, dozę galima palaipsniui didinti (mažiausiai su 14 dienų pertrauka) iki 50 mg 3 kartus per dieną;
- diabetinė nefropatija: 75-100 mg per parą, padalyta į 2-3 dozes. 1 tipo cukriniu diabetu sergantiems pacientams, sergantiems mikroalbuminurija (30–300 mg albumino išsiskyrimas per parą), vaistas skiriamas po 50 mg 2 kartus per parą. Jei bendras baltymų klirensas per dieną yra didesnis nei 500 mg, tada veiksminga yra 25 mg dozė 3 kartus per dieną.
Sutrikus inkstų funkcijai, paros dozė nustatoma atsižvelgiant į kreatinino klirensą (CC):
- CC ne mažiau kaip 30 ml / min (vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas): 75-100 mg;
- KK mažiau nei 30 ml / min.: Pradinė paros dozė yra iki 12,5 mg, jei reikia, ją galima palaipsniui didinti.
Rekomenduojama dozė senyviems pacientams: 6,25 mg 2 kartus per parą.
Jei reikia, Blocordil galima vartoti kartu su kilpiniais diuretikais.
Praleidus kitos dozės suvartojimą negalima papildyti vienkartiniu kitos dozės padidinimu.
Šalutiniai poveikiai
- iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: retai - ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, tachiaritmija, tachikardija, širdies plakimas, krūvio angina, periferinė edema; labai reti: Raynaudo sindromas, kardiogeninis šokas, širdies sustojimas;
- nuo nervų sistemos: dažnai - skonio sutrikimai, miego sutrikimai, galvos svaigimas; retai - nuovargis, mieguistumas, bendras silpnumas, parestezija, galvos skausmas, astenija; labai retai - depresija, sumišimas, smegenų kraujagyslių sutrikimai (įskaitant alpimą, insultą);
- iš kvėpavimo sistemos: dažnai - sausas dirginantis kosulys (neproduktyvus), bronchų spazmas, dusulys; labai retai - sloga, alerginis alveolitas, eozinofilinis pneumonitas;
- iš kraujodaros ir limfinės sistemos pusės: labai retai - trombocitopenija, eozinofilija, limfadenopatija, neutropenija, agranulocitozė, mažakraujystė (aplastinė ar hemolizinė), pancitopenija (dažniau sutrikus inkstų funkcijai);
- iš imuninės sistemos pusės: labai retai - autoimuninės ligos, padidėjęs antinuklearinių antikūnų titras;
- iš virškinimo sistemos: dažnai - burnos gleivinės sausumas, pilvo skausmai, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, gastritas; retai - skruostų ir liežuvio vidinio paviršiaus aftinės opos, hiperbilirubinemija; labai retai - pepsinės opos, glositas, pankreatitas, cholestazė, gelta, kepenų funkcijos sutrikimas, žarnyno angioneurozinė edema, hepatitas (įskaitant nekrotizuojantį hepatitą), padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas;
- iš jutimų: labai retai - regos sutrikimas;
- iš odos pusės: dažnai - niežėjimas, odos bėrimas, alopecija; retai - angioneurozinė edema; labai retai - dilgėlinė, eksfoliacinis dermatitas, Stivenso ir Džonsono sindromas, daugiaformė eritema, jautrumas šviesai (eritema), pemfigoidinės odos reakcijos;
- iš raumenų ir kaulų sistemos pusės: labai retai - artralgija, mialgija;
- iš šlapimo ir reprodukcinės sistemos: retai - dažnas šlapinimasis, inkstų funkcijos sutrikimas, oligurija, poliurija; labai retai - nefrozinis sindromas, ginekomastija, impotencija;
- laboratoriniai parametrai: labai retai - padidėjęs hematokritas, proteinurija, padidėjęs karbamido, bilirubino ir kreatinino kiekis, hiperkalemija, hiponatremija, padidėjęs eritrocitų nusėdimo greitis, leukopenija;
- kiti: retai - silpnumas, krūtinės skausmas; labai retai - karščiavimas.
Perdozavimas
- simptomai: stiprus kraujospūdžio sumažėjimas (įskaitant staigų širdies ir kraujagyslių nepakankamumą, sąmonės praradimą ir mirties grėsmę), ūminis smegenų kraujagyslių sutrikimas, miokardo infarktas, tromboembolinės komplikacijos;
- gydymas: skubus skrandžio plovimas ar dirbtinis vėmimas, aktyvintos anglies vartojimas. Pacientą reikia padėti ant nugaros pakėlus kojas. Į veną (iv) parodyta 0,9% natrio chlorido tirpalo, imamasi priemonių padidinti BCC ir atstatyti kraujospūdį. Simptominė terapija apima epinefrino vartojimą po oda arba į veną, antihistamininių vaistų paskyrimą. Vykdyti hemodializės sesiją ir naudoti peritoninę dializę yra neveiksminga.
Specialios instrukcijos
Hipertenzinės krizės metu kraujospūdžiui sumažinti 25 mg dozę Blocordil galima vartoti vieną kartą po liežuviu; tabletę reikia kramtyti ir palikti po liežuviu, kol ji visiškai absorbuojama. Jei per vieną valandą nepastebimas pakankamas hipotenzinis poveikis, vaistą reikia vėl vartoti 25 mg doze tokiu pačiu būdu.
Išgėrus pirmąją Blocordil dozę, kyla arterinės hipotenzijos pavojus, ji padidėja sumažėjus BCC ar hiponatremijai dėl didelių diuretikų ar hemodializės dozių vartojimo. Arterinės hipotenzijos simptomai yra pykinimas ir alpimas, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas - ūmus inkstų nepakankamumas, įskaitant mirtį.
Norint išvengti arterinės hipotenzijos išsivystymo, Blocordil rekomenduojama pradėti vartoti nutraukus diuretiko vartojimą ir dietą be druskos.
Jei simptominės arterinės hipotenzijos epizodai kartojasi, būtina sumažinti Blocordil dozę arba nutraukti gydymą vaistais.
Kaptoprilis gali susilpninti inkstų funkciją iki ūmaus inkstų nepakankamumo, todėl gydymą reikia reguliariai tikrinti, kur yra urogenitalinė sistema.
Reikėtų nepamiršti, kad vyresnio amžiaus pacientams padidėja šalutinio poveikio atsiradimo rizika.
Vartojant Blocordil, hiperkalemijos išsivystymo tikimybė yra didelė, į rizikos grupę įeina pacientai, sergantys lėtiniu inkstų nepakankamumu, cukriniu diabetu ir kurie kartu gydomi kalį organizme sulaikančiais diuretikais (įskaitant spironolaktoną, amiloridą, triamtereną) arba kalio preparatais. Šiuo atžvilgiu nerekomenduojama vienu metu vartoti „Blocordil“nurodytomis lėšomis. Jei būtina derinti su kalio preparatais, pacientas turi reguliariai tirti kalio kiekį kraujo serume.
Rekomenduojama periodiškai stebėti leukocitų kiekį kraujyje. Skirdamas Blocordil, gydytojas turėtų informuoti pacientą apie skubios medicininės pagalbos poreikį, jei atsiranda gerklės skausmas, karščiavimas ar kiti infekcinės ligos požymiai.
Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, gali tekti koreguoti insulino ar geriamųjų hipoglikeminių vaistų dozę, kad būtų galima vartoti per burną.
Prieš pradedant desensibilizuojančią terapiją hymenoptera nuodais (bitėmis, vapsvomis), AKF inhibitorių vartojimą reikia nutraukti likus mažiausiai 24 valandoms iki procedūros pradžios. Tai sumažins anafilaktoidinių reakcijų išsivystymo riziką.
Prieš kiekvieną mažo tankio lipoproteinų aferezės procedūrą naudojant didelio srauto membranas ar planinę operaciją reikia laikinai atšaukti vaistą. Pacientas turi informuoti anesteziologą apie Blocordil vartojimą.
Pacientai turėtų žinoti, kad klaidingai teigiama reakcija gali pasireikšti, kai vartojant kaptoprilį tiriamas šlapimas dėl acetono.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Atsižvelgiant į per didelio kraujospūdžio sumažėjimo galimybę, galvos svaigimą ir kitus šalutinius poveikius, kurie neigiamai veikia dėmesio koncentraciją ir psichomotorinių reakcijų greitį, gydymo Blocordil laikotarpiu reikia būti atsargiems ir vairuojant motorinę transporto priemonę, ir atliekant kitą potencialiai pavojingą veiklą.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu Blocordil vartoti draudžiama.
Vaikų vartojimas
Kaptoprilio saugumas ir veiksmingumas iki 18 metų amžiaus nebuvo nustatytas, todėl Blockordil vartoti pediatrijoje draudžiama.
Sutrikus inkstų funkcijai
Blocordil vartoti draudžiama pacientams, kuriems yra hemodinamiškai reikšminga abipusė inkstų arterijos stenozė arba vieno inksto arterijos stenozė, serganti azotemija.
Narkotikų reikia vartoti atsargiai, jei inkstų nepakankamumas ir būklė po inkstų transplantacijos. Blocordil dozę reikia koreguoti remiantis kokybės kontrolės rodikliais.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Draudžiama skirti porofirijai Blocordil.
Esant kepenų nepakankamumui, kaptoprilio reikia vartoti atsargiai.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Blocordil reikia vartoti atsargiai senyviems pacientams, jie turi griežtai laikytis rekomenduojamo dozavimo režimo.
Vaistų sąveika
- nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (įskaitant indometaciną, selektyvius ciklooksigenazės-2 inhibitorius), estrogenai: kartu vartojant šiuos vaistus, hipotenzinis Blockordil poveikis susilpnėja;
- kalį sulaikantys diuretikai, kalio papildai, kalio papildai maistui, druskos pakaitalai: padidina hiperkalemijos riziką;
- bendrosios anestezijos vaistai: gali žymiai sumažinti kraujospūdį;
- ličio preparatai: sulėtėja ličio preparatų pašalinimas, dėl kurio padidėja ličio koncentracija kraujyje;
- alopurinolis, prokainamidas: padidina neutropenijos, Stivenso ir Džonsono sindromo riziką;
- auksiniai preparatai: į veną įvedus natrio aurotiomalatą, gali sustiprėti simptomų kompleksas, įskaitant pykinimą, vėmimą, veido paraudimą ir kraujospūdžio mažėjimą;
- insulinas, geriamieji hipoglikeminiai vaistai: kaptoprilio sąveika su hipoglikeminiais vaistais padidina hipoglikemijos riziką;
- antacidiniai vaistai: sulėtina kaptoprilio absorbciją virškinimo trakte;
- etanolis: vartojant etanolio turinčius vaistus ir geriant alkoholinius gėrimus, padidėja hipotenzinis Blockordil poveikis;
- aldesleukinas, alprostadilas, alfa1-adrenerginiai blokatoriai, beta adrenoblokatoriai, diuretikai, lėtųjų kalcio kanalų blokatoriai, kardiotonikai, centrinio veikimo alfa2-adrenerginiai agonistai, minoksidilas, nitratai, vazodilatatoriai, raumenis atpalaiduojantys vaistai: reikia nepamiršti, kad derinys su išvardytais vaistais stiprina hipotenzinį poveikį;
- migdomieji, antidepresantai, anksiolitikai, antipsichoziniai vaistai: jie gali sustiprinti hipotenzinį Blockordil poveikį;
- epoetinas, gliukokortikosteroidai, estrogenai (įskaitant kombinuotus geriamuosius kontraceptikus), karbenoksolonas, naloksonas: kartu vartojant šiuos vaistus, sumažėja Blockordil aktyvumas;
- probenecidas: padeda sumažinti kaptoprilio inkstų klirensą ir padidinti jo koncentraciją serume;
- azatioprinas, ciklofosfamidas: vartojant šiuos ir kitus imunosupresantus, padidėja hematologinių sutrikimų rizika.
Analogai
„Blockordil“analogai yra Captopril, Captopril Sandoz, Captopril-AKOS, Captopril-STI, Captopril-Ferein, Captopril-FPO, Angiopril-25, Vero-Captopril, Capoten ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti iki 25 ° C temperatūroje.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Blockordil
Atskiros „Blockordil“apžvalgos yra teigiamos. Pacientai mieliau jį naudoja, jei reikia trumpam sumažinti aukštą kraujospūdį, tačiau aš rekomenduoju jį naudoti su ne labai aukšto slėgio šuoliais.
„Blockordil“kaina vaistinėse
Vaisto registracija nebuvo atnaujinta, todėl vaistinių tinkle jo nėra, todėl Blocordil kaina nežinoma.
Kaptoprilio, analogo su ta pačia veikliąja medžiaga, kaina, atsižvelgiant į dozę, gali būti:
- tabletės 25 mg 10 vnt. lizdinėse plokštelėse: 2 lizdinės plokštelės pakuotėje - 8–26 rubliai; 4 lizdinės plokštelės pakuotėje - 12–34 rubliai;
- tabletės 50 mg 10 vnt. lizdinėse plokštelėse: 2 lizdinės plokštelės pakuotėje - 13–35 rubliai; Pakuotėje yra 4 lizdinės plokštelės - 28–56 rubliai.
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
