Maprotiline - Naudojimo Instrukcijos, Kaina, Apžvalgos, Tablečių Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Maprotilinas

Maprotiline: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Maprotiline

ATX kodas: N06AA21

Veiklioji medžiaga: Maprotiline (Maprotiline)

Gamintojas: UAB "Borisovo medicinos gamykla" (UAB "BZMP") (Baltarusijos Respublika)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-09-07

Maprotiline yra antidepresantas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Dozavimo forma - dengtos tabletės: apvalios, abipus išgaubtos, baltos (kartoninėje dėžutėje yra 3 ląstelių kontūro pakuotės po 10 tablečių ir Maprotiline vartojimo instrukcijos).

1 tabletės sudėtis:

• veiklioji medžiaga: maprotilino hidrochloridas - 25 mg;
• pagalbiniai komponentai: želatina, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, kalcio vandenilio fosfato dihidratas, kukurūzų krakmolas, laktozės monohidratas, magnio stearatas, talkas, „Opadray II“(polivinilo alkoholis, talkas, makrogolis 3350, titano dioksidas E171).

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Maprotilinas yra tetraciklinis antidepresantas, neselektyvus monoamino reabsorbcijos inhibitorius, kuris taip pat turi tas pačias terapines savybes kaip ir tricikliai antidepresantai.

Vaisto veikimo mechanizmas yra dėl to, kad jis turi ryškų slopinamąjį poveikį norepinefrino reabsorbcijai, kurį atlieka smegenų žievės presinapsiniai neuronai. Tuo pačiu metu serotonino reabsorbcijos slopinimas yra labai nereikšmingas.

Maprotilinas turi silpną ar vidutinį afinitetą centriniams alfa1-adrenerginiams receptoriams. Tai žymiai slopina histamino H1 receptorius. Jis turi vidutinį anticholinerginį poveikį.

Ilgai vartojant vaistą, jo veikimo mechanizmui gali turėti įtakos neuroendokrininės sistemos (melatonino, augimo hormono, endorfinerginės sistemos) ir (arba) neuromediatorių (serotonino, norepinefrino, gama-amino sviesto rūgšties) funkcinės būklės pokyčiai.

Farmakokinetika

Išgėrus kartrotilino, hidrochloridas visiškai absorbuojamas virškinimo trakte. Absoliutus biologinis prieinamumas yra vidutiniškai 66–70%.

Maksimali koncentracija plazmoje (_Cmax), išgėrus 50 mg dozę, pasiekiama per 8 valandas ir yra 48–150 nmol / l. Ilgai vartojant 150 mg paros dozę, pusiausvyros koncentracija pasiekiama antrą savaitę ir yra 320–1270 nmol / l, neatsižvelgiant į tai, ar visa dozė vartojama vienu metu, ar padalyta į 3 dozes. Pusiausvyros koncentracijos vertės linijiškai priklauso nuo gautos vaisto dozės, o atskiriems pacientams jos gali žymiai skirtis.

Maprotilino pasiskirstymo koeficientas tarp plazmos ir kraujo yra 1,7. Vidutinė tariamojo pasiskirstymo tūrio vertė yra 23–27 l / kg. Plazmos baltymai jungiasi maždaug 88–90%.

Maprotilinas intensyviai metabolizuojamas, tik 2–4% nepakitusio išsiskiria su šlapimu. Pagrindinis metabolitas yra farmakologinio aktyvumo desmetilo darinys. Kiti metabolitai susidaro dėl metoksilinimo ir (arba) hidroksilinimo ir išsiskiria kaip konjugatai su šlapimu.

Vaisto pusinės eliminacijos laikas (T _1/2) yra 43–45 valandos, vidutinis bendras klirensas yra 510–570 ml / min.

Išgėrus vieną dozę, vaistas iš organizmo išsiskiria per 21 dieną: ⅔ - su šlapimu (konjugatų pavidalu ir nepakitęs), ⅓ - su išmatomis.

Farmakokinetika ypatingais atvejais:

• senatvė (virš 60 metų): padidėja pusiausvyrinė vaisto koncentracija kraujyje ir pusinės eliminacijos laikas, todėl Maprotiline dozę reikia sumažinti 2 kartus;
• inkstų funkcija: pacientams, kurių kreatinino klirensas (CC) yra 24–37 ml / min ir kurių kepenų funkcija normali, inkstų išsiskyrimas ir T _1/2 šiek tiek pakinta. Metabolitų išsiskyrimas per inkstus taip pat mažėja, tačiau tai kompensuoja padidėjęs išskyros tulžyje.

Vartojimo indikacijos

Maprotilinas vartojamas depresijos sutrikimams gydyti.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• ligos, kurias lydi konvulsinis sindromas arba traukulių slenksčio sumažėjimas (pavyzdžiui, įvairių etiologijų smegenų pažeidimai, alkoholizmas);
• ūmus apsinuodijimas alkoholiu, psichotropiniai ar migdomieji vaistai;
• manija, ūminis kliedesys;
• uždelstas šlapimo nutekėjimas (pavyzdžiui, sergant prostatos liauka);
• sunkūs negydomi kraujo tiekimo sutrikimai;
• sunkus inkstų / kepenų funkcijos sutrikimas;
• paralyžinis žarnų nepraeinamumas;
• pylorinė stenozė;
• uždaro kampo glaukoma;
• intrakardinio laidumo sutrikimai (blokada), ūminė miokardo infarkto stadija;
• kartu vartojami antiaritminiai vaistai (pvz., chinidinas, propafenonas);
• kartu vartojant monoaminooksidazės inhibitorius (MAO);
• laktacijos laikotarpis;
• amžius iki 18 metų;
• kryžminis jautrumas tricikliams antidepresantams;
• padidėjęs jautrumas bet kuriam vaisto komponentui.

Santykinis (Maprotiline tabletes galima vartoti įvertinus naudą ir riziką):

• kartu vartojami vaistai, mažinantys traukulių aktyvumo slenkstį (pavyzdžiui, fenotiazinai);
• širdies ir kraujagyslių ligos (aritmija, išeminė širdies liga, buvęs miokardo infarktas);
• padidėjęs akispūdis;
• nėštumas;
• vyresnio amžiaus.

Maprotiline, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Maprotiline tabletes reikia vartoti per burną, jas reikia nuryti nepažeistas, užgeriant pakankamu kiekiu vandens.

Rekomenduojamos dozavimo schemos:

• vidutinio sunkumo ar vidutinio sunkumo depresija (ypač ambulatoriškai gydomiems pacientams): 25 mg 1–3 kartus per dieną arba 25–75 mg 1 kartą per parą, atsižvelgiant į simptomus ir atsaką į gydymą;
• sunki depresija (ypač stacionare): 25 mg 3 kartus per dieną arba 75 mg 1 kartą per parą. Jei reikia, paros dozė palaipsniui didinama iki didžiausios 150 mg (viena ar daugiau dozių);
• kiti depresiniai sutrikimai: 10 mg 3 kartus per dieną arba 25 mg 1 kartą per dieną. Jei reikia, dozė palaipsniui didinama iki 25 mg 3 kartus per dieną arba 75 mg 1 kartą per parą.

Didžiausia Maprotiline dozė per parą yra 150 mg.

Senyviems pacientams rekomenduojama koreguoti dozavimo režimą. Gydymas pradedamas vartojant 10 mg 3 kartus per parą arba 25 mg 1 kartą per parą. Jei reikia, dozė palaipsniui didinama iki 25 mg 3 kartus per dieną arba 75 mg 1 kartą per parą.

Gydymo laikotarpiu gydytojas gali keisti Maprotiline dozę, atsižvelgdamas į paciento būklę ir individualią reakciją į vaistą. Pavyzdžiui, gali būti rekomenduojama sumažinti dienos dozę ir padidinti vakaro dozę arba paskirti bendrą dienos dozę 1 doze.

Žymiai pagerėjus būklei, galima bandyti sumažinti dozę. Tačiau pakartotinai paūmėjus simptomams, dozę reikia padidinti iki pradinės.

Gydymo tikslas yra pasiekti maksimalų gydomąjį poveikį vartojant mažiausią dozę. Tai ypač svarbu pagyvenusiems pacientams, nes jie paprastai turi autonominės nervų sistemos nestabilumą ir ryškesnę reakciją į Maprotiline.

Raminamasis poveikis pasireiškia jau pirmosiomis gydymo dienomis. Tačiau norint pasiekti laukiamą antidepresantų poveikį reikia 1–3 savaičių.

Negalima smarkiai sumažinti dozės ir visiškai atšaukti Maprotiline dozę. Reikia palaipsniui keisti dozę mažinant iki visiško priėmimo nutraukimo.

Šalutiniai poveikiai

• iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: labai dažnai - galvos skausmas, mioklonusas, galvos svaigimas, drebulys, mieguistumas; dažnai - dėmesio sutrikimas, atminties praradimas, dizartrija, parestezija, sedacija; retai - ataksija, akatizija, traukuliai; labai retai - sutrikusi judesių koordinacija ir skonio pokyčiai, diskinezija, alpimas;
• iš psichikos pusės: dažnai - sujaudinimas, miego sutrikimas, nerimas, nerimas, košmarai, nemiga, manijos sutrikimai, padidėję depresijos simptomai, sutrikęs libido; retai - kliedesiniai sutrikimai, per didelis jaudrumas, įvairaus laipsnio sąmonės depresija, haliucinacijos (daugiausia vyresnio amžiaus pacientams); labai retai - nuasmeninimas, psichozės simptomų aktyvinimas;
• iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: dažnai - širdies plakimo pojūtis, sinusinė tachikardija, ortostatinė hipotenzija, karščio pojūtis (karščio bangos); retai - aritmijos; labai retai - skilvelinė tachikardija, padidėjęs QT intervalas, skilvelio virpėjimas, purpura, dvikryptė fusiforminė skilvelio tachikardija, intrakardinio laidumo sutrikimai (įskaitant PQ intervalo pokyčius, QRS komplekso plėtimąsi, ryšulio šakos blokavimą);
• iš virškinamojo trakto: labai dažnai - burnos džiūvimas; dažnai - diskomfortas pilve, pykinimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas; retai viduriavimas; labai retai - stomatitas, hepatitas (įskaitant kartu su gelta);
• iš odos pusės: dažnai - bėrimas, alerginis dermatitas, dilgėlinė, hiperhidrozė, fotosensibilizacija; labai retai - niežulys, alopecija, odos vaskulitas, toksinė epidermio nekrolizė, Stevens-Johnson sindromas, daugiaformė eritema;
• iš kvėpavimo sistemos: labai retai - alerginis alveolitas (gali lydėti eozinofilija, nosies užgulimas, bronchų spazmas);
• iš endokrininės sistemos ir medžiagų apykaitos: dažnai - padidėjęs apetitas; kartais - padidėjęs kūno svoris; labai retai - nepakankamo antidiurezinio hormono sekrecijos sindromas;
• iš pojūčių pusės: dažnai - akomodacijos sutrikimai, neryškus matymas; labai retai - spengimas ausyse;
• iš kraujodaros sistemos pusės: labai retai - agranulocitozė, trombocitopenija, eozinofilija, leukopenija;
• iš raumenų ir kaulų sistemos: dažnai - raumenų silpnumas;
• iš šalinamosios ir reprodukcinės sistemos pusės: dažnai - šlapinimosi sutrikimai, erekcijos sutrikimai; labai retai - galaktorėja, krūtų hipertrofija, šlapimo susilaikymas;
• kiti: labai retai - kariesas.

Greitai sumažinus Maprotiline dozę arba staiga nutraukus jo vartojimą, gali pasireikšti šie simptomai: pilvo skausmas, pykinimas, viduriavimas, vėmimas, galvos skausmas, nerimas, padidėjęs jaudrumas, nemiga, padidėjęs ar pasikartojantis depresinės nuotaikos sutrikimas.

Perdozavimas

Simptomai yra panašūs į perdozavusių triciklių antidepresantų. Vyrauja neurologiniai ir širdies bei kraujagyslių sutrikimai. Vaistas nėra naudojamas pediatrijoje, todėl vaikai, vartojantys Maprotiline, laikomi sunkia ir mirtina avarija, neatsižvelgiant į dozę.

Perdozavimo požymiai paprastai pasireiškia per 4 valandas, maksimalų sunkumą pasiekia per dieną. Atsižvelgiant į uždelstą absorbciją (anticholinerginį poveikį), hepatoenterinę recirkuliaciją ir ilgą maprotilino pusinės eliminacijos periodą, paciento gyvenimo rizika išlieka 4–6 dienas.

Maprotilino perdozavimo simptomai:

• iš centrinės nervų sistemos: nerimas, mieguistumas, sujaudinimas, ataksija, raumenų sustingimas, traukuliai, choreoatetoidiniai judesiai, padidėję refleksai, stuporas, koma;
• iš širdies ir kraujagyslių sistemos: ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, aritmija, tachikardija, sutrikusio širdies ritmo laidumas, širdies nepakankamumas, šokas; labai retai - širdies sustojimas;
• kiti: cianozė, karščiavimas, per didelis prakaitavimas, midriazė, vėmimas, anurija ar oligurija, kvėpavimo slopinimas.

Specifinio priešnuodžio maprotilinui nėra. Gydymas skirtas pašalinti besivystančius sutrikimus ir palaikyti gyvybines kūno funkcijas. Pacientas hospitalizuojamas ir atidžiai stebimas mažiausiai 72 valandas.

Kaip pirmosios pagalbos priemonę turėtumėte kuo greičiau praskalauti skrandį, sukelti vėmimą ir vartoti aktyvintąją anglį. Jei pacientas yra be sąmonės, nurodoma trachėjos intubacija ir skrandžio plovimas.

Gydymas apima šiuolaikinius intensyviosios terapijos metodus, nuolat stebint širdies veiklą, elektrolitų ir kraujo dujų sudėtį. Jei nurodyta, atliekamas dirbtinis plaučių vėdinimas, prieštraukulinė terapija ir kiti gaivinimo metodai. Fizostigminas nerekomenduojamas, nes jis gali sukelti asistoliją, sunkią bradikardiją ir traukulius. Hemodializė ir peritoninė dializė yra neveiksmingos.

Specialios instrukcijos

Ilgai vartojant Maprotiline didelėmis dozėmis, būtina stebėti elektrokardiogramą ir kitus širdies funkcinius parametrus, ypač pacientams, turintiems širdies ir kraujagyslių problemų, ir vyresnio amžiaus žmonėms. Jei yra polinkis į ortostatinę hipotenziją, reikia reguliariai stebėti kraujospūdį.

Maprotilinas gali turėti neigiamos įtakos psichinėms reakcijoms, ypač tuo pačiu metu vartojant vaistų, kurie turi slopinantį poveikį centrinei nervų sistemai (CNS), arba alkoholio.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Gydymo laikotarpiu nereikėtų vairuoti transporto priemonių ir atlikti potencialiai pavojingų darbų, reikalaujančių tikslumo, didesnio dėmesio ir reakcijų greičio.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Eksperimentinių tyrimų metu nustatyta, kad maprotilino hidrochloridas neturi teratogeninio ir mutageninio poveikio, nepablogina vaisingumo ir nepažeidžia vaisiaus. Tačiau patirties naudojant vaistą nėštumo metu nepakanka. Yra pavienių pranešimų apie galimus nepageidaujamus sutrikimus nėščioms moterims, kurios vartojo maprotiliną. Šiuo požiūriu nėštumo metu vaisto vartoti draudžiama, išskyrus atvejus, kai terapijos nauda neabejotinai yra didesnė už galimą riziką.

Naujagimiams, kurių motinos nėštumo metu vartojo maprotiliną, gali išsivystyti dusulys, dirglumas, mieguistumas, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, tachikardija, hipotermija, nervinis jaudulys ir traukuliai. Šiuo atžvilgiu vaistą reikia atšaukti likus bent 7 savaitėms iki numatomos gimdymo datos (jei paciento būklė leidžia).

Maprotilinas patenka į motinos pieną. Išgėrus vaisto 150 mg paros doze 5 dienas motinos piene, veikliosios medžiagos koncentracija plazmoje viršija 1,3–1,5 karto. Nors nėra informacijos, rodančios nepageidaujamas reakcijas kūdikiams, rekomenduojama susilaikyti nuo Maprotiline vartojimo žindymo laikotarpiu arba atsisakyti žindymo.

Vaikų vartojimas

Vaikams iki 18 metų Maprotiline saugumas ir veiksmingumas nebuvo tirtas, todėl vaisto paskyrimas šioje amžiaus grupėje yra draudžiamas.

Sutrikus inkstų funkcijai

Esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui, antidepresantas yra draudžiamas. Esant lengviems ar vidutinio sunkumo sutrikimams, gydymo režimo keisti nereikia.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Esant sunkiems kepenų funkciniams sutrikimams, antidepresantas yra draudžiamas. Esant lengviems ar vidutinio sunkumo sutrikimams, gydymo režimo keisti nereikia.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Senyvus pacientus reikia gydyti atsargiai. Reikia koreguoti dozavimo režimą.

Vaistų sąveika

Maprotilinas neturėtų būti vartojamas kartu su MAO inhibitoriais, nes toks derinys padidina drebulio, hiperpireksijos, kliedesio, generalizuotų kloninių priepuolių ir net mirties riziką. Tarp šių vaistų vartojimo reikia laikytis bent 14 dienų pertraukų.

Maprotilino negalima vartoti kartu su antiaritminiais vaistais, tokiais kaip chinidinas ir propafenonas. Naudojant tokius derinius, galima abipusiai sustiprinti vaistų poveikį.

Maprotiline poveikis kartu vartojamiems vaistams:

• sustiprina simpatomimetinių vaistų, tokių kaip efedrinas, izoprenalinas, fenilefrinas, epinefrinas ir norepinefrinas, poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai, įskaitant tuos, kurie yra įlašinami į nosies lašus ir vietinius anestetikus (pavyzdžiui, naudojami odontologijoje). Tokiose situacijose pacientams reikia kruopščiai parinkti vaistų dozes ir stebėti, įskaitant kraujospūdžio ir širdies ritmo kontrolę;
• gali sumažinti ir net visiškai pašalinti hipotenzinį adrenerginių vaistų, tokių kaip reserpinas, alfa-metildopa, betanidinas, guanetidinas, poveikį. Atsižvelgiant į tai, norint gydyti arterinę hipertenziją, reikėtų skirti kitų klasių vaistus, pavyzdžiui, beta adrenoblokatorius, kraujagysles plečiančius vaistus, diuretikus. Be to, reikia nepamiršti, kad staigus Maprotiline vartojimas gali stipriai sumažinti kraujospūdį;
• sustiprina anticholinerginių savybių turinčių vaistų, tokių kaip atropinas, fenotiazinai, biperidenas, antihistamininiai ir antiparkinsoniniai vaistai, poveikį akių vyzdžiui, šlapimo pūslei, žarnoms ir centrinei nervų sistemai;
• gali padidinti karbamazepino ir fenitoino koncentraciją, padidinti jų šalutinį poveikį;
• sustiprina kumarino darinių antikoaguliacinį poveikį, dėl kurio reikia atidžiai stebėti protrombino kiekį plazmoje ir, jei reikia, koreguoti antikoagulianto dozę;
• stiprina hipoglikeminį insulino ir sulfonilkarbamido darinių poveikį, todėl pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, reikia atidžiai stebėti gliukozės kiekį kraujyje tiek vartojant maprotiliną, tiek jį nutraukus;
• sustiprina vaistų, turinčių slopinantį poveikį centrinei nervų sistemai, įskaitant barbitūratus ir etanolį, poveikį.

Kitų vaistų poveikis maprotilinui:

• pagrindiniai trankviliantai gali padidinti jo koncentraciją plazmoje, sumažinti traukulių slenkstį ir sukelti priepuolių išsivystymą;
• mikrosominių kepenų fermentų induktoriai (geriamieji kontraceptikai, barbitūratai, karbamazepinas, fenitoinas) padidina jo metabolizmą, o tai gali sumažinti antidepresinį poveikį. Jei reikia, reikia koreguoti dozę;
• metilfenidatas ir beta adrenoblokatoriai, kuriems būdinga reikšminga biotransformacija (pavyzdžiui, propranololis), gali padidinti jo koncentraciją plazmoje ir sustiprinti poveikį. Skiriant tokį derinį, reikia stebėti maprotilino koncentraciją ir, jei reikia, koreguoti dozę;
• antipsichozinis tioridazinas gali padidinti sunkių aritmijų riziką;
• fluoksetinas ir fluvoksaminas gali žymiai padidinti jo koncentraciją plazmoje ir dėl to sukelti nepageidaujamas reakcijas;
• benzodiazepinai sustiprina sedaciją;
• cimetidinas gali padidinti koncentraciją kraujyje ir padidinti nepageidaujamų reakcijų (burnos džiūvimas, regos sutrikimas) dažnį, todėl reikia sumažinti maprotilino dozę.

Analogai

Maprotilino analogai yra Adepress, Alventa, Amitriptyline, Asentra, Valdoxan, Velaxin, Dapfix, Zoloft, Clofranil, Lyudomil, Mirzaten, Paxil, Oprah, Prozac, Sancipam, Torin, Trittico, Umoral, Fevarin, Fluoxetsev, Eloxetin …

Laikymo sąlygos

Laikyti sausoje, tamsioje vietoje iki 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 2 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Maprotiline

Pacientai dažniausiai pateikia teigiamų atsiliepimų apie Maprotiline: vaistas padidina gyvybingumą, pašalina depresijos simptomus ir yra gerai toleruojamas. Nepageidaujamos reakcijos minimos retai, paprastai padidėja kūno svoris.

Trūkumai rodo ilgą efekto vystymosi laikotarpį, iki 2 mėnesių.

Maprotiline kaina vaistinėse

Priklausomai nuo pardavimo regiono ir vaistinių tinklo, „Maprotiline“kaina už 30 tablečių pakuotę gali būti 852–1108 rubliai.

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!