Acetaminofenas

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Acetaminofenas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. Farmakologinės savybės
3. Vartojimo indikacijos
4. Kontraindikacijos
5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. Šalutinis poveikis
7. Perdozavimas
8. Specialios instrukcijos
9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. Naudokite vaikystėje
11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. Vaistų sąveika
15. Analogai
16. Laikymo sąlygos
17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. Atsiliepimai
19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Acetaminofenas

ATX kodas: N02BE01

Veiklioji medžiaga: paracetamolis (paracetamolis)

Gamintojas: „Watson Laboratories Inc.“(„Watson Laboratories, Inc.“) (JAV), „Privat Formulation Inc.“(„Private Formulations, Inc.“) (JAV)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 02 09

Acetaminofenas yra vaistas, turintis skausmą malšinantį, karščiavimą mažinantį ir priešuždegiminį poveikį.

Išleidimo forma ir kompozicija

Vaistas gaminamas tablečių pavidalu (12 arba 30 vnt. Pakuotėje, kartu su acetaminofeno vartojimo instrukcijomis).

Veiklioji medžiaga: paracetamolis, 1 tabletėje - 500 mg.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Aktyvus acetaminofeno ingredientas yra paracetamolis, nuskausminantis-karščiavimą mažinantis vaistas, turintis nuskausminamąjį, karščiavimą mažinantį ir silpną priešuždegiminį poveikį. Veikimo mechanizmas yra susijęs su Pg (prostaglandinų) sintezės slopinimu ir pagumburio termoreguliacijos centro sužadinimo sumažėjimu.

Farmakokinetika

Išgertas paracetamolis greitai pasisavinamas iš virškinamojo trakto (virškinamojo trakto), daugiausia plonojoje žarnoje. Išgėrus vienkartinę 500 mg paracetamolio dozę, jo C _max (didžiausia koncentracija) kraujo plazmoje pasiekiama po 10-60 minučių ir yra ~ 6 μg / ml, po to palaipsniui mažėja.

Medžiaga yra plačiai paplitusi daugiausia kūno skysčiuose, išskyrus likvorą, ir audiniuose, išskyrus lipidinį audinį.

Paracetamolis jungiasi su plazmos baltymais <10% lygiu, kuris perdozavus šiek tiek padidėja. Be to, jo sulfato ir gliukuronido metabolitai nesijungia su plazmos baltymais net esant gana didelei koncentracijai.

Paracetamolio biotransformacija daugiausia vyksta kepenyse konjuguojant su gliukuronidu ir sulfatu, taip pat oksiduojantis dalyvaujant mišrioms kepenų oksidazėms ir citochromui P ₄₅₀.

Kepenyse ir inkstuose, veikiant mišrioms oksidazėms, hidroksilintas metabolitas, turintis neigiamą poveikį, N-acetil-p-benzochinono iminas, susidaro labai mažais kiekiais, kuris paprastai detoksikuojamas prisijungus prie glutationo, tačiau perdozavus paracetamolio, gali kauptis ir sukelti audinių pažeidimą.

Suaugusiems pacientams paracetamolis pirmiausia siejamas su gliukurono rūgštimi, kiek mažiau - su sieros rūgštimi. Gauti konjuguoti metabolitai yra biologiškai neaktyvūs. Neišnešiotų naujagimių, naujagimių ir pirmųjų gyvenimo metų vaikų apykaitoje vyrauja paracetamolio sulfatinis metabolitas.

Pusinės eliminacijos laikas (T _1/2) yra nuo 1 iki 3 valandų. Kepenų cirozės atveju T _{1/2 yra} šiek tiek didesnis. Paracetamolio inkstų klirenso rodiklis yra 5%.

Medžiaga išsiskiria su šlapimu, daugiausia kaip gliukuronido ir sulfato konjugatai. Mažiau nei 5% paracetamolio išsiskiria nepakitusios medžiagos pavidalu.

Vartojimo indikacijos

Acetaminofenas vartojamas skausmui malšinti esant šioms ligoms / būklėms:

Migrena;
Traumos;
Dismenorėja;
Neuralgija;
Dantų ir galvos skausmas;
Mialgija;
Artralgija.

Be to, acetaminofenas vartojamas infekcinėms ir uždegiminėms ligoms, lydimoms karščiavimo.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

Sunkus inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas;
Mažakraujystė;
Lėtinis alkoholizmas;
Vaikai iki 12 metų;
Padidėjęs jautrumas vaistų komponentams.

Giminaitis (acetaminofenas vartojamas atsargiai):

Inkstų / kepenų funkcijos sutrikimas;
Gerybinė hiperbilirubinemija;
Virusinis hepatitas;
Alkoholiniai kepenų pažeidimai;
Nėštumas;
Žindymas (laktacijos periodas);
Pagyvenusių žmonių amžius.

Acetaminofenas, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Acetaminofeno tabletės geriamos po 500 mg 3-4 kartus per dieną.

Nerekomenduojama viršyti didžiausios paros dozės - 4 g ir tęsti vaisto vartojimą ilgiau nei 5-7 dienas.

Šalutiniai poveikiai

Acetaminofeno vartojimas gali sukelti šiuos šalutinius poveikius:

Dispepsiniai simptomai iš virškinimo trakto;
Trombocitopenija, agranulocitozė, leukopenija, neutropenija, pancitopenija;
Alerginės reakcijos, pasireiškiančios odos niežuliu, bėrimu ir dilgėline.

Perdozavimas

Paracetamolio perdozavimo simptomai per pirmąsias 24 valandas yra pykinimas, vėmimas, blyškumas, skausmas pilvo srityje; Po 12–48 valandų galimi inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimai, išsivystę kepenų nepakankamumui (iki encefalopatijos, komos, mirties), taip pat pankreatitas ir širdies aritmijos. Kepenų pažeidimas suaugusiesiems yra įmanomas vartojant paracetamolio 10 g ar didesnėmis dozėmis.

Rekomenduojamas gerti metioninas arba į veną leidžiamas N-acetilcisteinas.

Necirozine alkoholine kepenų liga sergantiems pacientams padidėja acetaminofeno perdozavimo rizika.

Specialios instrukcijos

Jei nėštumo metu, sutrikus kepenų ir inkstų funkcijai, esant Gilberto sindromui, taip pat vyresniame amžiuje, būtina vartoti acetaminofeną, rekomenduojama sumažinti paros dozę ir sutrumpinti vaisto trukmę.

Vartojant vaistą kartu su kitais priešuždegiminiais ir karščiavimą mažinančiais vaistais, reikia būti atsargiems, nes juose gali būti paracetamolio, taip pat su geriamaisiais gliukokortikosteroidais, antikoaguliantais ir acetilsalicilo rūgštimi.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Narkotikų terapijos laikotarpiu, atliekant potencialiai pavojingus darbo tipus, kuriems reikalingas psichomotorinių reakcijų greitis ir didelė dėmesio koncentracija (tokia veikla apima dispečerio, operatoriaus darbą, vairavimą, darbą su judančiais mechanizmais), reikia būti atsargiems.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Kliniškai įrodyta, kad paracetamolis prasiskverbia per placentos histohematogeninius barjerus, tačiau iki šiol jo neigiamas poveikis vaisiui nebuvo pastebėtas.

Paracetamolis patenka į motinos pieną - 0,04–0,23% motinos suvartotos dozės.

Eksperimentinių tyrimų metu paracetamolio teratogeninis, mutageninis ir embriotoksinis poveikis nebuvo nustatytas.

Jei nėštumo ir žindymo laikotarpiu (maitinant krūtimi) būtina vartoti acetaminofeną, būtina kruopščiai subalansuoti laukiamą terapijos naudą motinai ir galimą riziką vaisiui / vaikui.

Vaikų vartojimas

Pediatrijos praktikoje acetaminofenas gali būti vartojamas pagal indikacijas pagal nustatytą dozavimo schemą vyresniems nei 12 metų vaikams ir paaugliams gydyti.

Sutrikus inkstų funkcijai

Acetaminofenas draudžiamas pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas.

Sutrikus inkstų funkcijai, vaistas vartojamas atsargiai.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Acetaminofenas draudžiamas pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.

Sutrikus kepenų funkcijai, vaistas vartojamas atsargiai.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Pagyvenę pacientai, vartodami acetaminofeną, turi būti atsargūs.

Vaistų sąveika

Mikrosominių kepenų fermentų induktoriai, vaistai, turintys hepatotoksinį poveikį: padidina paracetamolio hepatotoksinio poveikio riziką;
Antikoaguliantai: jie gali šiek tiek ar vidutiniškai padidinti protrombino laiką;
Anticholinerginiai vaistai: gali sumažinti paracetamolio absorbciją;
Geriamieji kontraceptikai: pagreitina paracetamolio išsiskyrimą iš organizmo, galimai slopinant jo analgetinį veiksmingumą;
Urikuriniai vaistai: paracetamolis mažina jų veiksmingumą;
Aktyvinta anglis: sumažina paracetamolio biologinį prieinamumą;
Diazepamas: jo išsiskyrimas gali sumažėti;
Zidovudinas: buvo pranešimų apie padidėjusį mielodepresantų poveikį; aprašytas sunkus kepenų toksiškumo atvejis;
Izoniazidas: pastebėtos paracetamolio toksinio poveikio apraiškos;
Karbamazepinas, fenitoinas, fenobarbitalis, primidonas: sumažina paracetamolio veiksmingumą, padidėjus jo metabolizmui (gliukuronizacijai ir oksidacijai) ir padidinus išsiskyrimą iš organizmo; buvo hepatotoksiškumo atvejų, kai paracetamolis buvo vartojamas kartu su fenobarbitaliu;
Cholestiraminas: vartojant mažiau nei 1 valandą po paracetamolio vartojimo, pastarojo absorbcija gali sumažėti;
Lamotriginas: jo išsiskyrimas iš organizmo yra vidutiniškai padidėjęs;
Metoklopramidas: gali padidinti paracetamolio absorbciją ir padidinti jo koncentraciją kraujo plazmoje;
Probenecidas: gali sumažinti paracetamolio klirensą;
Rifampicinas, sulfinpirazonas: gali padidinti paracetamolio klirensą dėl jo metabolizmo pagreitėjimo kepenyse;
Etinilestradiolis: padidina paracetamolio absorbciją žarnyne.

Analogai

Acetaminofeno analogai yra Paracetamolis, Panadolis, Calpolis, Efferalganas, Meksalenas.

Laikymo sąlygos ir laikotarpiai

Laikyti kambario temperatūroje sausoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie acetaminofeną

Kadangi seniai baigėsi vaisto registracijos laikotarpis, praktiškai nėra patikimų atsiliepimų apie acetaminofeną.

Acetaminofeno kaina vaistinėse

Šiuo metu vaisto nėra rinkoje, todėl acetaminofeno kaina nežinoma.

Populiariausio analogo - paracetamolio kaina yra: 200 mg tabletės, 10 vnt. pakuotėje - 3-5 rubliai; tabletės 500 mg, 10 vnt. pakuotėje - 5–7 rubliai.

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!