Tarceva - Naudojimo Instrukcijos, Apžvalgos, Tablečių Kaina, Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Tarceva

Tarceva: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Tarceva

ATX kodas: L01XE03

Veiklioji medžiaga: Erlotinibas (Erlotinibas)

Gamintojas: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (F. Hoffmann-La Roche, Ltd.) (Šveicarija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 02 21

Kainos vaistinėse: nuo 43 300 rublių.

Pirkite

Tarceva yra antineoplastinis agentas, baltymų tirozino kinazės inhibitorius.

Išleidimo forma ir kompozicija

Vaistas gaminamas plėvele dengtų tablečių pavidalu: abipus išgaubtas, apvalus, baltas arba baltas su geltonu atspalviu (10 vnt. Lizdinėje plokštelėje, 3 kartoninėse dėžutėse ir „Tarceva“vartojimo instrukcijose):

• dozė 25 mg: skersmuo 6,3–6,7 mm; storis 3–3,6 mm; originalus gamintojo logotipas ir užrašas TARCEVA 25 iš vienos pusės uždėtas oranžiniu rašalu;
• dozė 100 mg: skersmuo 8,7–9,1 mm; storis 4,4–5,4 mm; originalus gamintojo logotipas ir užrašas TARCEVA 100 iš vienos pusės uždėtas pilku rašalu;
• dozė 150 mg: skersmuo 10,3-10,7 mm; storis 4,9–5,9 mm; originalus gamintojo logotipas ir užrašas TARCEVA 150 iš vienos pusės uždėtas rudu rašalu.

1 tabletėje yra:

• veiklioji medžiaga: erlotinibo hidrochloridas - 27,32; 109,29 arba 163,93 mg (atitinka 25, 100 arba 150 mg erlotinibo);
• papildomi komponentai: mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, natrio laurilsulfatas, laktozės monohidratas, natrio karboksimetilkrakmolas;
• plėvelės apvalkalas: hipoprolozė, titano dioksidas (E171), hipromeliozė, makrogolis 400; galima naudoti paruoštą mišinį Opadry White Y-5-7068;
• rašalas rašymui: šelakas, modifikuotas denatūruotame etanolyje (metilintas alkoholis) 74 OP; izopropanolis, denatūruotas etanolis (metilintas alkoholis) 74 OP, propilenglikolis, butanolis, išgrynintas vanduo; papildomai geltonasis rašalas - geležies dažai geltonasis oksidas (E172); papildomai pilkam rašalui - koncentruotas amoniako tirpalas, titano dioksidas (E171), geležies dažų geltonasis oksidas ir juodasis oksidas (E172); papildomai rudam rašalui - geležies dažams raudonasis oksidas (E172), koncentruotas amoniako tirpalas; leidžiama naudoti paruoštą rašalą „Opacode Yellow S-1-22970“, „Opacode Grey S-1-27645“arba „Opacode Brown S-1-26604“.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Erlotinibas yra stiprus epidermio augimo faktoriaus receptoriaus HER1 / EGFR tirozino kinazės inhibitorius (HER1 - žmogaus epidermio augimo faktoriaus receptorius I / EGFR - epidermio augimo faktoriaus receptorius). Tirozino kinazė priklauso baltymų kinazės poklasio fermentams, atsakingiems už HER1 / EGFR intraląstelinį fosforilinimą. HER1 / EGFR ekspresija fiksuojama ne tik normalių, bet ir vėžinių ląstelių paviršiuje. Ikiklinikinių tyrimų metu buvo nustatyta, kad fosfotirozino slopinimas EGFR tipo receptoriuose blokuoja naviko ląstelių augimą ir (arba) sukelia jų mirtį.

EGFR mutacijos gali sukelti nuolatinį anti-apoptozinių ir proliferacinių signalų į ląstelę aktyvavimą. Didelis erlotinibo veiksmingumas blokuojant nuo EGFR priklausomus signalizacijos kelius navikuose, turinčiuose EGFR mutaciją, atsiranda dėl stipraus erlotinibo prisijungimo prie mutavusios EGFR kinazės domeno ATP jungiančios srities. Šio efekto fone slopinama signalinių reakcijų kaskada, dėl kurios slopinamas ląstelių dauginimasis ir prasideda vidinis ląstelių mirties kelias.

Farmakokinetika

Išgėrus 150 mg erlotinibo dozę pusiausvyros būsenoje, vidutinė maksimali koncentracija plazmoje (_Cmax) yra 1,995 ng / ml. Prieš vartojant kitą dozę, praėjus 24 valandoms, vidutinė minimali erlotinibo koncentracija (C _min) plazmoje yra 1,238 ng / ml. Teritorijos po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) mediana tarp dozių intervalo, kai nustatoma pusiausvyros koncentracija, yra 41,3 μg / h × ml.

Išgertas erlotinibas yra gerai absorbuojamas ir turi ilgą absorbcijos fazę, o vidutinė C _max koncentracijos plazmoje vertė (T _max) yra 4 valandos. Remiantis tyrimo, kuriame dalyvavo sveiki savanoriai, rezultatais, veikliosios medžiagos biologinis prieinamumas yra 59%, vartojamas maistas gali padidinti Tarceva biologinį prieinamumą. Po absorbcijos erlotinibas kraujyje jungiasi 95%, daugiausia su kraujo plazmos baltymais - albuminu ir alfa1-rūgščiuoju glikoproteinu, vidutiniškai laisva frakcija yra 5%.

Tariamasis erlotinibo pasiskirstymo tūris (V _d) yra 232 l su dispersija naviko audinyje. 9 dieną gydymo vaistu 150 mg paros doze naviko audinių mėginiuose vidutinė jo koncentracija yra 1,185 ng / g, o tai atitinka 63% plazmos C _max pusiausvyros būsenoje. Pagrindinių aktyvių metabolitų kiekis naviko audinyje yra 160 ng / g, o tai yra proporcinga 113% C _max plazmoje pusiausvyros būsenoje. Metabolinę erlotinibo transformaciją vykdo citochromo P _{450 sistemos} izofermentai, daugiausia izofermentu CYP3A4 ir kiek mažiau - CYP1A2. Metabolinį veikliosios medžiagos klirensą užtikrina ekstrahepatinis metabolizmas, naudojant CYP1A1 izofermentą plaučiuose, CYP3A4 izofermentą žarnyne ir CYP1B1 izofermentą naviko audinyje.

Remiantis in vitro tyrimais, CYP3A4 izofermentas yra atsakingas už 80–95% erlotinibo metabolizmą. Biotransformacija vyksta trimis keliais:

• Vienos iš šonų arba abiejų grandinių O-demetilinimas toliau oksiduojant, kad susidarytų karboksirūgštys;
• molekulės acetileno dalies oksidavimas toliau hidrolizuojant, kad susidarytų arilkarboksirūgštis;
• aromatinis molekulės fenilacetileno fragmento hidroksilinimas.

Dėl vienos iš šoninių grandinių O-demetilinimo susidaro pagrindiniai metabolitai, kurių aktyvumas in vivo naviko modeliuose ir ikiklinikiniuose in vitro tyrimuose yra panašus į erlotinibo aktyvumą. Šie metabolitai nustatomi plazmoje, kai jų koncentracija yra mažesnė nei 10% pirminės medžiagos koncentracijos, o jų farmakokinetika yra panaši į pastarosios farmakokinetiką. Pėdsakai erlotinibo ir jo metabolitų daugiausia (daugiau kaip 90%) išsiskiria su tulžimi, nedidelis geriamosios dozės kiekis išsiskiria per inkstus.

Tarceva monoterapijos metu vidutinis klirensas buvo 4,47 l / h, o vidutinis pusinės eliminacijos laikas (T _1/2) - 36,2 valandos. Taigi daroma prielaida, kad pusiausvyros koncentracija (C _ss) bus stebima 7-8 dienas.

Tarp medžiagos klirenso, kūno svorio, amžiaus, lyties ir paciento rasės reikšmingo ryšio nenustatyta. Erlotinibo farmakokinetika priklausė nuo šių parametrų: alfa1-rūgščiojo glikoproteino lygio, bendro bilirubino kiekio ir dabartinio rūkymo. Užfiksuotas klirenso sumažėjimas, padidėjus bendro bilirubino ir alfa1-rūgščiojo glikoproteino kiekiui, o jo padidėjimas pastebėtas rūkaliams.

Rūkymas taip pat sumažina erlotinibo poveikį, tikriausiai dėl to, kad plaučiuose indukuojamos CYP1A1 izoformos, o kepenyse - CYP1A2. Rūkantiems AUC _0-begalybė y yra ⅓ nerūkantiems ir buvusiems nerūkantiems AUC _0-begalybė. Rūkantiems pacientams, sergantiems nesmulkialąsteliniu plaučių vėžiu, minimali C _ss vertė yra 0,65 μg / ml, o tai yra 2 kartus mažiau nei nerūkantiems ar buvusiems rūkaliams (1,28 μg / ml), tariamasis erlotinibo klirensas padidėja 24%. Padidinus Tarceva dozę nuo 150 mg iki 300 mg (didžiausia toleruojama dozė), pastebimas nuo dozės priklausomas erlotinibo ekspozicijos padidėjimas, o minimalus C _s, kai rūkantiems skiriama 300 mg dozė, yra 1,22 μg / ml.

Vartojimo indikacijos

• metastazavusio ar lokaliai išplitusio (IIIB - IV stadijos) nesmulkialąstelinio plaučių vėžio pirmosios eilės gydymas su aktyvinančiomis EGFR geno mutacijomis;
• metastazavęs ar lokaliai išplitęs nesmulkialąstelinis plaučių vėžys, nesant vieno ar kelių chemoterapijos režimų poveikio;
• metastazavusio ar lokaliai išplitusio nesmulkialąstelinio plaučių vėžio palaikomasis gydymas, kai pažeidimas neprogresuoja po keturių pirmos eilės chemoterapijos, pagrįstos platinos vaistais, kursų;
• pirmoji metastazavusio ar lokaliai progresavusio kasos vėžio gydymo linija kartu su gemcitabinu.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• amžius iki 18 metų;
• nėštumas ir žindymo laikotarpis;
• sunkus inkstų funkcijos sutrikimas;
• sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (10 ar daugiau balų pagal Child-Pugh skalę);
• sunkus padidėjęs jautrumas bet kuriam vaisto komponentui.

Giminaitis (vartokite Tarcev tabletes labai atsargiai):

• gliukozės-galaktozės malabsorbcija, galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas;
• rūkymas;
• kepenų pažeidimas;
• pepsinė opa ar divertikulinė liga (įskaitant indikacijas anamnezėje);
• vartojimas kartu su galingais CYP3A4 izofermento induktoriais ar inhibitoriais, antiangiogeniniais vaistais, gliukokortikosteroidais (GCS), nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU);
• gydant chemoterapiją, į kurią įeina taksanai.

Tarceva, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Tarcevo tabletės geriamos 1 kartą per dieną mažiausiai 1 valandą prieš valgį arba 2 valandas po valgio.

Rekomenduojamos vaisto dozės, atsižvelgiant į indikacijas:

• nesmulkialąstelinis plaučių vėžys: 150 mg per parą, ilgalaikis;
• kasos vėžys: kasdien, 100 mg, ilgalaikis, kartu su gemcitabinu; jei bėrimas nepasireiškia per 4–8 savaites nuo kurso, reikia persvarstyti tolesnį gydymą erlotinibu.

Jei yra ligos progresavimo požymių, gydymą vaistais reikia nutraukti.

Atsižvelgiant į kartu vartojamus CYP3A4 izofermento moduliatorius ar substratus, gali tekti keisti Tarceva dozę. Tokiu atveju rekomenduojama dozę palaipsniui mažinti 50 mg.

Rūkymas gali sumažinti erlotinibo poveikį 50-60%. Rūkantiems pacientams, sergantiems nesmulkialąsteliniu plaučių vėžiu, didžiausia toleruojama Tarceva dozė yra 300 mg. Pacientų, kurie ir toliau rūko, vartojimo dozių, viršijančių rekomenduojamas kurso pradžioje, veiksmingumas ir saugumas nebuvo nustatytas.

Šalutiniai poveikiai

• medžiagų apykaita: labai dažnai - anoreksija;
• kepenų ir tulžies sistemos: dažnai - sutrikusi kepenų veikla, įskaitant padidėjusį alanino aminotransferazės (ALT) ir aspartato aminotransferazės (AST) aktyvumą, padidėjusį bilirubino kiekį; retai - kepenų nepakankamumas (iki mirties);
• virškinimo sistema: labai dažnai - stomatitas, pykinimas, pilvo skausmai, vėmimas, dispepsija, meteorizmas, viduriavimas; dažnai - kraujavimas iš virškinimo trakto (įskaitant pavienius atvejus, kurių rezultatas yra mirtinas), kai kurie iš jų atsirado dėl Tarceva vartojimo kartu su varfarinu ar NVNU; retai - virškinamojo trakto perforacija (GIT), kai kuriais atvejais mirtina;
• kvėpavimo sistema: labai dažnai - dusulys, kosulys; dažnai - kraujavimas iš nosies; retai - simptomai, panašūs į intersticinę plaučių ligą (ILD), įskaitant mirtinus atvejus;
• regos organas: labai dažnai - sausas keratokonjunktyvitas, konjunktyvitas; dažnai - keratitas; retai - sutrikęs blakstienų augimas (įskaitant pernelyg didelį blakstienų augimą ir sustorėjimą, įaugusias blakstienas); ypač retai - ragenos opa / perforacija;
• psichika: labai dažnai - depresija;
• nervų sistema: labai dažnai - galvos skausmas, neuropatija;
• oda ir poodiniai riebalai: labai dažnai - sausa oda, bėrimas (papulopustuliniai ir eriteminiai bėrimai, kurie atsiranda ar sustiprėja veikiant saulės šviesai), alopecija, niežėjimas; dažnai - paronichija, odos įtrūkimai, dažniausiai ne rimto pobūdžio, dažniausiai susiję su sausa oda ir bėrimu; retai - nagų trapumas ir stratifikacija, blakstienų / antakių pakitimai, hirsutizmas, hiperpigmentacija; odos eksfoliacinių, pūslinių ir pūslinių pažeidimų atvejai (įskaitant, ypač retai, įtarimus dėl Stivenso ir Džonsono sindromo / toksinės epidermio nekrolizės, kartais mirtiną);
• kiti: labai dažnai - padidėjęs nuovargis, svorio kritimas, šaltkrėtis, karščiavimas, sunkios infekcijos (su neutropenija ar be jos, sepsis, pneumonija, flegmonas).

Perdozavimas

Sveikiems savanoriams vieną kartą išgėrus iki 1000 mg erlotinibo dozę ir iki 1600 mg dozę kartą per savaitę pacientams, sergantiems onkologiniais pažeidimais, vaistas buvo gerai toleruojamas. Tuo pačiu metu sveikų savanorių pakartotinis vaisto vartojimas 2 kartus per dieną po 200 mg dozę po kelių dienų buvo toleruojamas daug blogiau.

Tarceva vartojant didesnę nei rekomenduojama dozę, gali išsivystyti tokie sunkūs nepageidaujami reiškiniai kaip odos bėrimas, viduriavimas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas.

Įtariant perdozavimą, gydymą reikia nutraukti ir paskirti simptominį gydymą. Priešnuodis erlotinibui šiuo metu nežinomas.

Specialios instrukcijos

Prieš pradedant Tarceva kursą, pacientams, sergantiems nesmulkialąsteliniu plaučių vėžiu ir anksčiau negavusiems chemoterapijos, reikia ištirti, ar nėra EGFR geno L858R mutacijos 21 ar Del19 (išbraukta 19 egzone).

Terapijos metu į ILD panašių simptomų dažnis yra 0,6%. Dažniausios diagnozės pacientams, kuriems yra įtariamų simptomų, yra: intersticinė pneumonija, pneumonitas, alerginis intersticinis pneumonitas, radiacinis pneumonitas, išnaikinantis (susitraukiantis) bronchiolitas, intersticinė plaučių liga, plaučių fibrozė, alveolitas, plaučių infiltracija, ūminis kvėpavimo distreso sindromas. Šie reiškiniai vystėsi nuo kelių dienų iki kelių mėnesių nuo terapijos kurso pradžios. Dauguma šių atvejų buvo dėl parenchiminės plaučių ligos, infekcijos ar metastazavusių plaučių ligų, gretutinės ar ankstesnės chemoterapijos / radioterapijos. Progresuojant ir (arba) atsiradus naujiems nepaaiškinamiems plaučių simptomams (kosuliui, dusuliui,karščiavimas) nuo vaisto vartojimo Tarceva reikia laikinai atsisakyti, kol bus nustatyta jų vystymosi priežastis. Patvirtinus ILD diagnozę, gydymą šiuo vaistu reikia nutraukti ir atlikti tinkamą gydymą.

Jei pasireiškia sunkus ar vidutinio sunkumo viduriavimas, reikia vartoti loperamidą, kartais gali prireikti sumažinti dozę Jei pasireiškia sunkus / nuolatinis viduriavimas, anoreksija, pykinimas ar vėmimas su dehidracija, Tarceva vartojimą reikia nutraukti ir rehidruoti.

Gydymo laikotarpiu kartais užfiksuotas inkstų nepakankamumas ir hipokalemija, įskaitant mirtiną. Kai kurie inkstų nepakankamumo atvejai buvo susiję su sunkia dehidratacija dėl vėmimo, viduriavimo ir (arba) anoreksijos, kiti - kartu su chemoterapija.

Esant sunkiam / nuolatiniam viduriavimui arba esant dehidracijai, ypač rizikos grupės pacientams (gretutinės ligos / gydymas, senatvė), Tarcev reikia laikinai atšaukti ir atlikti parenteralinę rehidraciją. Jei yra didelė dehidracijos rizika, reikia stebėti elektrolitų (įskaitant kalio) kiekį serume ir inkstų funkciją.

Pacientai, sergantys gretutine kepenų liga arba vartojantys hepatotoksinius vaistus, turėtų reguliariai stebėti kepenų veiklą ir, jei pasireiškia sunkus pažeidimas, nutraukti gydymą Tarceva.

Tarceva vartojantiems pacientams padidėja virškinimo trakto perforacijos rizika, kartais mirtina. Šios komplikacijos grėsmė didėja vartojant kartu su GCS, NVNU, antiangiogeniniais vaistais, taip pat kartu vartojant chemoterapiją, pagrįstą taksanais arba buvusias pepsines opas, divertikulines ligas.

Tarceva vartojimas turi būti sustabdytas arba atšauktas, jei dėl ragenos perforacijos / išopėjimo pavojaus atsiranda ūminių oftalmologinių simptomų, įskaitant akių skausmą arba pablogėja lėtiniai oftalmologiniai pažeidimai.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Priešvėžinio vaisto „Tarceva“poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ar kitus sudėtingus judėjimo mechanizmus nebuvo tirtas. Tačiau manoma, kad erlotinibas neturi neigiamos įtakos psichomotorinių reakcijų greičiui ir gebėjimui susikaupti.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu erlotinibo vartoti draudžiama.

Moterys turi atsižvelgti į tai, kad terapijos metu, taip pat 14 dienų po jos pabaigos, būtina naudoti patikimą kontracepciją.

Vaikų vartojimas

Pacientams, jaunesniems nei 18 metų, gydymo Tarcevo vaistu saugumas ir veiksmingumas nebuvo tirtas, todėl šio amžiaus pacientams vaisto vartoti draudžiama.

Sutrikus inkstų funkcijai

Erlotinibas, kaip ir jo metabolitai, išsiskiria per inkstus nedideliu kiekiu - mažiau nei 9% vienos dozės. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi ir kurių kreatinino kiekis kraujyje yra daugiau nei 1,5 karto didesnis už viršutinę normos ribą (VNR), klinikiniai tyrimai nebuvo atlikti.

Erlotinibo vartojimas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi:

• inkstų nepakankamumas lengvas / vidutinio sunkumo: dozavimo režimo keisti nereikia;
• sunkus inkstų funkcijos sutrikimas: Tarceva vartoti draudžiama.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Erlotinibas daugiausia išsiskiria su tulžimi. Erlotinibo ekspozicija yra vienoda pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (7–9 balai pagal Child-Pugh skalę) ir asmenims, kuriems nėra kepenų funkcijos sutrikimo, įskaitant pacientus, kuriems yra metastazių kepenyse arba kurių kepenyse yra pirminis navikas.

Erlotinibo vartojimas pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi:

• lengvas / vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas: vartokite Tarceva atsargiai;
• sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (10 ir daugiau balų pagal Child-Pugh skalę): gydymas vaistais yra draudžiamas.

Jei pasireiškia ryškus nepageidaujamas poveikis, reikia sumažinti Tarceva dozę arba nutraukti gydymą. Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, esant ALT ir AST aktyvumui, daugiau nei 5 kartus didesniems už VNR, vaisto veiksmingumas ir saugumas nebuvo tirtas.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Specialūs erlotinibo veiksmingumo ir saugumo vyresnio amžiaus pacientams tyrimai nebuvo atlikti.

Vaistų sąveika

Kadangi erlotinibas metabolizuojamas žmogaus organizme veikiant tokiems citochromo P ₄₅₀ sistemos izofermentams, kaip CYP1A1, CYP1A2 ir CYP3A4, kartu vartojant šių fermentų inhibitoriai / induktoriai ir vaistai, kurių metabolizme jie dalyvauja, gali sąveikauti.

Galima Tarceva sąveika su vienu metu vartojamomis vaistinėmis medžiagomis / preparatais:

• stiprūs izofermento CYP3A4 inhibitoriai: sumažėja erlotinibo metabolizmas ir padidėja jo kiekis plazmoje; ketokonazolas (CYP3A4 izofermentų inhibitorius, vartojamas per burną 2 kartus per dieną, 200 mg 5 dienas) - padidina erlotinibo AUC ir C _max atitinkamai 86 ir 69%; ciprofloksacinas (izofermento CYP3A4 ir CYP1A2 inhibitorius) - erlotinibo AUC padidina 39%, o _{Cmax -} 17%; vaisto derinys su galingais CYP3A4 / CYP1A2 arba CYP3A4 izofermentų inhibitoriais skiriamas tik esant būtinybei; išsivysčius toksiškumui, reikia sumažinti erlotinibo dozę;
• rifampicinas, kiti CYP3A4 induktoriai (vartojamas per burną): padidėja erlotinibo metabolizmas ir jo koncentracija plazmoje greitai sumažėja; rifampicinas (vartojant 600 mg dozę 4 kartus per dieną 7 dienas) - palyginti su vien erlotinibo vartojimu, pastarojo 150 mg dozės mediana AUC sumažėja 69%; vartojant 450 mg erlotinibo dozę, AUC mediana yra 57,5%, palyginti su 150 mg doze, nevartojant kartu su rifampicinu arba be išankstinio vartojimo; jei reikia, šiuo deriniu rekomenduojama padidinti Tarceva dozę iki 300 mg, atidžiai stebint saugumo profilį, po 2 savaičių, stebint vaisto saugumą, galite padidinti jo dozę iki 450 mg; didesnių dozių vartojimas nebuvo tirtas;
• eritromicinas, midazolamas (izofermento CYP3A4 substratai): kartu su erlotinibu ar prieš tai vartojant šių vaistų klirensas nepažeidžiamas; dėl geriamojo vaisto midazolamo biologinis prieinamumas sumažėja 24%, o tai neturi reikšmingos įtakos CYP3A4 aktyvumui;
• omeprazolas (protonų siurblio inhibitorius): erlotinibo AUC ir C _max sumažėja atitinkamai 46 ir 61%, o T _1/2 ir T _max nesikeičia; agentai, galintys pakeisti viršutinio virškinamojo trakto pH, gali paveikti erlotinibo tirpumą ir biologinį prieinamumą; nesitikima, kad padidinus erlotinibo dozę šiuo deriniu, galima kompensuoti jo ekspozicijos sumažėjimą;
• ranitidinas (vartojant 300 mg dozę) kiti histamino H2 receptorių blokatoriai: užfiksuotas erlotinibo AUC ir C _max sumažėjimas atitinkamai 33 ir 54%; Tarceva rekomenduojama vartoti mažiausiai 2 valandas prieš arba 10 valandų po šios grupės vaistų vartojimo;
• statinai: gali sustiprėti šių vaistų sukelta miopatija, įskaitant retus atvejus - rabdomiolizę;
• kumarino dariniai (įskaitant varfariną): padidėjo tarptautinis normalizuotas santykis (INR), taip pat kraujavimas, retais atvejais mirtinas; vartojant šį derinį, būtina reguliariai tikrinti INR ar protrombino laiką;
• kapecitabinas: padidina erlotinibo koncentraciją kraujo plazmoje; šiek tiek padidėja C _max ir statistiškai reikšmingas - erlotinibo AUC, jokio ryškesnio pastarojo poveikio kapecitabino farmakokinetikai nenustatyta;
• gemcitabinas: reikšmingos vaistų sąveikos tarpusavio farmakokinetikoje nebuvo užfiksuota;
• paklitakselis, karboplatina (platinos preparatai): padidėja platinos koncentracija kraujo plazmoje, bendras platinos AUC padidėja 10,6%, tačiau tai gali sukelti ir sutrikusi inkstų funkcija; erlotinibo farmakokinetika reikšmingos įtakos neturi;
• uridino fosfato gliukuroniltransferazės 1-1 (UGT1A1) substratai: erlotinibas, būdamas UGT1A1 inhibitorius, gali įrodyti sąveiką su jo substratais, kurių konjugacijos reakcija su gliukurono rūgštimi yra pagrindinis metabolizmo kelias. Esant žemam UGT1A1 ekspresijos lygiui arba pacientams, turintiems genetinių sutrikimų, dėl kurių sumažėja gliukuronidinimo reakcijos greitis (pavyzdžiui, sergant Gilberto sindromu), reikia skirti atsargumo priemonių skiriant erlotinibą, nes tai gali padidinti bilirubino koncentraciją plazmoje.

Analogai

Tarceva analogai yra Tarlenibas, Erlotinibas, gimtoji Erlotinibas ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas yra 4 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Tartsevo

Kelios apžvalgos apie Tarcevą dažniausiai yra teigiamos. Pacientai, kurie buvo gydomi priešvėžiniais vaistais, pažymi, kad jie yra veiksmingi. Kai kuriais atvejais vaistas turėjo atstatantį poveikį net esant pažengusiems patologinio proceso etapams.

Tarcevų trūkumai yra daugybė šalutinių poveikių ir didelės jo kainos.

Tarceva kaina vaistinėse

Tarceva plėvele dengtų tablečių kaina už 30 vnt. pakuotėje vidutinis yra:

• dozė 25 mg - 35 900 rublių;
• 100 mg dozė - 63 000 rublių;
• dozė 150 mg - 67 000 rublių.

Tarceva: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Tarceva 100 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 43300 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Tarceva 150 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 83800 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!