Singlonas
Singlon: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Singlon
ATX kodas: R03DC03
Veiklioji medžiaga: montelukastas (montelukastas)
Gamintojas: UAB „Gedeon Richter“(Lenkija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018 11 22
Kainos vaistinėse: nuo 499 rublių.
Pirkite
Singlonas yra leukotrieno receptorių antagonistas, vartojamas bronchinei astmai ir alerginiam rinitui gydyti.
Išleidimo forma ir kompozicija
Singlon dozavimo formos:
- plėvele dengtos tabletės: apvalios, abipus išgaubtos, geltonos, vienoje pusėje yra raidės R ir skaičiaus „15“graviravimas; skerspjūvis rodo baltą šerdį (7 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 2, 4 arba 8 lizdinės plokštelės);
- kramtomosios tabletės: lęšio formos (4 mg) arba apvalios (5 mg), abipus išgaubtos, šviesiai geltonos spalvos (galimi tamsesnės spalvos intarpai), su ryškiu vyšnių aromatu, vienoje pusėje išgraviruotas R13 (4 mg) arba R14 (5 mg)) (7 vnt. Lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 2, 4 arba 8 lizdinės plokštelės).
1 plėvele dengtos tabletės sudėtis:
- veiklioji medžiaga: natrio montelukastas - 10,4 mg, kuris atitinka 10 mg montelukasto;
- pagalbiniai komponentai: mikrokristalinė celiuliozė 101, magnio stearatas, hipoprolozė, laktozės monohidratas, kroskarmeliozės natris;
- plėvelės apvalkalo sudėtis: opadry geltona 20B32427, įskaitant hipoprolozę, hipromeliozę 50cP, hipromeliozę 3cP, makrogolį 400, titano dioksidą, geltoną geležies oksido dažą.
1 kramtomosios tabletės sudėtis:
- veiklioji medžiaga: montelukasto natris - 4,16 arba 5,2 mg, atitinkamai atitinkamai 4 arba 5 mg montelukasto;
- pagalbiniai komponentai: mikrokristalinė celiuliozė 101, manitolis, aspartamas, kroskarmeliozės natris, hipoprolozė, magnio stearatas, geležies dažų geltonasis oksidas (E172), vyšnių skonis (milteliai).
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Veiklioji Singlono medžiaga montelukastas yra specifinis leukotrieno receptorių antagonistas. Net mažomis dozėmis jis gali sustabdyti bronchų spazmą, kurį sukelia LTD4 įkvėpimas. Terapinis poveikis pasireiškia išgėrus pirmąją dozę. Išgėrus vaisto, bronchodilatacija tęsiasi 2 valandas.
Montelukastas papildo beta-agonisto sukeltą bronchus plečiantį poveikį. Slopina ankstyvąją ir vėlyvąją antigeno sukelto bronchų spazmo fazes. Sumažina eozinofilų skaičių kvėpavimo takuose (skrepliuose) ir periferiniame kraujyje, pagerina bronchinės astmos kontrolę.
Vaistas žymiai pagerina priverstinį iškvėpimo tūrį (OFV) per 1 sekundę ir maksimalų iškvėpimo srauto greitį (MOVV). Sumažina bronchinės astmos nakties ir dienos simptomų, įskaitant kvėpavimo pasunkėjimą, švokštimą, kosulį, aktyvumo ribojimą, sunkumą. Ženkliai sumažina paciento beta adrenomimetikų ir gliukokortikosteroidų (GCS), vartojamų pagal poreikį, poreikį (pablogėjus).
Pacientams, vartojantiems Singlon, remisija yra ilgesnė, palyginti su pacientais, kurie jos nevartoja.
Montelukastas sustiprina įkvepiamų gliukokortikosteroidų poveikį. Susilpnėja bronchų spazmas, išsivystęs fizinio krūvio metu.
Vaikams nuo 2 metų, sergantiems lengva bronchine astma ir epizodiniais ligos paūmėjimais, vaistas žymiai pagerina kvėpavimo funkciją ir sumažina paūmėjimų dažnį.
Pacientams, sergantiems bronchine astma, jautriems acetilsalicilo rūgščiai (ASA), vartojantiems įkvepiamųjų ir (arba) geriamųjų gliukokortikosteroidų, montelukastas žymiai pagerina bronchinės astmos simptomų kontrolę.
Farmakokinetika
Pagrindinės montelukasto farmakokinetikos charakteristikos:
- absorbcija: išgėrus montelukastas greitai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija plazmoje stebima po 3 valandų: suaugusiems pacientams, vartojant 10 mg dozę nevalgius, 2–5 metų vaikams, išgėrusiems 4 mg tuščiu skrandžiu. Maisto suvartojimas neturi didelės įtakos jo biologiniam prieinamumui, kuris vidutiniškai siekia 64%;
- pasiskirstymas: montelukastui būdingas didelis ryšys su plazmos baltymais - daugiau nei 99%. Pasiskirstymo tūris pusiausvyroje yra maždaug 8–11 litrų. Blogai prasiskverbia pro smegenų ir smegenų barjerą. Praėjus 24 valandoms po nurijimo, medžiagos koncentracija visuose kūno audiniuose yra minimali;
- biotransformacija: medžiaga aktyviai metabolizuojama kepenyse. Vartojant terapinėmis dozėmis pusiausvyros būsenoje, suaugusiųjų ir vaikų koncentracija plazmoje nenustatoma. Montelukastas metabolizuojamas, tikėtina, dalyvaujant citochromo P450 CYP2 izofermentams (A6, 2C9 ir 3A4). Tuo pačiu metu, vartojant terapines dozes, vaistas neslopina tokių citochromo P450 CYP izozimų kaip 2A6, 2C9, 3A4, 1A2 ir 2C19. Farmakologinis metabolitų aktyvumas yra nereikšmingas;
- Išskyrimas: sveikų suaugusiųjų montelukasto klirensas plazmoje vidutiniškai siekia 45 ml / min. Išgėrus paženklintos medžiagos, per 5 dienas 86% dozės išsiskyrė daugiausia per žarnyną ir nedidelį kiekį inkstų - mažiau nei 0,2%. Tai rodo, kad montelukastas ir jo metabolitai daugiausia išsiskiria su tulžimi. Jaunų pacientų pusinės eliminacijos laikas yra 2,7–5,5 valandos. Farmakokinetika išlieka praktiškai tiesinė, kai geriamos didesnės nei 50 mg dozės.
Farmakokinetiniai montelukasto ir gretutinio inkstų nepakankamumo tyrimai nebuvo atlikti. Atsižvelgiant į vaisto (su tulžimi) pašalinimo būdą, dozės koreguoti nereikia pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, taip pat pagyvenusiems žmonėms.
Farmakokinetikos duomenų apie pacientus, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (> 9 balai pagal Child-Pugh skalę), nėra.
Vartojimo indikacijos
- ilgalaikis bronchinės astmos gydymas ir profilaktika, įskaitant nakties ir dienos ligos simptomų prevenciją;
- bronchinės astmos gydymas pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas acetilsalicilo rūgščiai, fizinių pastangų bronchų spazmų prevencija.
Kontraindikacijos
- laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas, gliukozės-galaktozės malabsorbcija - plėvele dengtoms tabletėms;
- fenilketonurija - kramtomosioms tabletėms;
- padidėjęs jautrumas bet kuriam Singlon komponentui.
Amžiaus apribojimai:
- plėvele dengtos tabletės - iki 15 metų;
- kramtomosios tabletės 4 mg - iki 2 metų;
- kramtomosios tabletės 5 mg - iki 6 metų.
Pagal instrukcijas, Singlon nėštumo ir žindymo laikotarpiu, taip pat tuo pat metu vartojant CYP3A4 induktorius, reikia vartoti atsargiai.
„Singlon“naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas
Plėvele dengtos tabletės skiriamos suaugusiems ir paaugliams nuo 15 metų: viduje, neatsižvelgiant į valgį, 1 tabletę (10 mg) 1 kartą per dieną, vakare.
Kramtomosios tabletės skiriamos vaikams nuo 2 iki 5 metų, kramtomosios tabletės 5 mg - 6-14 metų vaikams: 1 tabletė 1 kartą per dieną, vakare. Vaistą rekomenduojama vartoti 1 valandą prieš valgį arba 2 valandas po valgio.
Bendrosios rekomendacijos:
- Moterims ir vyrams montelukasto dozė yra ta pati.
- Terapinis Singlono poveikis, susijęs su bronchinės astmos simptomais, pasireiškia per vieną dieną po pirmosios dozės vartojimo. Pacientams rekomenduojama tęsti vaisto vartojimą ne tik blogėjant ligos eigai, bet ir kontroliuojamo kurso laikotarpiais.
- Kartu su Singlon neturėtumėte vartoti kitų vaistų, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos montelukasto.
- Senyviems pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas, taip pat pacientams, kuriems yra lengvas ir vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, dozės koreguoti nereikia.
- Singloną galima įtraukti į esamas astmos gydymo schemas.
- Singloną galima skirti bronchinei astmai gydyti kaip papildomą vaistą pacientams, kuriems inhaliuojami kortikosteroidai ir prireikus vartojami trumpo veikimo beta adrenomimetikai neužtikrina reikiamos ligos kontrolės. Svarbu atsižvelgti į tai, kad montelukastas nepakeičia įkvepiamo GCS.
Šalutiniai poveikiai
- nuo imuninės sistemos: padidėjusio jautrumo reakcijos (įskaitant anafilaksiją);
- iš kraujo ir limfinės sistemos pusės: padidėjęs polinkis į kraujavimą;
- iš virškinamojo trakto: burnos džiūvimas, pykinimas, pilvo skausmas, vėmimas, dispepsija, viduriavimas;
- iš kepenų ir tulžies sistemos: padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas kraujo serume, cholestazinis hepatitas, eozinofiliniai kepenų infiltratai;
- iš širdies pusės: širdies plakimas;
- iš raumenų ir kaulų sistemos: raumenų spazmai, artralgija, mialgija;
- iš odos ir poodinių audinių: bėrimas, niežėjimas, dilgėlinė, mazginė eritema, ekchimozė, angioneurozinė edema;
- nuo nervų sistemos: mieguistumas, galvos svaigimas, galvos skausmas, hipestezija / parestezija, traukuliai;
- iš psichikos: miego sutrikimai (įskaitant košmarus, nemigą), nerimas, dirglumas, haliucinacijos, drebulys, sujaudinimas, agresyvus elgesys, depresija, savižudybė (mintys apie savižudybę ir elgesys);
- kiti: troškulys, astenija, padidėjęs nuovargis, edema, Churgo-Strausso sindromas (sisteminis eozinofilinis vaskulitas).
Perdozavimas
Klinikinių tyrimų metu, kai suaugę pacientai 22 savaites vartojo didesnę nei 200 mg paros dozę ir 1 savaitę - 900 mg dienos dozę, perdozavimo simptomų nenustatyta.
Yra ūmaus perdozavimo atvejų suaugusiesiems ir vaikams, kai montelukasto dozė yra didesnė kaip 1000 mg. Gauti klinikiniai ir laboratoriniai duomenys atitiko saugumo profilį suaugusiems pacientams ir vaikams. Daugumoje pranešimų nebuvo jokių neigiamų apraiškų vystymosi požymių. Dažniausi nepageidaujami reiškiniai atitiko montelukasto saugumo profilį ir pasireiškė mieguistumu, troškuliu, vėmimu, pilvo skausmais, galvos, midriazės ir psichomotorinio hiperaktyvumo atvejais.
Nėra konkrečios informacijos apie montelukasto perdozavimo gydymą ir jo pašalinimo galimybę atliekant hemodializę ar peritoninę dializę.
Specialios instrukcijos
Singlonas negali pakeisti įkvepiamų ar geriamų gliukokortikosteroidų. Duomenų apie galimybę sumažinti geriamųjų kortikosteroidų dozę tuo pačiu metu vartojant montelukastą, nėra.
Šio vaisto negalima vartoti ūminiams bronchinės astmos priepuoliams malšinti. Priepuolio atveju būtina naudoti trumpo veikimo inhaliacinius beta adrenomimetikus. Jei padidėja jų vartojimo poreikis, turėtumėte nedelsdami kreiptis į gydytoją.
Yra žinomi sisteminės eozinofilijos atvejai, kartais lydintys vaskulito ir Churgo-Strausso sindromo simptomų, pacientams, gydomiems bronchine astma, įskaitant Singloną. Šiai būklei gydyti skiriami sisteminiai gliukokortikosteroidai. Dažniausiai tokie atvejai yra susiję su dozės mažinimu ar geriamojo GCS atšaukimu. Negalima patvirtinti ar atmesti tikimybės, kad Churg-Strauss sindromas yra susijęs su leukotrieno receptorių antagonistų vartojimu. Gydytojas turėtų įspėti pacientą apie vaskulito bėrimo, padidėjusių plaučių simptomų, eozinofilijos, neuropatijos ir (arba) širdies komplikacijų riziką. Atsiradus šiems simptomams, pacientas turi kreiptis į gydytoją, kad atliktų antrą tyrimą ir peržiūrėtų gydymo režimą.
Singlonas neturi įtakos acetilsalicilo rūgščiai ir kitiems nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo pacientams, sergantiems bronchine astma ir esant padidėjusiam jautrumui ASS.
Dengtose tabletėse yra laktozės, todėl Singlon draudžiama vartoti tokiomis dozėmis, esant tokioms retoms paveldimoms ligoms kaip gliukozės-galaktozės malabsorbcija, laktazės trūkumas ir laktozės netoleravimas.
Kramtomosiose tabletėse yra aspartamo, kuris yra fenilalanino šaltinis: 1 tabletėje 4 mg - 1,2 mg, vienoje tabletėje 5 mg - 1,5 mg. Todėl šios vaisto formos vaistas draudžiamas vaikams, sergantiems fenilketonurija.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Kai kuriems pacientams vartojant Singlon pasireiškia galvos svaigimas ir (arba) mieguistumas. Tokiu atveju turėtumėte atsisakyti vairuoti automobilį ir atlikti potencialiai pavojingus darbus.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu Singlon reikia vartoti atsargiai.
Vaikų vartojimas
Kramtomosios tabletės 4 mg yra draudžiamos vaikams iki 2 metų amžiaus (vartojimo saugumas nenustatytas), kramtomosios tabletės 5 mg - vaikams iki 6 metų, Singlon 10 mg dengtos tabletės - iki 15 metų.
Sutrikus inkstų funkcijai
Jei inkstų funkcija nepakankama, Singlon dozės koreguoti nereikia.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Lengvo ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimo atveju dozės koreguoti nereikia. Nėra informacijos apie galimybę vartoti Singlon esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Singlon 10 mg galima vartoti vyresniame amžiuje. Dozės koreguoti nereikia.
Vaistų sąveika
Singloną galima derinti su kitais vaistais, kurie tradiciškai vartojami bronchinės astmos profilaktikai ir ilgalaikiam gydymui.
Vartojant rekomenduojamomis dozėmis, montelukastas neturi kliniškai reikšmingo poveikio varfarino, terfenadino, teofilino, digoksino, prednizolono, prednizono ir geriamųjų kontraceptikų (etinilestradiolio / noretisterono 35/1) farmakokinetikai.
Montelukastas metabolizuojamas dalyvaujant CYP3A4 izofermentui, todėl reikia būti atsargiems kartu vartojant CYP3A4 induktorius (tokius kaip rifampicinas, fenitoinas ir fenobarbitalis), ypač gydant vaikus.
Tyrimais in vitro nustatyta, kad montelukastas yra stiprus CYP2C8 izofermento inhibitorius. Tačiau klinikinės sąveikos su rosiglitazonu (vaistų, kurių pagrindinę apykaitą metabolizuoja CYP2C8 izofermentas), klinikinės sąveikos tyrimų metu montelukasto slopinamasis poveikis CYP2C8 izofermentui neatskleistas. Šiuo atžvilgiu daroma prielaida, kad Singlonas neturės reikšmingos įtakos vaistams, kurių apykaitoje dalyvauja šis fermentas (pavyzdžiui, rosiglitazonas, repaglinidas, paklitakselis).
Vartojant labai dideles montelukasto dozes (20 ir 60 kartų didesnę nei rekomenduojama suaugusiems), tuo pačiu metu vartojamo teofilino koncentracija plazmoje mažėja. Kai Singlon vartojamas rekomenduojamomis dozėmis, šio efekto nėra.
Analogai
„Singlon“analogai yra „Almont“, „Glemont“, „Montelar“, „Singular“, „Monkasta“, „Singulex“, „MONLER“, „Montelukast“, „Montelukast Zentiva“, „Ectalust“.
Laikymo sąlygos
Laikyti temperatūroje iki 25 ° C, apsaugotoje nuo šviesos, sausoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Singleon
Remiantis daugumos apžvalgų duomenimis, „Singlon“yra labai veiksminga priemonė bronchinei astmai gydyti, kuri praktiškai nesukelia šalutinio poveikio.
Daug apžvalgų palieka tėvai, kurie, kaip nurodė gydytojas, vartoja šį vaistą ne tik vaikų bronchinei astmai, bet ir alerginėms ligoms gydyti. Papildoma nauda apima dozavimo formos prieinamumą vaikams nuo 2 metų, malonų kramtomų tablečių skonį ir gerą jų toleravimą.
Daugumos nuomone, „Singlon“kaina yra gana didelė, tačiau ji vis tiek yra šiek tiek mažesnė nei panašių vaistų, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos montelukasto.
Atskiros neigiamos apžvalgos paprastai rodo individualų nepakantumą Singlon.
„Singlon“kaina vaistinėse
Apytikslės „Singlon“kainos: 28 dengtos tabletės - 680-835 rubliai, 28 kramtomosios tabletės 4 mg - 770-840 rublių, 28 kramtomosios tabletės 5 mg - 785-830 rublių.
„Singlon“: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Singlon 4 mg kramtomosios tabletės 28 vnt. 499 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Singlon 5 mg kramtomosios tabletės 28 vnt. 500 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Singlon 10 mg plėvele dengtos tabletės 28 vnt. 688 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Kramtomos tabletės „Singlon“. 5mg 28 vnt. 823 RUB Pirkite |
|
„Singlon“tabletės p.o. 10mg 28 vnt. 848 RUB Pirkite |
|
„Singlon“kramtomosios tabletės 4mg 28 vnt. 863 RUB Pirkite |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
