Xeplion - Naudojimo Instrukcijos, 100 Mg, Apžvalgos, Kaina, Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Xeplionas

„Xeplion“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Xeplion

ATX kodas: N05AX13

Veiklioji medžiaga: paliperidonas (paliperidonas)

Gamintojas: „Janssen Pharmaceuticals N. V.“(„Janssen Pharmaceutica NV“) (Belgija); Cilag (Šveicarija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-11-27

Kainos vaistinėse: nuo 25 973 rublių.

Pirkite

Xeplion yra neuroleptinis vaistas, vartojamas šizofrenijai ir šizoafektiniams sutrikimams gydyti.

Išleidimo forma ir kompozicija

Dozavimo forma - suspensija ilgalaikiam veikimui į raumenis (į raumenis): balta arba beveik balta, be pašalinių intarpų (kartoninėje dėžutėje 1 plastikinis padėklas, kuriame yra 1 švirkštas 0,25; 0,5; 0,75; 1; 1, 5 ml su dviem adatomis į raumenis injekcijoms į deltinio ir sėdmens raumenis, taip pat Xeplion vartojimo instrukcijos).

1 ml suspensijos sudėtis:

• veiklioji medžiaga: paliperidonas - 100 mg (paliperidono palmitatas - 156 mg);
• pagalbiniai komponentai: natrio vandenilio fosfatas - 5 mg; natrio hidroksidas - 2,84 mg; polisorbatas 20 - 12 mg; polietilenglikolis 4000 - 30 mg; natrio divandenilio fosfato monohidratas - 2,5 mg; citrinos rūgšties monohidratas - 5 mg; injekcinis vanduo - iki 1 ml.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Paliperidono palmitatas yra veiklioji Xeplion medžiaga, hidrolizuojama iki paliperidono, kuris yra centriniu požiūriu aktyvus daugiausia serotonino 5-HT _2A receptorių, taip pat dopamino D ₂ receptorių, histamino H ₁ receptorių, α ₁ - ir α ₂ adrenerginių receptorių antagonistas.

Paliperidono nesijungia su beta ₁ - ir β ₂ -adrenerginis receptorių ir m-cholinerginių receptorių. Paliperidono (+) ir (-) enantiomerų farmakologinis aktyvumas kokybiškai ir kiekybiškai yra tas pats.

Yra prielaida, kad paliperidono terapinis veiksmingumas sergant šizofrenija yra susijęs su kombinuota D ₂ ir 5-HT _2A receptorių blokada.

Farmakokinetika

Dėl ypač mažo tirpumo vandenyje, paliperidono palmitatas po i / m įvedimo į sisteminę kraujotaką absorbuojamas ir lėtai ištirpsta. Po vienkartinio vartojimo paliperidono koncentracija plazmoje palaipsniui didėja ir pasiekia didžiausią 13–14 ir 13–17 dienų po injekcijos į deltinio ir sėdmens raumenis. Medžiagos išsiskyrimas nustatomas pirmą dieną ir tęsiasi mažiausiai 126 dienas. Veikliosios medžiagos išsiskyrimo savybės ir Xeplion dozavimo režimas užtikrina ilgalaikę jo terapinės koncentracijos palaikymą.

Kai _maksimali (didžiausia koncentracija) po deltinio raumens suleidimo po 25–150 mg yra daugiau nei po injekcijos į sėdmens raumenį, vidutiniškai 28%. Terapijos pradžioje suleidus vaisto į deltinį raumenį (pirmą dieną - 150 mg, aštuntą - 100 mg), terapinė paliperidono koncentracija pasiekiama greičiau nei suleidus į sėdmens raumenį. Be to, poveikio skirtumas nėra toks akivaizdus.

Vidutinis paliperidono C _max ir C _ss (pusiausvyros koncentracijos) santykis po keturių 100 mg dozių sėdmenų ir deltinio raumens raumenyse yra atitinkamai 1,8 ir 2,2. 25–150 mg paliperidono dozių AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) pasikeitė proporcingai dozei, o vartojant 50 mg C _max padidėjo mažiau nei proporcingai dozei.

Vidutinis 25–150 mg paliperidono T _1/2 (pusinės eliminacijos laikas) yra 25–49 dienos.

Įvedus Xeplion, paliperidono (-) - enantiomeras iš dalies transformuojamas į (+) - enantiomerą, AUC (+) - ir (-) - enantiomerų santykis yra apie 1,6 ÷ 1,8.

Tariamas paliperidono Vd (pasiskirstymo tūris) populiacijos analizės metu yra 391 L; medžiaga prisijungia prie plazmos baltymų 74%.

Išgėrus vienkartinę 1 mg ¹⁴ C-paliperidono dozę, nedelsiant išsiskiriančią per 7 dienas, 59% suvartotos dozės (nepakitusi) išsiskiria su šlapimu. Taigi vaistas nėra reikšmingai metabolizuojamas kepenyse. Šlapime randama apie 80% įvesto radioaktyvumo, su išmatomis - 11%.

Nė vienas iš keturių žinomų medžiagos metabolizmo būdų - dehidrogenavimas, dealkilinimas, hidroksilinimas, benzisoksazolo grupės suskaidymas nesukelia metabolizmo daugiau kaip 6,5% suvartotos dozės. Metabolizuojant paliperidoną, galima daryti prielaidą, kad tam tikri CYP3A4 ir CYP2D6 izofermentai dalyvauja, tačiau nėra informacijos, patvirtinančios reikšmingą šių izofermentų poveikį jo metabolizmui. Farmakokinetikos populiacijos analizė išgėrus vaisto pacientams, kurių aktyvus / silpnas CYP2D6 metabolizmas, pastebimo paliperidono klirenso skirtumo neparodė. Xeplion reikšmingai neslopina vaistų biotransformacijos izofermentais CYP3A4, CYP3A5, CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2D6.

Tyrimo metu buvo nustatyta, kad paliperidonas pasižymi P-glikoproteino substrato savybėmis, o naudojant dideles koncentracijas - silpno P-glikoproteino inhibitoriaus savybėmis. Klinikinė šios informacijos reikšmė nebuvo išaiškinta, nėra atitinkamų duomenų.

Paliperidono koncentracija plazmoje apkrovos laikotarpiu po Xeplion i / m vartojimo yra tame pačiame intervale, kaip ir išgėrus ilgalaikio veikimo vaistų, išskiriant veikliąją medžiagą 6–12 mg doze. Dėl tokio krūvio paliperidono koncentracijos palaikymas šiame intervale užtikrinamas net pasibaigus dozių intervalui (8 ir 36 dieną). Skiriant Xeplion skirtingiems pacientams, farmakokinetikos procesų kintamumas yra mažesnis nei geriant pailginto atpalaidavimo paliperidoną.

Pacientams, kuriems yra labai sutrikusi kepenų funkcija, paliperidono vartojimas netirtas.

Xeplion vartojimo ypatumai pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi:

• lengvas: reikia sumažinti dozę;
• vidutinio sunkumo ir sunkus: Xeplion vartoti nerekomenduojama.

Pasiskirstymas buvo tiriamas išgėrus vienkartinę 3 mg pailginto atpalaidavimo paliperidono dozę. Medžiagos išsiskyrimas, sumažėjus CC (kreatinino klirensas), buvo susilpnėjęs:

• 50-80 ml / min.: 32%;
• 30-50 ml / min.: 64%;
• 10-30 ml / min.: Padidėjimas 71%.

Dėl to AUC _0-∞, palyginti su sveikais savanoriais, padidėjo 1,5; Atitinkamai 2,6 ir 4,8 karto. Rekomenduojama paliperidono dozė tokiems pacientams pirmąją ir aštuntąją dienas yra 75 mg; po to kartą per 4 savaites skiriama 50 mg.

Pagyvenusiems pacientams dozavimo režimo koregavimas gali būti susijęs su su amžiumi susijusiu CC sumažėjimu.

Vartojimo indikacijos

• šizofrenija: atkryčio gydymas ir prevencija;
• šizoafektiniai sutrikimai: kaip monoterapija arba kartu su antidepresantais ir normotimikais.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• vidutinio ar sunkaus laipsnio inkstų funkcijos sutrikimas (esant CC <50 ml / min);
• laktacijos laikotarpis;
• nustatytas padidėjęs jautrumas risperidonui (paliperidonas yra jo aktyvus metabolitas);
• individuali netolerancija vaisto komponentams.

Giminaitis (Xeplion skiriamas prižiūrint gydytojui):

• širdies ir kraujagyslių ligos (širdies nepakankamumas, miokardo infarktas ar išemija, širdies laidumo sutrikimai), smegenų kraujotakos sutrikimai ar būklės, dėl kurių gali sumažėti kraujospūdis (cirkuliuojančio kraujo kiekio sumažėjimas, dehidracija, antihipertenzinis gydymas);
• pasunkėjęs priepuolių ar kitų sąlygų, kuriomis gali sumažėti priepuolis, istorija
• sąlygos, kuriomis galima padidinti kūno temperatūrą, įskaitant sunkų fizinį krūvį, dehidraciją, aukštos aplinkos temperatūros poveikį, vaistus, turinčius m-anticholinerginį aktyvumą;
• pasunkėjusi aritmija ar įgimtas QT intervalo pailgėjimas arba kombinuotas gydymas vaistais, prailginančiais QT intervalą;
• kartu vartojamas su kitais centrinę nervų sistemą veikiančiais vaistais ir alkoholiu; paliperidonas gali susilpninti dopamino ir levodopos agonistų poveikį;
• silpnaprotystė, Parkinsono liga ar Lewy kūno demencija;
• tariamas nuo prolaktino priklausančių navikų buvimas;
• sutrikus inkstų (su CC 50–80 ml / min.) ir kepenų funkcija;
• senyvų pacientų demencija;
• nėštumas.

Xeplion, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Jei pacientas niekada nevartojo geriamojo paliperidono ar geriamojo / parenteralinio risperidono, prieš paskiriant Xeplion rekomenduojama 2–7 dienas nustatyti geriamojo paliperidono ar risperidono toleranciją.

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo psichozinis susirgimas ir kuriems anksčiau buvo atsakas į gydymą paliperidonu / risperidonu peroralinėmis formomis, Xeplion galima vartoti be išankstinio stabilizavimo geriamaisiais šios grupės vaistais.

Gydymą pradėti rekomenduojama įvedant 150 mg dozę į deltinį raumenį. Po savaitės į deltinį raumenį taip pat švirkščiama 100 mg Xeplion dozė. Vėliau palaikomąsias injekcijas galima atlikti į sėdmenų ar deltinį raumenį.

Rekomenduojama palaikomoji šizofrenijos dozė yra 75 mg kartą per mėnesį.

Sergant šizofrenija ir šizoafektiniais sutrikimais palaikomoji dozė nustatoma pagal individualią toleranciją ir (arba) veiksmingumą ir gali būti 25–150 mg. 25 mg dozė nebuvo tirta esant šizoafektiniam sutrikimui.

Palaikomąją Xeplion dozę galima koreguoti kas mėnesį. Šiuo atveju būtina atsižvelgti į ilgesnį veikliosios medžiagos išsiskyrimą iš paliperidono palmitato, nes dozės keitimo poveikis gali visiškai pasireikšti tik po kelių mėnesių.

Kai antros įsotinamosios dozės negalima skirti praėjus 7 dienoms po pirmosios, tai galima padaryti 4 dienas anksčiau / vėliau. Panašiai ir ateityje, jei neįmanoma švirkšti Xeplion kas mėnesį, injekciją galima atlikti 7 dienas anksčiau / vėliau.

Tais atvejais, kai antroji injekcija nebuvo atlikta laiku (7 ± 4 dienos), rekomenduojama atnaujinti gydymą, atsižvelgiant į laiką, kuris praėjo nuo pirmosios Xeplion injekcijos.

Jei nuo pirmosios injekcijos praėjo mažiau nei 28 dienos, pacientas turėtų kuo greičiau sušvirkšti antrą 100 mg injekciją į deltinį raumenį. Trečioji 75 mg dozė injekuojama į sėdmenų ar deltinį raumenį praėjus 5 savaitėms po pirmosios (išskyrus antrosios injekcijos laiką). Ateityje turėtumėte sekti mėnesio injekcijų kursą.

Jei nuo pirmosios injekcijos dienos praėjo 4–7 savaitės, gydymą reikia atnaujinti į deltinį raumenį įvedus dvi 100 mg Xeplion injekcijas pagal šią schemą:

• pirma: pristatoma kuo greičiau;
• antra: pristatyta po 7 dienų.

Tada terapija atliekama pagal standartinę schemą.

Kai nuo pirmosios injekcijos praėjo daugiau nei 7 savaitės, gydymą reikia pradėti iš naujo.

Jei nuo paskutinės palaikomosios injekcijos praėjo mažiau nei 6 savaitės, kitą injekciją reikia atlikti kuo greičiau, lygią ankstesnei dozei. Po to vaistas skiriamas kas mėnesį.

Jei nuo paskutinės palaikomosios injekcijos praėjo daugiau nei 6 savaitės, Xeplion skiriamas pagal vieną iš dviejų režimų:

1. Pacientai stabilizavosi vartodami 25–100 mg dozę: Xeplion į deltinį raumenį suleidžiamas kuo greičiau ta doze, kuria paciento būklė stabilizavosi prieš praleidžiant injekciją. Kita injekcija į deltinį raumenį ta pačia doze atliekama po savaitės, aštuntą dieną. Terapija tęsiama pagal standartinę schemą.
2. Pacientai stabilizavosi vartodami 150 mg dozę: Xeplion švirkščiamas į deltinį raumenį kuo greičiau 100 mg doze. Kita injekcija į deltinį raumenį 100 mg doze atliekama po savaitės, aštuntą dieną. Terapija tęsiama pagal standartinę schemą.

Jei po paskutinės palaikomosios injekcijos praėjo daugiau kaip 6 mėnesiai, gydymas vėl pradedamas.

Xeplion galima naudoti tik IM (giliai į raumenis). Procedūrą turėtų atlikti tik medicinos specialistas. Visa dozė skiriama vienu metu, jos negalima padalyti į kelias injekcijas.

Adatos dydis įkišti į deltinį raumenį priklauso nuo paciento kūno svorio:

• ≥ 90 kg: ilga adata su pilku korpusu iš rinkinio;
• <90 kg: trumpa adata su mėlyna statine iš rinkinio.

Xeplion reikia pakaitomis švirkšti į dešinįjį ir kairįjį deltinius raumenis.

Įterpti į gluteus maximus rekomenduojama naudoti ilgą, pilkos šerdies adatą iš rinkinio. Vaistą reikia švirkšti pakaitomis į dešiniojo ir kairojo sėdmenų raumenų viršutinį išorinį kvadrantą.

Pacientams, kurių CC yra 50–80 ml / min, rekomenduojama pradėti vartoti Xeplion po 100 ir 75 mg dozės atitinkamai pirmąją ir aštuntąją dienas (deltiniame raumenyje). Po mėnesio vartojama 50 mg (sėdmenų ar deltinio raumens srityje). Tolesnė palaikomoji dozė yra 25–100 mg.

Nėra sistemingo įrašo apie pacientų, sergančių šizofrenija ar šizoafektiniu sutrikimu, perkėlimą iš kitų antipsichozinių vaistų į paliperidoną ar apie jo bendrą vartojimą su kitais antipsichotikais. Anksčiau vartotus geriamuosius antipsichozinius vaistus Xeplion vartojimo pradžioje galima palaipsniui atšaukti.

Jei pacientas gavo injekcinius ilgai veikiančius neuroleptikus, jie nedelsdami pradeda vartoti palaikomąją paliperidono dozę kitos planinės injekcijos metu (pradinės dozės nereikia pirmąją gydymo savaitę).

Pacientams, kuriems stabilizuojamos skirtingos suspensijos dozės, skiriant ilgalaikį Rispolept Konsta į raumenis, pusiausvyrinė veikliosios medžiagos koncentracija gali pasiekti panašias vertes palaikomojo gydymo Xeplion metu kartą per mėnesį. Jei paskutinė Rispolept Konst dozė, vartojama kas 2 savaites, buvo 25; 37,5 ir 50 mg, tada Xeplion reikia vartoti 1 kartą per mėnesį, atitinkamai 50, 75 arba 100 mg dozėmis.

Ankstesnio antipsichozinio preparato atšaukimas atliekamas pagal vartojimo instrukcijas. Atšaukiant Xeplion, reikia atsižvelgti į ilgalaikį veikliosios medžiagos išsiskyrimą. Kaip ir vartojant kitus antipsichozinius vaistus, būtina periodiškai įvertinti, ar reikia tęsti gydymą, siekiant išvengti ekstrapiramidinių sutrikimų.

Suspensijos švirkštas skirtas tik vienkartiniam vartojimui. Prieš pradedant procedūrą, jį reikia purtyti 10 sekundžių.

Šalutiniai poveikiai

Klinikinių tyrimų metu nustatyta, kad dažniausiai dėl Xeplion vartojimo atsiranda mieguistumas, sedacija, vidurių užkietėjimas, pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas, vėmimas, galvos svaigimas, reakcijos injekcijos vietoje, nerimas, nemiga, galvos skausmas, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, parkinsonizmas. akatizija, svorio padidėjimas, sujaudinimas, tachikardija, drebulys, distonija, nuovargis, raumenų ir kaulų skausmas. Šių sutrikimų dozė priklauso nuo mieguistumo ir sedacijos.

Dauguma šalutinių reiškinių buvo vidutinio sunkumo arba lengvi.

Galimos nepageidaujamos reakcijos [> 10% - labai dažnai; (> 1% ir 0,1% ir 0,01% ir <0,1%) - retai; <0,01% - labai reti]:

• imuninė sistema: retai - padidėjęs jautrumas; retai - anafilaksinės reakcijos;
• kepenų ir tulžies sistema: dažnai - padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas; retai - padidėja kepenų fermentų ir gama-glutamiltransferazės aktyvumas; retai - gelta;
• kvėpavimo sistema: dažnai - nosies užgulimas, kosulys; retai - švokštimas, ryklės-gerklų srities skausmas, dusulys, kraujavimas iš nosies, plaučių perpildymas; retai - miego apnėjos sindromas, aspiracinė pneumonija, disfonija, hiperventiliacija, kvėpavimo takų perkrovimas;
• širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai - tachikardija, bradikardija, padidėjęs kraujospūdis; retai - ortostatinė hipotenzija, sumažėjęs kraujospūdis, laidumo sutrikimas, atrioventrikulinė blokada, EKG anomalijos, posturalinės ortostatinės tachikardijos sindromas, padidėjęs QT intervalas EKG, širdies plakimas, prieširdžių virpėjimas; retai - sinusų aritmija, karščio bangos, išemija, plaučių embolija, giliųjų venų trombozė;
• virškinimo sistema: dažnai - pykinimas, dispepsija, viršutinės pilvo dalies skausmas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, dantų skausmas, vėmimas; retai - gastroenteritas, vidurių pūtimas, diskomfortas pilve, burnos gleivinės sausumas; retai - žarnyno obstrukcija, pankreatitas, išmatų nelaikymas, disfagija, cheilitas, išmatų akmenys, liežuvio edema;
• nervų sistema: labai dažnai - galvos skausmas; dažnai - mieguistumas, diskinezija, sedacija, distonija, drebulys, parkinsonizmas, galvos svaigimas, akatizija, ekstrapiramidiniai simptomai; retai - psichomotorinė hiperaktyvumas, disgeuzija, traukuliai (įskaitant epilepsijos priepuolius), parestezija, dėmesio išsiblaškymas, dizartrija, alpimas, laikysenos galvos svaigimas, hipestezija, sunki diskinezija; retai - sąmonės netekimas, diabetinė koma, galvos drebulys, pusiausvyros sutrikimas, smegenų išemija, piktybinis neurolepsinis sindromas, sumažėjęs sąmonės lygis, atsako į dirgiklius trūkumas, sutrikusi koordinacija;
• reprodukcinė sistema: nedažnai - pažeidimai / vėluojančios mėnesinės, amenorėja, ginekomastija, išskyros iš makšties, galaktorėja, seksualinė / erekcijos disfunkcija, ejakuliacijos sutrikimai; retai - išskyros iš pieno liaukų, pieno liaukų padidėjimas / įsiplieskimas, skausmas pieno liaukose, priapizmas, diskomfortas pieno liaukose;
• šlapimo sistema: retai - šlapimo nelaikymas, pollakiurija, dizurija; retai - uždelstas šlapimo išsiskyrimas;
• raumenų ir kaulų sistema: dažnai - galūnių, nugaros skausmas, raumenų ir kaulų skausmas; retai - raumenų spazmai, artralgija, kaklo skausmai, sąnarių sustingimas; retai - laikysenos sutrikimas, padidėjęs kreatino fosfokinazės aktyvumas, raumenų silpnumas, sąnarių patinimas, rabdomiolizė;
• psichikos sutrikimai: labai dažnai - nemiga; dažnai - sujaudinimas, depresija, nerimas; retai - miego sutrikimas, sumažėjęs libido, košmarai, nervingumas, manija, sumišimo būsena; retai - emocinis išsilyginimas, anorgazmija;
• infekcijos: dažnai - gripas, viršutinių kvėpavimo takų ir šlapimo sistemos infekcijos; retai - bronchitas, ausų infekcijos, akių infekcijos, tonzilitas, sinusitas, poodinis pūlinys, cistitas, kvėpavimo takų infekcijos, pneumonija, poodinių riebalų uždegimas, akarodermitas; retai - onichomikozė;
• kraujotakos / limfinė sistema: retai - baltųjų kraujo ląstelių kiekio sumažėjimas, eozinofilų skaičiaus padidėjimas, anemija, hematokrito sumažėjimas; retai - neutropenija, trombocitopenija, agranulocitozė;
• endokrininė sistema: dažnai - hiperprolaktinemija; retai - nepakankama antidiurezinio hormono sekrecija; nežinomo dažnio - gliukozė šlapime;
• medžiagų apykaita: dažnai - svorio kritimas / padidėjimas, hiperglikemija, trigliceridų koncentracijos plazmoje padidėjimas; retai - cukrinis diabetas, hiperinsulinemija, padidėjusi cholesterolio koncentracija kraujyje, anoreksija, padidėjęs / sumažėjęs apetitas; retai - diabetinė ketoacidozė, polidipsija, intoksikacija vandeniu, hipoglikemija;
• pojūčiai: retai - konjunktyvitas, neryškus matymas, galvos sukimasis, akių sausumas, spengimas ausyse, ausų skausmas; retai - sukamasis nistagmas, nevalingas akies obuolio judesys, akių paraudimas, fotofobija, glaukoma, padidėjęs ašarojimas;
• oda: dažnai - odos bėrimas; retai - dilgėlinė, alopecija, eritema, spuogai, sausa oda, egzema, niežėjimas; retai - seborėjinis dermatitas, bėrimas vaistais, pleiskanos, odos spalvos pakitimas, angioneurozinė edema, hiperkeratozė;
• kiti: dažnai - asteniniai sutrikimai, silpnumas, karščiavimas, vietinės reakcijos (pasireiškia skausmu, niežuliu, sukietėjimu injekcijos vietoje); retai - sukietėjimas injekcijos vietoje, negalavimas, veido edema, krūtinės skausmas, diskomfortas krūtinėje, eisenos sutrikimas, edema (įskaitant lengvą, periferinę ir (arba) generalizuotą edemą), kritimas; retai - hipotermija, šaltkrėtis, naujagimių abstinencijos sindromas, karščiavimas, sumažėjusi kūno temperatūra, troškulys, cista injekcijos vietoje, abstinencijos sindromas, poodinio audinio uždegimas, abscesas ir (arba) hematoma injekcijos vietoje.

Šalutinis poveikis, apie kurį pranešta gydant risperidonu (gali atsirasti vartojant Xeplion kartu su aukščiau išvardytais atvejais)

• nervų sistema: sutrikusi smegenų kraujotaka;
• kvėpavimo sistema: švokštimas;
• regos organas: intraoperacinis suglebęs rainelės sindromas;
• pažeidimai injekcijos vietoje (pastebėti naudojant injekcinę risperidono formą) ir bendri sutrikimai: nekrozė, opa injekcijos vietoje.

Dažniausiai injekcijos vietoje atsiranda lengvas ar vidutinis skausmas. Laikui bėgant skausmo sindromo dažnis ir intensyvumas mažėja. Deltoidinės injekcijos yra šiek tiek skausmingesnės, palyginti su gluteus injekcijomis. Kiti injekcijos vietos sutrikimai dažniausiai buvo lengvi ir apėmė: dažnai sukietėjimą; retai - niežėjimas; retai mazgeliai.

Ekstrapiramidiniai simptomai apima šiuos terminus:

• diskinezija: diskinezija, choreoatetozė, raumenų trūkčiojimas, mioklonusas, atetozė;
• parkinsonizmas: ramybės būsenos parkinsonizmo drebulys, hipokinezija, raumenų standumas, glabelinio reflekso sutrikimas, hipersalivacija, raumenų ir kaulų sąstingis, parkinsonizmas, seilėtekis, raumenų įtempimas, į kaukę panašus veidas, parkinsoninė eisena, bradikinezija, pakaušio raumenų akinezija, pakaušio raumenų standumas;
• distonija: nevalingi raumenų susitraukimai, konvulsinis žandikaulių sugniaužimas, liežuvio spazmas, distonija, blefarospazmas, liežuvio paralyžius, veido spazmas, laringospazmas, opisthotonusas, pleurototonusas, burnos ir ryklės spazmas, miotonija, miogeninė kontraktūra, hipertenzija, torticollis, akies obuolio judėjimas;
• akatizija: hiperkinezija, neramių kojų sindromas, akatizija, neramumas;
• drebulys.

Sąraše yra platesnis simptomų, kuriems gali nebūti ekstrapiramidinės etiologijos, spektras.

Svorio padidėjimas priklauso nuo dozės. Vartojant placebą ir 25, 100 ir 150 mg Xeplion dozes, šis pažeidimas buvo pastebėtas atitinkamai 5, 6, 8 ir 13%.

Taikant antipsichozinį gydymą, gali pailgėti QT intervalas, atsirasti skilvelių aritmijos (skilvelių virpėjimas ir tachikardija), tachikardijos, tokios kaip piruetas, širdies sustojimas ir staigi nepaaiškinama mirtis. Taip pat yra įrodymų apie venų tromboemboliją (nežinomo dažnio), įskaitant giliųjų venų trombozę ir plaučių emboliją, atvejų.

Perdozavimas

Xeplion perdozavimo pacientams tikimybė yra maža, nes vaistą vartoja sveikatos priežiūros darbuotojai.

Pagrindiniai simptomai: padidėjęs žinomas farmakologinis paliperidono poveikis, įskaitant mieguistumą, QT intervalo pailgėjimą, tachikardija, vangumas, sumažėjęs kraujospūdis, ekstrapiramidiniai sutrikimai. Geriamojo paliperidono perdozavimas siejamas su skilvelių virpėjimu ir polimorfine skilvelio tachikardija, pavyzdžiui, piruetu.

Ūminio perdozavimo atveju reikia įvertinti kelių vaistų vartojimo tikimybę.

Norint įvertinti terapijos ir atsigavimo poreikį, reikia atsižvelgti į ilgalaikį veikliosios medžiagos išsiskyrimą ir pailgintą paliperidono T _1/2.

Terapija: specifinio priešnuodžio nėra. Įrodyta, kad jis vykdo bendrąsias palaikomąsias priemones, užtikrina ir palaiko kvėpavimo takų praeinamumą, pakankamą plaučių vėdinimą ir kraujo prisotinimą deguonimi. Norint nustatyti galimas aritmijas, reikia nedelsiant stebėti širdies ir kraujagyslių funkciją, įskaitant nuolatinį elektrokardiogramos (EKG) stebėjimą. Sutrikus kraujotakai ir sumažėjus kraujospūdžiui, reikia imtis atitinkamų priemonių, pavyzdžiui, į veną leisti simpatomimetikus ir (arba) tirpalus. Esant sunkiems ekstrapiramidiniams simptomams, skiriami anticholinerginiai vaistai. Reikia atidžiai stebėti paciento būklę, kol jis visiškai pasveiks.

Specialios instrukcijos

Xeplion nerekomenduojamas pacientams, kuriems yra ūminis psichomotorinis sujaudinimas ar sunki psichozė, kai reikia nedelsiant kontroliuoti simptomus.

Skiriant vaistą reikia būti atsargiems širdies ir kraujagyslių ligų ar QT intervalo pailgėjimo istorijoje, taip pat vartojant kartu su vaistais, kurie gali pailginti QT intervalą.

Yra informacijos apie NMS (piktybinio neurolepsinio sindromo) išsivystymą paliperidono vartojimo laikotarpiu. Jam būdinga kūno temperatūros padidėjimas, raumenų standumas, autonominės nervų sistemos nestabilumas, kreatino fosfokinazės koncentracijos serume padidėjimas ir sąmonės sutrikimas. Taip pat galima išsivystyti mioglobinurija (rabdomiolizė) ir ūmus inkstų nepakankamumas. Jei atsiranda simptomų, kurie rodo NMS, Xeplion atšauktas.

Atsiradus vėlyvosios diskinezijos simptomams, kuriems būdingi ritmiški, nevalingi judesiai, daugiausia veido raumenys ir (arba) liežuvis, reikia panaikinti Xeplion.

Stebint po registracijos, pacientams, kurie anksčiau toleravo geriamąsias paliperidono ar risperidono formas, buvo užfiksuoti reti anafilaksinių reakcijų vystymosi atvejai. Atsiradus padidėjusio jautrumo reakcijoms, reikia atšaukti Xeplion ir atlikti būtinas pagalbines klinikines priemones. Būklė stebima tol, kol simptomai išnyks.

Atsižvelgiant į vaisto vartojimą, buvo pastebėti hiperglikemijos, cukrinio diabeto ir esamo cukrinio diabeto paūmėjimo atvejai. Sunku nustatyti ryšį tarp Xeplion vartojimo ir sutrikusios gliukozės apykaitos, kuris siejamas su didele cukrinio diabeto rizika pacientams, sergantiems šizofrenija ir šizoafektiniais sutrikimais, taip pat su plačiu cukrinio diabeto paplitimu bendrojoje populiacijoje. Visus pacientus reikia stebėti dėl cukrinio diabeto ir hiperglikemijos simptomų.

Yra informacijos apie reikšmingą svorio padidėjimą Xeplion vartojimo laikotarpiu, todėl reikia nustatyti paciento kūno svorio kontrolę.

Naudojant paliperidoną galimų nuo prolaktino priklausančių navikų fone, reikia būti atsargiems, nepaisant to, kad iki šiol epidemiologinių ir klinikinių tyrimų metu tiesioginis ryšys tarp Xeplion terapijos ir krūties naviko augimo nebuvo įrodytas.

Paliperidonas, turintis α adrenoblokatorių aktyvumą, kai kuriems pacientams gali sukelti ortostatinę hipotenziją. Atsižvelgiant į tai, Xeplion reikia skirti atsargiai pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis, smegenų kraujotakos sutrikimais ar būklėmis, dėl kurių gali sumažėti kraujospūdis.

Xeplion vartojimas senyviems demencija sergantiems pacientams nebuvo tirtas. Paliperidonas yra aktyvus risperidono metabolitas, todėl reikia atsižvelgti į gydymo šiais vaistais patirtį. Senyvų demencija sergančių pacientų, vartojusių risperidoną, mirtingumas padidėjo pacientų, vartojusių furosemidą ir risperidoną, mirtingumas, palyginti su grupe, kuri šiuos vaistus vartojo kaip monoterapiją. Patofiziologiniai mechanizmai, paaiškinantys šį stebėjimą, nebuvo nustatyti. Tačiau tokiais atvejais skiriant Xeplion reikia būti ypač atsargiems. Pacientų, vartojančių kitus diuretikus kartu su risperidonu, mirtingumo padidėjimas nebuvo nustatytas. Nepaisant terapijos, dehidracija yra dažnas mirtingumo rizikos veiksnys, todėl senyvus demencija sergančius pacientus reikia atidžiai stebėti.

Atliekant placebu kontroliuojamus tyrimus nustatyta, kad smegenų kraujotakos sutrikimų (trumpalaikių ir insulto) atvejų, įskaitant mirtinus, dažnis, palyginti su placebo vartojimu, trigubai padidėja senyviems demencija sergantiems pacientams, kurie vartojo netipinių antipsichozinių vaistų, įskaitant risperidoną, olanzapiną ir aripiprazolą. Šio reiškinio mechanizmas nežinomas.

Terapijos laikotarpiu pastebėta leukopenija, neutropenija, agranulocitozė. Agranulocitozė stebėta po registracijos labai retais atvejais. Pacientams, kuriems kliniškai reikšmingai sumažėjo leukocitų skaičius istorijoje arba nuo vaistų priklausoma neutropenija / leukopenija pirmaisiais gydymo mėnesiais, rekomenduojama atlikti bendrą kraujo tyrimą. Jei nėra kitų galimų priežasčių, Xeplion vartojimas turėtų būti svarstomas pirmą kartą kliniškai reikšmingai sumažėjus leukocitų kiekiui. Pacientus, kuriems yra kliniškai reikšminga neutropenija, reikia stebėti dėl karščiavimo ar infekcijos simptomų. Jei atsiranda tokių požymių, gydymą reikia pradėti nedelsiant. Pacientai, sergantys sunkia neutropenija (absoliutus neutrofilų skaičius yra mažesnis nei 1 × 10 ⁹/ l) kol leukocitų skaičius nebus normalizuotas, Xeplion yra atšauktas.

Yra informacijos apie venų tromboembolijos išsivystymą. Kadangi pacientams, vartojantiems Xeplion, dažnai yra didelė venų tromboembolijos atsiradimo tikimybė, prieš gydymą ir jo metu reikia atsižvelgti į visus įmanomus rizikos veiksnius ir, jei reikia, imtis prevencinių priemonių.

Prieš skirdamas Xeplion pacientams, sergantiems Parkinsono liga ar demencija su Lewy kūnais, gydytojas turėtų įvertinti ryšį tarp NMS išsivystymo naudos ir rizikos bei padidėjusio jautrumo antipsichotikams buvimo. Galimos padidėjusio jautrumo apraiškos: ekstrapiramidiniai simptomai, laikysenos nestabilumas su dažnais kritimais, skausmo jautrumo nuobodulys, sumišimas.

Yra informacijos apie Xeplion gebėjimą sukelti priapizmą. Priapizmas buvo užregistruotas kontroliuojant narkotikų vartojimą po pateikimo į rinką. Jei priapizmo simptomai savaime neišnyksta per 3-4 valandas, pacientas turėtų kreiptis į gydytoją.

Kūno gebėjimo žeminti kūno temperatūrą pablogėjimas gali būti susijęs su Xeplion vartojimu. Todėl pacientams, kuriems gali pakilti kūno temperatūra, reikia būti atsargiems.

Ikiklinikinių tyrimų metu nustatyta, kad paliperidonas turi antiemetinį poveikį. Tai gali užmaskuoti tam tikrų vaistų perdozavimo simptomus ir požymius ar specifines sąlygas, įskaitant žarnų obstrukciją, smegenų naviką ar Reye sindromą.

Vartojant IM Xeplion reikia stengtis išvengti atsitiktinio paliperidono patekimo į kraujagysles.

Operuojant kataraktą pacientams, gydomiems Xeplion, pastebėta ISDR (intraoperacinio suglebusio rainelės sindromo) raida. ISDR padidina komplikacijų, susijusių su regos organu, riziką operacijos metu ir po jos. Galima nauda iš Xeplion atšaukimo prieš operaciją nebuvo nustatyta. Gydytojas turėtų įvertinti riziką, susijusią su vaisto nutraukimu.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Terapijos laikotarpiu rekomenduojama susilaikyti nuo transporto priemonių vairavimo, kol bus nustatytas individualus jautrumas Xeplion veikimui.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

• nėštumas: Xeplion galima vartoti tik tais atvejais, kai laukiama nauda yra didesnė už galimą riziką;
• laktacijos laikotarpis: vaisto vartoti draudžiama.

Xeplion poveikis žmonių gimdymui ir gimdymui nebuvo tirtas. Jei moteris paliperidoną vartojo trečią nėštumo trimestrą, naujagimiui gali kilti ekstrapiramidiniai sutrikimai ir (arba) įvairaus laipsnio abstinencijos sindromas. Simptomai yra hipertenzija, sujaudinimas, hipotenzija, mieguistumas, drebulys, žindymas ir kvėpavimo sutrikimas.

Nustatyta, kad paliperidonas patenka į motinos pieną.

Vaikų vartojimas

Xeplion nepriskiriamas jaunesniems nei 18 metų pacientams (saugumo pobūdis netirtas).

Sutrikus inkstų funkcijai

Taikymas priklausomai nuo kokybės:

• 50–80 ml / min.: Xeplion skiriamas atsargiai;
• <50 ml / min.: gydymas nerekomenduojamas.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Xeplion vartojimas pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, netirtas, todėl reikia atsargiai skirti vaistą.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Skiriant Xeplion senyviems pacientams, sergantiems demencija, reikia būti atsargiems.

Vaistų sąveika

Paliperidono palmitatas hidrolizuojamas į paliperidoną, todėl, vertinant vaistų sąveikos galimybę, reikia atsižvelgti į geriamojo paliperidono tyrimų rezultatus.

Galima sąveika:

• vaistai, kurie padidina QT intervalą, įskaitant antiaritminius vaistus (prokainamidas, chinidinas, amiodaronas, dizopiramidas, sotalolis), antihistamininiai vaistai, antipsichoziniai vaistai (tioridazinas, chlorpromazinas); kai kurie vaistai nuo maliarijos (meflokinas), antibiotikai (moksifloksacinas, gatifloksacinas): derinant juos reikia atsargiai, nes paliperidonas gali pailginti QT intervalą;
• centrinio veikimo vaistai, alkoholis: padidėjęs poveikis centrinei nervų sistemai, derinys reikalauja atsargumo;
• levodopa, dopamino receptorių agonistai: silpnėja jų poveikis, derinys reikalauja atsargumo;
• vaistai, galintys sukelti ortostatinę hipotenziją: šio poveikio padidėjimas yra adityvus;
• vaistai, kurie mažina traukulių slenkstį (tramadolis, meflokinas, butirofenonai, fenotiazinai, selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, tricikliai dariniai ir kt.): derinant reikia atsargumo;
• karbamazepinas: paliperidono vidutinio C _max ir AUC sumažėjimas; pradedant vartoti karbamazepiną, Xeplion dozę reikia peržiūrėti ir, jei reikia, padidinti; atšaukus karbamazepino vartojimą, priešingai, paliperidono dozė gali būti padidinta;
• natrio divalproeksas (pailginto atpalaidavimo tabletėse): paliperidono C _max ir AUC padidėjimas; vartojant kartu su valproatu, atsižvelgiant į paciento klinikinį įvertinimą, gali būti svarstoma galimybė sumažinti Xeplion dozę;
• risperidonas, geriamasis paliperidonas: vartojant kartu, reikia atsargiai.

Informacijos apie kombinuoto paliperidono ir kitų antipsichozinių vaistų vartojimo saugumą yra nedaug.

Analogai

„Xeplion“analogai yra: „Invega“, „Trevikta“, „Risperidone Ozone“, „Rispolept“, „Risset“, „Torendo“ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti iki 30 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 2 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Xeplion

Atsiliepimų apie „Xeplion“yra nedaug. Kai kuriuos pacientus tenkina vaisto veiksmingumas ir toleravimas. Pranešama, kad jis sukelia mažiau mieguistumo ir mažiau nuovargio nei kiti antipsichoziniai vaistai. Kitais atvejais pranešama apie sunkų šalutinį poveikį.

„Xeplion“kaina vaistinėse

Apytikslė „Xeplion“(1 švirkšto) kaina yra:

• 50 mg / ml - 9300-14,100 rublių;
• 75 mg / ml - 10 500–20 375 rubliai;
• 100 mg / ml - 12 500-25 054 rubliai;
• 150 mg / ml - 14 500–33 534 rubliai.

„Xeplion“: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Xeplion 100 mg / ml suspensija ilgalaikiam veikimui į raumenis 1 ml 1 vnt. 25 973 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!