"Bilumid" - Vartojimo Instrukcijos, Kaina, Apžvalgos, Tablečių Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

„Bilumid“

„Bilumid“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Bilumide

ATX kodas: L02BB03

Veiklioji medžiaga: bikalutamidas (bikalutamidas)

Gamintojas: UAB "Veropharm" (Rusija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2020 06 16

„Bilumid“yra nesteroidinis antiandrogeninis vaistas, skirtas vyrų prostatos piktybinių navikų hormoniniam gydymui.

Išleidimo forma ir kompozicija

Dozavimo forma - plėvele dengtos tabletės: apvalios, abipus išgaubtos, skerspjūvyje išsiskiria du sluoksniai - geltonos plėvelės apvalkalas ir baltas arba beveik baltas šerdis (lizdinėse plokštelėse po 7, 10 arba 14 vnt.; Kartoninėje dėžutėje 4 pakuotės po 7 vnt., 3 pakuotės po 10 vnt. Arba 2 pakuotės po 14 vnt. Ir vaisto vartojimo instrukcijos; polimerinių medžiagų skardinėje, 28 vnt., Kartoninėje dėžutėje, 1 skardinė ir „Bilumid“naudojimo instrukcijos).

1 tabletės (50/150 mg) sudėtis:

• veiklioji medžiaga: bikalutamidas - 50 arba 150 mg;
• pagalbinės medžiagos: bulvių krakmolas - 30,8 / 92,4 mg; pieno cukrus (laktozės monohidratas) - 55,7 / 167,1 mg; MCC (mikrokristalinė celiuliozė) - 8/24 mg; polivinilpirolidonas (povidonas) - 8/24 mg; natrio karboksimetilkrakmolas (primogelis) - 4,8 / 14,4 mg; magnio stearatas - 1,6 / 4,8 mg; aerozilas (koloidinis silicio dioksidas) - 1,1 / 3,3 mg;
• plėvelės apvalkalas: polivinilpirolidonas (povidonas) - 1,35 / 4,05 mg; hidroksipropilmetilceliuliozė (hipromeliozė) - 2,15 / 6,45 mg; polisorbatas 80 (80 iš dvylikos) - 0,45 / 1,35 mg; titano dioksidas - 0,4 / 1,2 mg; talkas - 0,6 / 1,8 mg; dažiklis chinolino geltonasis (E104) - 0,05 / 0,15 mg.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Aktyvus „Bilumid“ingredientas - bikalutamidas yra raceminis mišinys, kuriame jo (R) -enantiomeras daugiausia turi nesteroidinį antiandrogeninį poveikį. Medžiaga neturi jokio kito endokrininio poveikio.

Bikalutamidas, jungdamasis prie androgenų receptorių, bet neaktyvindamas genų ekspresijos, slopina stimuliuojantį androgenų poveikį, dėl kurio regresuoja piktybiniai prostatos navikai.

Kai kuriems pacientams nutraukus bikalutamido vartojimą, gali išsivystyti klinikinis antiandrogenų nutraukimo sindromas.

Farmakokinetika

Išgertas bikalutamidas greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Maisto vartojimas neturi įtakos jo absorbcijai. Kasdien vartojant 50 mg dozę „Bilumid“, pusiausvyros (R) -enantiomero koncentracija plazmoje yra ~ 9 μg / ml, vartojant 150 mg - ~ 22 μg / ml. Veikliojo (R) -enantiomero dalis, atsižvelgiant į pusiausvyrinę medžiagos koncentraciją plazmoje, sudaro iki 99% visų kraujyje cirkuliuojančių enantiomerų.

Prie plazmos baltymų jungiasi daug: raceminis mišinys - 96%, (R) - enantiomeras - 99,6%.

Bikalutamidas oksidacijos metu intensyviai metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų konjugatai su gliukurono rūgštimi. Metabolitai maždaug vienodomis proporcijomis išsiskiria pro inkstus ir žarnas.

Kadangi (R) -enantiomero pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 7 dienos, (S) -enantiomeras iš organizmo pasišalina daug greičiau. Kasdien vartojant bikalutamidą, maždaug 10 kartų padidėja pusiausvyros (R) -enantiomero koncentracija kraujo plazmoje dėl ilgo pusinės eliminacijos periodo. Ši farmakokinetinė medžiagos savybė leidžia vartoti „Bilumid“1 kartą per dieną.

(R) -enantiomero farmakokinetinėms savybėms įtakos neturi paciento amžius, inkstų funkcijos būklė ir lengvas / vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas.

Yra įrodymų, kad esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui (R) -enantiomero pašalinimas iš plazmos sulėtėja.

Vartojimo indikacijos

• išplitęs prostatos vėžys (prostatos vėžys) - kartu su gonadotropiną atpalaiduojančio hormono (GnRH) analogu arba chirurgine kastracija;
• lokaliai išplitęs prostatos vėžys (T3 - T4 stadijos, bet koks N, M0; T1 - T2, N +, M0 etapas) - kaip vaistas monoterapijai ar adjuvantiniam gydymui, be radikalios prostatektomijos ar radioterapijos;
• lokaliai išplitęs nemetastazinis PCa - kai chirurginė kastracija ir (arba) kitos medicininės intervencijos netaikomos ar nepriimtinos.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• hipolaktazija, laktazės trūkumas, gliukozės-galaktozės malabsorbcija;
• vartojimas kartu su astemizolu, terfenadinu, cisapridu;
• vaikai ir paaugliai iki 18 metų;
• padidėjęs jautrumas bikalutamidui ar pagalbiniams vaisto komponentams.

„Bilumid“nėra skiriama pacientėms moterims.

Vaistas atsargiai vartojamas šiais atvejais:

• vidutinio sunkumo ar sunkumo kepenų funkcijos pažeidimai;
• rizikos veiksnių buvimas pailginant QT intervalą, kartu vartojami vaistai, pailginantys QT intervalą;
• kartu vartojamas ciklosporinas; BMCC (lėti kalcio kanalų blokatoriai); vaistai, slopinantys mikrosomų oksidaciją (cimetidinas, ketokonazolas); vaistai metabolizuojami daugiausia dalyvaujant izofermentui CYP3A4.

„Bilumid“, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

„Bilumid“tabletės yra skirtos vartoti per burną.

Rekomenduojamas dozavimo režimas suaugusiems ir vyresniems vyrams:

• dažnas prostatos vėžys (kartu naudojant GnRH analogą ar chirurginę kastraciją): 50 mg (1 tabletė) kartą per parą. Terapija prasideda tuo pačiu metu, kai pradedamas GnRH analogas, arba iškart po chirurginės kastracijos;
• lokaliai išplitęs prostatos vėžys: 150 mg (1 tabletė po 150 mg arba 3 tabletės po 50 mg) 1 kartą per dieną. Terapijos kursas yra ilgas, vaistas vartojamas mažiausiai 2 metus. Jei pasireiškia ligos progresavimo simptomai, kursą reikia baigti.

Šalutinis poveikis

Šalutinis poveikis, atsirandantis vartojant 50 mg „Bilumid“tabletes:

• labai dažnai (10% ar daugiau): astenija, anemija, krūtų jautrumas, ginekomastija (ji gali išlikti ir baigus gydymą, ypač ilgai vartojant bikalutamidą), bėrimas;
• dažnai (mažiausiai 1%, bet mažiau nei 10%): anemija *, karščio bangos *, galvos svaigimas *, pykinimas *, pilvo skausmas *, vidurių užkietėjimas *, hematurija *, edema *, toksinis poveikis kepenims, laikinas kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas, gelta (šie kepenų funkcijos pokyčiai retais atvejais buvo vertinami kaip rimti, dažniau jie buvo laikini, visiškai išnyko arba susilpnėjo tęsiant kursą arba nutraukus gydymą), sumažėjęs libido, sumažėjęs apetitas, depresija, mieguistumas, meteorizmas, dispepsija, alopecija ar hirsutizmas (plaukų augimo atstatymas), niežulys, sausa oda, erekcijos disfunkcija, svorio padidėjimas, krūtinės skausmas, QT intervalo pailgėjimas, širdies nepakankamumas **, miokardo infarktas (buvo pranešimų apie mirtinus atvejus) **;
• retai (ne mažiau kaip 0,01%, bet mažiau nei 0,1%): padidėjusio jautrumo reakcijos, dilgėlinė, angioneurozinė edema, intersticinės plaučių ligos (buvo pranešimų apie mirtinus atvejus), jautrumo šviesai reakcijos **;
• labai reti (mažiau nei 0,01%): kepenų nepakankamumas (buvo pranešimų apie mirtinus atvejus).

Pastabos

* Labai dažnai nepageidaujamos reakcijos buvo pastebėtos kartu vartojant bikalutamidą ir GnRH analogus.

** Nepageidaujamos reakcijos pastebėtos taikant monoterapiją bikalutamidu.

Šalutinis poveikis, atsirandantis vartojant 150 mg „Bilumid“tabletes:

• labai dažnai (10% ar daugiau): astenija, krūtų jautrumas, ginekomastija (ji gali išlikti ir baigus gydymą, ypač ilgai vartojant bikalutamidą), odos bėrimas;
• dažnai (mažiausiai 1%, bet mažiau nei 10%): anoreksija, depresija, galvos svaigimas, mieguistumas, niežėjimas, karščio bangos, vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, dispepsija, meteorizmas, alopecija ar hirsutizmas (plaukų augimo atstatymas), sumažėjęs libido, erekcijos sutrikimai, patinimas, krūtinės skausmas, svorio padidėjimas, toksinis poveikis kepenims, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, gelta, sutrikęs apetitas, anemija;
• nedažnai (ne mažiau kaip 0,1%, bet mažiau nei 1%): padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant angioneurozinę edemą ir dilgėlinę, intersticinės plaučių ligos (buvo pranešimų apie mirtinus atvejus) *;
• retai (ne mažiau kaip 0,01%, bet mažiau nei 0,1%): fotosensibilizacijos reakcijos, kepenų nepakankamumas (buvo pranešimų apie mirtinus atvejus) *.

Pastaba

* Remiantis po registracijos atliktų tyrimų duomenimis.

Nepageidaujamos reakcijos, tokios kaip cholestazė, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas ir gelta, retais atvejais buvo vertinamos kaip rimtos. Dažniau jie buvo laikini ir tęsiant kursą arba atšaukus „Bilumid“visiškai išnyko arba sumažėjo jų sunkumas. Ypač retais atvejais bikalutamido terapijos metu išsivystė kepenų funkcijos nepakankamumas, tačiau priežastinis ryšys tarp jo vystymosi ir suvartojamo vaisto vartojimo nebuvo patikimai nustatytas.

Perdozavimas

Bikalutamido perdozavimo atvejai žmonėms nebuvo aprašyti.

Įtarus „Bilumid“apsinuodijimą, rekomenduojama atlikti simptominį ir bendrą palaikomąjį gydymą, kartu stebint gyvybines organizmo funkcijas.

Dializė yra neveiksminga, nes bikalutamidas beveik visiškai susijungia su plazmos baltymais ir nepakinta su šlapimu nepakitęs. Specifinis vaisto priešnuodis nežinomas.

Specialios instrukcijos

Atsižvelgiant į bikalutamido išsiskyrimo greičio sumažėjimo tikimybę ir galimą jo kaupimąsi pacientų, sergančių kepenų nepakankamumu, organizme, rekomenduojama periodiškai įvertinti šios kategorijos pacientų kepenų funkciją. Dauguma kepenų ir tulžies sistemos sutrikimų pastebimi per pirmuosius šešis mėnesius nuo gydymo bikalutamidu pradžios.

Jei liga progresuoja padidėjus PSA (prostatos specifinio antigeno) lygiui, reikia apsvarstyti gydymo nutraukimą.

Skiriant „Bilumid“pacientams, vartojantiems kumarino antikoaguliantus, būtina reguliariai stebėti protrombino laiką.

Vienu metu „Bilumid“vartojant su vaistais, kurių metabolizme daugiausia dalyvaujama CYP3A4, reikia būti atsargiems, nes bikalutamidas gali slopinti šio citochromo P ₄₅₀ izofermento aktyvumą.

Gydymas antiandrogenais gali padidinti QT pailgėjimo riziką. Prieš skiriant „Bilumid“, kruopščiai įvertinamas santykis tarp gydymo naudos ir „piruetės“tipo skilvelių tachikardijos rizikos pacientams, turintiems polinkį turintiems polinkį turėti žinomų QT intervalo pailginimo ar QT intervalą prailginančių vaistų rizikos veiksnių.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

„Bilumid“neturi įtakos psichomotorinių reakcijų greičiui ir pacientų gebėjimui padidinti dėmesio koncentraciją, kurios reikia vairuojant transporto priemones ar užsiimant kita veikla, keliančia potencialų pavojų.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

„Bilumid“nėra skiriama pacientėms moterims.

Vaikų vartojimas

Draudžiama vartoti „Bilumid“pediatrijoje.

Sutrikus inkstų funkcijai

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, „Bilumid“dozės keisti nereikia.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Pacientams, kuriems yra lengvas kepenų funkcijos sutrikimas, bikalutamido dozės koreguoti nereikia.

Esant vidutiniam ar sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui, tikėtina, kad padidės bikalutamido kaupimasis, vaistą reikia vartoti atsargiai.

Pasireiškus ryškiems kepenų funkcijos pokyčiams, „Bilumid“tablečių vartojimą reikia nutraukti.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Ypatingų indikacijų, kaip vartoti Bilumid senyviems pacientams, nėra.

Vaistų sąveika

Duomenų apie farmakodinaminę ar farmakokinetinę sąveiką tarp GnRH analogų ir bikalutamido nėra.

In vitro nustatyta, kad bikalutamido (R) -enantiomeras slopina citochromo P ₄₅₀ 3A4 fermentą; mažesniu mastu jis veikia citochromo P ₄₅₀ fermentų 2C9, 2C19 ir 2D6 aktyvumą.

Galimas bikalutamido gebėjimas sąveikauti su kitais vaistais nerastas. Bet buvo nustatyta, kad vartojant bikalutamidą 4 savaites kartu su midazolamu, pastarojo AUC kreivės plotas padidėja 80%.

„Bilumid“nesuderinamas su astemizolu, terfenadinu, cisapridu.

Jei reikia, tuo pačiu metu bikalutamidą ir ciklosporiną ar BMCC reikia skirti atsargiai. Gali tekti mažinti šių vaistų dozes, daugiausia atsirandant ar sustiprėjus nepageidaujamam šalutiniam poveikiui. Vartojant bikalutamidą arba jį atšaukus, pacientai turi kontroliuoti ciklosporino kiekį kraujo plazmoje ir atidžiai stebėti klinikinę būklę.

Bikalutamido vartojimas kartu su mikrosomų oksidacijos inhibitoriais, tokiais kaip cimetidinas ar ketokonazolas, gali padidinti jo kiekį plazmoje ir, tikėtina, padidinti neigiamų nepageidaujamų reakcijų dažnį.

Parodžius konkurenciją dėl ryšio su baltymais, bikalutamidas, vartojamas kartu su kumarino antikoaguliantais, pavyzdžiui, varfarinu, sustiprina jų poveikį.

Vykdant antiandrogeninę terapiją, padidėja QT intervalo pailgėjimo rizika, todėl reikia būti atsargiems vartojant „Bilumid“kartu su vaistais, sukeliančiais QT intervalo pailgėjimą, arba vaistais, kurie prisideda prie „piruetų“tipo skilvelių tachikardijos išsivystymo. Tai apima IA klasės antiaritminius vaistus (chinidinas, dizopiramidas), III klasę (amiodaronas, dofetilidas, ibutilidas, sotalolis), moksifloksaciną, metadoną, antipsichozinius vaistus ir kt.

Analogai

„Bilumid“analogai yra „Androblock“, „Balutar“, „Bikalutera“, „Bicalutamide“, „Bikalutamid-Sigardis“, „Bikalutamid-Teva“, „Bikaprost“, „Bikana“, „Casodex“, „Kalumid“ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 5 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie „Bilumid“

Keletas atsiliepimų apie „Bilumid“yra teigiami. Vaistą vartoję vyrai atkreipia dėmesį į jo veiksmingumą tiek monoterapijoje, tiek kaip kompleksinio prostatos vėžio gydymo dalį. Tuo pačiu metu jie pabrėžia, kad svarbu kreiptis į specialistus ir pradėti gydymą ankstyvosiose ligos stadijose.

„Bilumid“kaina vaistinėse

Numatoma „Bilumid“plėvele dengtų tablečių kaina:

• dozė 50 mg: 30 vnt. pakuotėje - 1550-2111 rubliai;
• dozė 150 mg: 28 vnt. pakuotėje - 2785–3798 rubliai.

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!